3-практика (1) (1). 2(3) практикалы саба Таырыбы Эфференттік жйке жйесіне сер ететін дрілер. Холинергиялы синапсты рылысы, m жне h холинорецепторларды оздыратын (холиномиметик дрілер), m жне h холинорецепторларды тежейтін дрілер.
 Скачать 110.91 Kb.
|
|
№2(3) практикалық сабақ Тақырыбы: Эфференттік жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер. Холинергиялық синапстың құрылысы, M- және H –холинорецепторларды қоздыратын (холиномиметик дәрілер), M- және H – холинорецепторларды тежейтін дәрілер. (Холинолитиктер). Дәрілердің фармакокинетикасы, фармакодинамикасы. (4 сағат). Сабақ жоспары: 1. Эфференттік жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер. 2. M- және H – холинорецепторларды тежейтін дәрілер. 3. Парасимпатикалық нерв жүйесінің анатомо-физиологиялық ерекшеліктері 4. Холинергиялық синапстың құрылысы. 5. Холинорецепторлардың түрлері, олардың орналасуы. Ацетилхолин және холино-рецепторлардың өзара әрекетінен туатын эффекттер. 6. Холинергиялық дәрілердің классификациясы. 7. М-, Н-холиномиметиктер, олардың негізгі эффекттері. Қолдануға көрсетпелері. 8. Антихолинэстераздық дәрілер. Сабақтың мақсаты мен міндеттері: Холинергиялық дәрілік заттардың фармакокинетикасы және фармакодинамикасын үйрету және білу, және де студенттерге осы топтағы дәрілік заттарды дұрыс тағайындап және оларға рецепт жазуын қалыптастыру. Оқу барысында студенттер келесі мәліметтерді меңгеру керек: - холинорецепторлардың түрлерін; - холинорецепторлардың локализациясын; - холинергиялық дәрілердің классификациясын; - холинергиялық дәрілердің фармакокинетикасын и фармакодинамикасын, дозасын және шығу формасын, әсер ету механизмін; - аталмыш дәрілік заттардың қолдануға көрсетпелерін, қарсы көрсетпелерін және жағымсыз әсерлерін . Сабақ нәтижесінде дұрыс рецепт жаза білу, тақырыпқа байланысты ахуалды есептерді шығара білу керек, дәрілердің жағымсыз әсерлерінің алдын алу,экспериментальды жұмыстарды жасай білу және осы жұмыстардың маңызын және шыққан нәтижелерін түсіндіріп беру керек. Сабақтың мазмұны: Эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер Холинорецепторларға (холинергиялық) әсер ететін дәрілер Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) екіге бөлінеді: 1/ ми қыртысының алдыңғы орталық қатпарындағы қимыл аймағының орталығы болып келетін соматикалық жүйке жүйесі және санамен реттеледі. Мысалы, алдыңғы орталық қатпарда орналасқан қимыл орталығы, қаңқа бұлшықет қозғалысын бара-бар реттейді, оған импульстар тікелей холинергиялық синапстан қаңқа бұлшықеттеріне беріледі; 2/ вегетативті жүйке жүйесі, сезіну шаласанамен реттеледі. Жоғары вегетативті орталық – гипоталамус (4.1. сурет). Морфологиялық белгілері бойынша вегетативті жүйке жүйесі симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйесі болып бөлінеді, ал синапстағы түзілетін медиаторлары бойынша адренергиялық және холинергиялық болып келеді. Адренергиялық жүйке медиаторына норадреналин (НА) және адреналин (Адр), ал холинергиялыққа – ацетилхолин (АХ) жатады. Орталық жүйке жүйесінде медиаторлық қызметті ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМҚ (гамма-аминомай қышқылы) ж.т.б. орындайды. