Доклад по фармакологии. фарма. Противопротозойные средства

• Название: Противопротозойные средства
• Анкор: Доклад по фармакологии
• Дата: 15.12.2021
• Размер: 42.21 Kb.
• Имя файла: фарма.docx
• Тип: Документы; #304638
• страница: 3 из 3

Препараты, применяемые при других протозойных инфекциях

Паромомицин

Природный антибиотик-аминогликозид, по структуре и антимикробной активности близкий к неомицину. Принципиальным отличием паромомицина является действие на простейшие, что и определяет его основное клиническое значение. Не применяется при бактериальных инфекциях.

Механизм действия

Протозоацидный эффект паромомицина связан с нарушением синтеза белка рибосомами.

Спектр активности

Клиническое значение имеет действие на патогенные амебы (E. histolytica), криптоспоридии (Cryptosporidium spp.) и лейшмании (Leishmania spp.).

Фармакокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ, создает высокую концентрацию в просвете кишечника и полностью экскретируется с калом. Возможна абсорбция через поврежденную слизистую оболочку, а также при выраженных нарушениях моторно-эвакуаторной функции ЖКТ. При наружном применении практически не всасывается.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея (чаще при применении в дозе выше 3,0 г/сут).

В случае всасывания в ЖКТ возможны нефротоксические, ототоксические и/или вестибулотоксические эффекты (см. главу «Группа аминогликозидов»). Меры профилактики: не применять при язвенных поражениях ЖКТ и тяжелой почечной недостаточности.

Показания

Неинвазивный амебиаз (бессимптомное носительство).

Криптоспоридиоз (в том числе при СПИДе).

Кожный лейшманиоз (местно).

Противопоказания

Гиперчувствительность к паромомицину.

Тяжелая почечная недостаточность.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Непроходимость кишечника.

Предупреждения

В связи с тем, что паромомицин является «просветным» амебицидом (то есть действует только на паразитов, находящихся в просвете кишечника), его нельзя использовать при амебиазе внекишечной локализации.

Беременность. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Следует применять с осторожностью.

Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Следует применять с осторожностью.

Гериатрия. Учитывая возможное возрастное понижение функции почек и слуха, следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек. Следует применять с осторожностью, под контролем функции почек. При тяжелой почечной недостаточности паромомицин противопоказан.

Заболевания ЖКТ. У пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, а также с непроходимостью кишечника возрастает риск системной абсорбции паромомицина и развития токсических эффектов, поэтому в таких случаях его применять не рекомендуется.

Лекарственные взаимодействия

Паромомицин не рекомендуется использовать в сочетании с препаратами, обладающими ототоксичностью или нефротоксичностью.

Информация для пациентов

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Выдерживать длительность курса.

Консультироваться с врачом о возможности сопутствующего приема других ЛС.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Эметин и дегидроэметин

Эметин является алкалоидом растения Ipecacuanha,

Используются в качестве препаратов резерва при тяжелых формах кишечного и внекишечного амебиаза, причем дегидроэметин более предпочтителен в связи с несколько меньшей токсичностью. Лечение должно проводиться только в условиях стационара.

Механизм действия

Механизм амебицидного эффекта точно не установлен. Полагают, что он связан с дегенеративными изменениями в ядре и цитоплазме паразита.

Спектр активности

Патогенные амебы, причем эметин и дегидроэметин - тканевые амебициды, действующие на клетки паразита, локализующиегося в стенке кишечника и печени.

Фармакокинетика

Оба препарата имеют низкую биодоступность при приеме внутрь. Хорошо всасываются при в/м введении. Распределяются во многие органы и ткани, накапливается в печени, легких, селезенке, почках. Медленно экскретируются почками. Обладают кумулятивными свойствами. Период полувыведения в среднем составляет около 5 сут. У некоторых пациентов препараты могут определяться в моче через 1,5–2 мес после отмены.

Нежелательные реакции

Чаще отмечаются при использовании эметина, причем вероятность и степень тяжести возрастают с увеличением длительности курса.

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (появление или усиление).

Сердечно-сосудистая система: боль в сердце, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение QT, инверсия зубца Т, депрессия ST, гипотензия. В тяжелых случаях возможно развитие острого дегенеративного миокардита с летальным исходом.

Скелетные мышцы: боль, ригидность в области инъекции. Возможно формирование абсцессов и некрозов.

Нервная система: генерализованная мышечная слабость, нарушения чувствительности.

Кожа: экзематозная, эритематозная или уртикарная сыпь.

Почки: нефротоксический эффект.

Печень: повышение активности трансаминаз, токсический гепатит.

Показания

Тяжелые формы кишечного и внекишечного амебиаза, включая абсцесс печени (при неэффективности или невозможности применения нитроимидазолов). Иногда используются в сочетании с хлорохином.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эметину и дегидроэметину.

Заболевания почек.

Заболевания сердца.

Заболевания скелетных мышц.

Беременность.

Кормление грудью.

Ранний детский возраст.

Предупреждения

При использовании эметина необходим строгий контроль ЭКГ.

Если на фоне лечения появляются выраженные симптомы со стороны ЖКТ, тахикардия, гипотензия, мышечная слабость, препараты необходимо отменить.

С большой осторожностью использовать у умственно отсталых.

Беременность. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Эметин противопоказаны при беременности.

Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Эметин и дегидроэметин противопоказаны при кормлении грудью.

Педиатрия. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Не рекомендуется применять детям раннего возраста. В других возрастных группах использовать с осторожностью.

Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции печени и почек, а также возможное наличие сопутствующих заболеваний, следует применять с большой осторожностью.

Нарушения функции почек. При заболеваниях почек эметин противопоказаны.

Лекарственные взаимодействия

Эметин и дегидроэметин не рекомендуется применять в сочетании с препаратами, обладающими кардиотоксичностью, нейротоксичностью или оказывающими неблагоприятное влияние на скелетную мускулатуру.

Противоамебный эффект эметина и дегидроэметина усиливается при сочетании с хлорохином.

Информация для пациентов

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.