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің эфференттік жолы екі нейроналды орталықтан шығады – краниальды және сакральды бөлімдерден. Краниальды ядролар орталық және сопақша ми құрамындағы бас-ми жүйкелеріндегі – ІІІ, VІІ, ІХ, Х жұптарында орналасқан. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің сакральды вегетативті нейрондары өз бастауларын жұлын миының төменгі бөліміндегі бүйір мүйізінің сұр заттарынан басталады. Осы орталықтардан тораптарға (ганглиге) ұзын торап алды талшықтар кетеді. Ал парасимпатикалық тораптардың өзі тікелей мүшелерде орналасқан және олардан қысқа тораптан кейінгі талшықтар шығады (Сурет 4.2.). Симпатикалық жүйке жүйесінің орталығы жұлын миының тораколюмбальды бөлімінің бүйір мүйізінің сұр затында орналасқан. Симпатикалық жүйке жүйесінің тораптары жұлын миының жүйке бағанасынан шыққаннан кейін орналасқан және оларды екі жақты паравертебральды тораптар деп атайды, бірақ олар үшін медиатор ацетилхолин болып келеді. Симпатикалық жүйке жүйесінің тораптар алдындағы талшықтары қысқа, ал тораптардан кейінгі талшықтары ұзын және мүшелерде аяқталады, олардың медиаторы норадреналин болып келеді. Симпатикалық жүйке жүйесінің қосымша медиаторына адреналин жатады, ол бүйрек үсті безінің милы қабатында, күйзелістік жағдайларда қанға бөлінеді. Ішкі мүшелердің иннервациясында басқа да биологиялық белсенді заттар қатысады – дофаминергиялық, серотонинергиялық және пуринергиялық, сонымен қатар Р субстанциясы, нейропептид V және VІР (вазоактивті интесинальді пептид) және азот тотығы.  Сурет 4.2. Адамның вегетативті жүйке жүйесінің сызбасы және оның иннервациялайтын мүшелері (қызыл түспен симпатикалық, көк түспен парасимпатикалық жүйке жүйесі берілген; қыртыс пен қыртыс асты орталықтарының арасындағы байланыс және жұлын миының түзілістері үзік сызықпен берілген): 1 және 2 — қыртыстық және қыртыс асты орталықтар; 3 — көз қозғалғыш жүйке; 4 — бет жүйке; 5 — тіл жұтқыншақ жүйке; 6 — кезбе жүйке; 7 — жоғары мойын симпатикалық түйін; 8 — жұлдызды түйін; 9 — симпатикалық бағана түйіндері (тораптары); 10 — жұлын ми жүйкелерінің симпатикалық жүйке талшықтары (вегетативті тармақ); 11 — құрсақ өрімі; 12 — жоғары шажырқайлық түйін; 13 — төменгі шажырқайлық түйін; 14 — құрсақ асты өрімі; 15 — жұлын миының сегізкөз парасимпатикалық ядросы; 16 — жамбастың ішкі ағзалық жүйке; 17 — құрсақ асты жүйке; 18 — тік ішек; 19 — жатыр; 20 — қуық; 21 — жіңішке ішек; 22 — жуан ішек; 23 — асқазан; 24 — көкбауыр; 25 — бауыр; 26 — жүрек; 27 — өкпе; 28 — өңеш; 29 — көмей; 30 — жұтқыншақ; 31 және 32 — сілекей бездері; 33 — тіл; 34 — шықшыт безі; 35 — көз алмасы; 36 — жас безі; 37 — кірпікше түйін; 38 — қанаттаңдай түйін; 39 — құлақ түйіні; 40 — жақ асты түйін. Холинергиялық дәрілер немесе «Холинергиялық синапстағы жүйке талшықтарындағы сезімтал ұштарына әсер ететін дәрілерге» эфференттік иннервацияға әсер ететін дәрілер, яғни орталық жүйке жүйесінен төменгі орындаушы мүшелерге беріледі (Сурет 4.3.).  Сурет 4.3. Парасимпатикалық иннервацияның сызбасы. Холинергиялық жүйке құрылымы фармакологиялық заттарға және уларға бірдей сезімтал емес. Осыған байланысты холинергиялық синапстар және рецепторлар М (шыбын қырғыш саңырауқұлақтардың мускарин уларына сезімтал) және Н (темекі жапырағының никотиніне) болып бөлінеді. Мускарин сезгіш холинорецепторларға (одан әрі М-холинорецепторлар) – парасимпатикалық жүйке ұштарының вегетативті тораптар нейрондарындағы парасимпатикалық жүйке талшықтарының ұштарындағы эффекторлы мүшелердің постсинапстық жасуша мембранасы, сонымен қатар орталық жүйке жүйесіндегі, атап айтқанда бас ми қыртысы мен ретикулярлы формациясы жатады. М-холинорецепторлардың әр түрлі орналасуына байланысты гетерогенділігі белгіленген, олар заттарға сезімталдығының әр түрлі болуымен көрінеді. Сондықтан рецепторлардың 5 түрін бөледі: М1-холинорецепторлар (вегетативті ганглиде және орталық жүйке жүйесінде), М2-холинорецепторлар (жүректе), М3-холинорецепторлар (тегіс бұлшық еттерде, көбінесе эндокринді бездерде), М4-холинорецепторлар (жүректе, өкпе альвеоласының қабырғасында, орталық жүйке жүйесінде) М5-холинорецепторлар (орталық жүйке жүйесінде, сілекей бездерінде, нұрлы қабықшасында, қанның мононуклеарлы жасушаларында). М-холинорецепторларын қоздырғанда келесі әсерлер дамиды: - кірпікше бұлшық еттерінің жиырылуы, миоз, көз ішілік қысымның төмендеуі, - асқазан мен ішек перистальтикасының белсенуі, - жас, асқазанның сілекейі мен ұйқы безінің секрециясын белсендіреді, - бронх пен қуықтың тегіс салалы бұлшықеттерінің жиырылуы, - брадикардия, жүрек лақтырысының төмендеуі, гипотензия, -электроэнцефалограмманың десинхронизациясы. Никотинсезімтал холинорецепторларға (одан әрі Н-холинорецепторлар) барлық симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйесіндегі, бүйрек үсті безінің милы қыртысындағы, синокаротидті аймақтағы, қаңқа бұлшықетінің пластинка ұшындағы және орталық жүйке жүйесіндегі (нейрогипофизде немесе гипофиздің артқы бөлігіндегі) торап алдындағы талшық ұштарындағы торапты нейрондар жатады. Н-холинорецепторлардың әр түрлі заттарға сезімталдығы бірдей емес. Сонымен, вегетативті тораптың нейрональды типті Н-холинорецепторлары айтарлықтай қаңқа бұлшықеттерінің Н-холинорецепторларынан ерекшелінеді. Онымен тораптар (ганглиотежегіш заттар) мен жүйке-бұлшықет өткізгіштеріне (миорелаксанттар) талдамды тежегіш мүмкіндіктерімен түсіндіріледі. Н-холинорецепторлар қозған кезде ұштардағы пластинкада және тораптарда потенциал әсері туындайды, тыныс алу және тамырларды қозғау орталықтарын белсендіреді, катехоламиндерді босатып шығарады. Жүйке импульстарының берілу кезеңдері: 1. Синапс алдындағы талшықта синтезделуі мен жиналуы 2. Синаптикалық саңылауға медиатордың бөлініп шығу механизмінің қосылуы 3. Синапстан кейінгі мембрана рецепторымен медиатордың әрекеттесуі 4. Синапстан кейінгі мембрананың белсендірілген рецепторларының жасуша алмасуымен және қызметімен ұштасу механизмінің қосылуы 5. Медиатордың ферменттік әсерсізденуі немесе оның синапс алдындағы ұштарға қайта сіңірілуі және жасушаның бастапқы қалпына келуі. Жүйке импульсінің берілу механизмі (Сурет 4.4): 1. Синапс алдындағы талшықта медиатордың синтезі мен жиналуы жүреді. АХ синтезі үшін холинацетилаза ферментінің белсенділігі мен үлкен мөлшерде холиннің аминоқышқылы қажет. Холиннің жоғарылауы жұмыс импульсінің келуінен басталады және холинацетилазаның қатысуымен медиатор синтезделінеді. Ретикулада синтезделінетін медиатор ақуызбен, АТФ-пен қосылады – аталған компоненттер медиатордың ферменттермен бұзылуынан қорғаушы болып келеді. 2. Синапс алдындағы мембраналарда өзектер болады, оларға ішкі жағынан қайтымды медиатормен күлбірлер келеді. Жұмыс импульсі келгеннен кейін, жасуша ішіне Nа иондары кіреді, олар өзімен бірге К иондарын кіргізеді. Жасуша ішіне түскеннен кейін К иондары кальмодулин ақуызымен ұсталады және жасушаның жиырылатын элементтеріндегі ферменттерге әкелінеді. Бұл ферментке Са-тәуелді АТФ-аза (фосфатаза) жатады. Са әсерінен фермент белсенділігі артады, ал бұл ферменттің қызметі АТФ өзгеруіне әкеледі. АТФ өзгеруі кезінде энергия бөлінеді, ол актинді және миозинді жіптердің жиырылуына жұмсалады, күлбірлер жиырылып, медиатор синапстық саңылауға бөлінеді. 3. Синапстан кейінгі мембранада медиаторларға сезімтал рецепторлар бар. Бұл әрекеттесу электр күшіне негізделген: синапстан кейінгі мембранаға түсетін медиатордың оң қуаты бар (катионды басы). Рецептор карбонильді ақуыздан және теріс қуаты бар анионды орталықтан тұрады. Импульс берілген кезде медиатор мен рецептор бір-бірімен өзара орналасады және әртүрлі қуаттары болғандықтан бір-бірімен әрекеттеседі. Оқытудың техникалық және инструментальдық құралдары: проектор, сызба, кестелер Сабақтарды өткізу тәртібі: - сабақ жоспарына сәйкес оқу пәнiнiң сұрақтарын талқылау; - білім алушылар ұсынған тапсырмаларды және сұрақтарды талқылау; - оқу пәнiнiң теориялық қағидалары мен тұжырымдамаларын талдау; - семинар – «дөңгелек стол». Деңгейлік тапсырмалар (20 ұпай дейін): І-ші деңгей: 1. Парасимпатикалық нерв жүйесінің анатомо-физиологиялық ерекшеліктері 2. Холинергиялық синапстың құрылысы. 3. Холинорецепторлардың түрлері, олардың орналасуы. Ацетилхолин және холино-рецепторлардың өзара әрекетінен туатын эффекттер. 4. Холинергиялық дәрілердің классификациясы. 5. М-, Н-холиномиметиктер, олардың негізгі эффекттері. Қолдануға көрсетпелері. 6. Антихолинэстераздық дәрілер. Әсер ету механизмі. Қолдануға көрсетпелер. Фосфорорганикалық қосылыстарының әсер ерекшеліктері. Жағымсыз әсерлері. Фосфорорганикалық қосылыстармен улану және жедел жәрдем шаралары. 7. М-холиномиметикалық дәрілер. Негізгі әсерлері. Қолданылуы. Мускаринмен улану белгілері және жедел жәрдем шаралары. 8. Н-холиномиметиктер. Әсер ету механизмі. Қолданылуы. Жағымсыз әсерлері. Никотинмен улану белгілері және жедел жәрдем шаралары. 9. М-холиноблокаторлар, өкілдері, шығу формалары, дозалары. М-холиноблокаторлар- дың фармакологиялық әсерлері, қолдануға көрсетпелері, қарсы көрсетпелері және жағымсыз әсерлері. 10. Атропинмен уланғанда болатын белгілерді көрсетіңіз және қолданылатын препараттарды атаңыз. 11. Н-холиноблокаторлар, классификациясы, өкілдері, шығу формалары, дозалары, фармакологиялық эффекттері, қолдануға көрсетпелері, қарсы көрсетпелері және жағымсыз әсерлері. 12. Ганглиоблокаторлар, классификациясы, өкілдері, шығу формалары, дозалары, фармакологиялық эффекттері, қолдануға көрсетпелері, қарсы көрсетпелері және жағымсыз әсерлері. Ганглиоблокаторлармен уланғанда көрсетілетін көмек. 13. Перифериялық әсерлі миорелаксанттар немесе курартәрізді заттар. Классификация, әсер ету механизмі, қолдануға көрсетпелері, қарсы көрсетпелері және жағымсыз әсерлері. 14. Перифериялық әсерлі миорелаксанттардың антагонисттері. ІІ-ші деңгей: 1. Ацетилхолинэстеразаның реактиваторы. 2. Резорбтивті әсер ететін М-холиномиметик. 3. Қайтымсыз әсерлі антихолинэстеразалық дәрі. 4. Тыныс алу орталығын рефлекторлы қоздыратын дәрі. 5. Ішек атониясында қолданылатын дәрі. 6. Миастенияны емдеу үшін қолданылатын дәрі. 7. Нервбұлшықеттік өткізуді жеңілдететін дәрі. 8. Көз іші қысымын төмендететін дәрі. 9. Парездерді емдеу үшін дәрі. 10. Глаукома емінде қолданылатын көз майы. 11. Нерв-бұлшықеттің өткізуді жеңілдететін дәрілер. 12. Рефлекторлы брадикардияны алдын алатын дәрі. 13. Атропин сульфаты. 14. М-холиноблокатор, көз тамшылар түрінде. 15. Асқазан және 12- елі ішек жарасында қолданылатын дәрі. 16. Бензогексоний. 17. Тубокурарин хлориді, ампулада 2 мл- 1* ерітінді. 18. Қысқа мерзімді миорелаксант. 19. Гипертониялық ауруды емдитін дәрі. 20. Дитилин. 21. Диагностика мақсатында қарашықты кеңейтетін дәрі. 22. Платифиллин гидротартраты, ампулада 0,2*-і 1 мл. ерітінді. Деполярлы әсері бар миорелаксант. 23. Құрғақ белладонна экстрактысы, тікішекті свеча күйінде (дозасы 0,02). 24. Пирилен 25. Спастикалық колитті, асқазан жара ауруын емдеуге арналған дәрілік зат. 26. Қысқа мерзімді миорелаксант. 27. Атропин сульфаты, ерітінді күйінде, ішке тамшылап қабылдау үшін. 28. Пахикарпин гидрохлориды, ұнтақ күйінде, дозасы- 0,05. 29. Гипертониялық кризді басу үшін дәрілік зат. 30. Глаукоманы емдеу үшін арналған, антихолинэстеразды дәрі. 31. Қуық атониясында қолданылатын дәрі. 32. М- холиномиметик, көз майы күйінде. 33. Ацеклидин. Аккомодация параличін тудыратын дәрі. 34. Белладонна экстракты, суппозитория күйінде. 35. Метацин. 36. Скополамин, ампула күйінде 0,05*- 1 мл. 37. Миастенияда қолданылатын дәрі. 38. Прозерин, ампулада. 39. Гоматропин, флаконда 0,25*- 5 мл. 40. Атропинмен уланғандағы, алғашқы көмек ретінде қай дәріні қолданасыз. 41.Ішкі органдардың тегіс бұлшықет спазмдарын жоятын дәрі. 42. Никотин 43. Ганглиоблокатормен уланғанда қолданылатын дәрі(алғашқы жәрдем ретінде). 44. Прозерин антагонисті болып табылатын кураретәріздес дәрі. 45.Тыныс алуды рефлекторлы стимуляциялау ушін қолданылатын дәрі. 46. Лобелин, ампулада 1*- 1 мл. 47. Бақыланатын гипотонияда қолданылатын дәрі. 48. гастроцепин, таблеткада. ІІІ-ші деңгей: 1. Балалар өте ауыр жағдайда ауруханаға түсті. Анамнезінен балалар орманда серуендеп жүргендері анықталды. Объективті: көз қарашығының кішірейгені, гипотония, сілекей көбейгені, демікпе, тер шығару күшейгені анықталды. Диагнозын анықтаңыз.Көмек беру үшін қандай шаралар қолданамыз? 2. Асқазанына резекция жасағаннан кейін науқаста ішек атониясы пайда болды. Қандай дәрілер беру керек, неге? . 3. Ауруханаға 50 жастағы науқас тәбетінің төмендегеніне, ішінің шаншып ауырсынуына, демікпеге, жүргенде аяғының ауыратынына шағымданып келді. Тұрақты жөтел, жүрек тұсының шаншуы науқастың мазасын алады. 12 жасынан бастап науқастың темекі тартатыны анамнезінен анықталды. Диагноз қойыңыз? 4. Қуық атониясымен ауырған науқасқа дәрігер дәрі тағайындады. Науқас өз бетімен оның мөлшерін көбейтті. Нәтижесінде зәр шығару қалпына келді, бірақ науқас тершеңдікті, сілекей ағуын, үлкен дәретке жиі отыратынын байқады. Науқасқа қандай препарат берілген? Асқыну себебі мен механизмі қандай? Осы препаратқа ұқсас дәрілерді атаңыз. 5. Миастениямен ауырған науқасқа дәрі берілді. Оны қолданған соң миоз, брадикардия, сілекей бөлінуінің көбеюі, диарея байқалды. Қандай препарат қолданылды? Жағымсыз әсерлерінің себебін түсіндіріңіз. 6. Ауруханаға бастың ауыруы, айналуы, эпигастрий аймағының, кіндік тұсының ауыруы, құсу, іш өту шағымдарымен науқас түсті. Науқасты тексерген кезде брадикардия, жүрек тондарының әлсіреуі, қаңқа бұлшықеттерінің тартылуы, галлюцинация байқалды. Анамнезі бойынша науқас бақшаны инсектицидпен өндегені анықталды. Қолданған инсектицид әсер ету механизміне қарай қандай дәрілер тобына ұқсас? Науқасқа қандай шаралар қолдану керек? 7. Мынадай токсикалық белгілер бойынша дәрілердің тобын анықтаңыз: - көз қарашығының қатты тарылуы; - брадикардия; - артериялық қысымның төмендеуі; - бронхтың тарылуы; - бездер сөлінің күшеюі; - дірілдеу және тырысу. Аталған белгілер дипироксим (изонитрозин), атропинді қолдану арқылы жойылады. 8. Мына жағдайларда қолданылатын заттарды атаңыз: - ішек-қарын жолының парезінде; - толғақтың әлсіздігінде; - қуықтың атониясында; - қаңқа бұлшықетінің параличі мен парезінде; - миорелаксанттарды көп мөлшерде қолданғанда болатын жүйке-ет өткізгіштігінің бұзылуында. 9. Төмендегі белгілер өсімдіктерден алынатын қандай затпен уланғанда байқалады: - миоз; - сілекей ағу, терлеу; - құсу, диарея; - брадикардия, гипотония, бронхтың тарылуы. Атропин берілгенде бұл белгілер жойылады. 10. Ауруға операция кезінде тубокурарин хлориді енгізілді. Операциядан кейін оның тынысы қалпына келмеді. Пайда болған асқынудың себебі неден? Ауруға қандай көмек беру керек? Студенттердің өзіндік жұмысына арналған тапсырмалар (30 ұпай дейін): Созылмалы жүрек жетіспеушілігінде қолданылатын дәрілік препараттар (ілмектік диуретиктер; жаңа метаболиктер: триметазидин дихлоргидрат (предуктал), 3-(2,2,2-триметилгидра-зиний) пропионат дигидрат (милдронат), фосфокреатин (неотон) және басқа калий и магний. препараттары)Негізгі дәрілерге рецепт жазу.– презентация. Білімгердің оқытушымен бірлесе орындалатын өзіндік жұмысының тақырыптық жоспарлары (БОӨЖ) 1. Негізгі антиаритмиялық заттрадың жіктелуі: әсер ету механизмі, қолдануға және қолдануға қарсы дәрілер, жағымсыз әсерлері. Сабақ тақырыбына сәйкес әдебиеттер тізімі: Негізгі әдебиеттер: Фармакология Оқулық, 2014ж. Д.А.Харкевич. ауд. С.Б.Сламжанова. Фармакология, Оқулық, 2015ж. Д.А.Харкевич. ауд. С.Б.Сламжанова. Фармакология, Оқу құралы, 2016ж. Г. М. Пичхадзе, Д. М. Кадырова, И. И. Ким, М. Карбаева. Фармакология кесте мен сызбада Оқу-әдістемелік құрал, 2014ж. Орманов Н.Ж., Орманова Л.Н Жалпы рецептура жалпы фармакология. Оқу-әдістемелік құрал. Алматы-2012ж. Орманов Н.Ж., Сырманова Н.Р., Орманова Л.Н Антибактериалды антибиотиктердің клиникалық фармакологиясы. Оқу-әдістемелік құрал.Алматы -2011ж Керимбаева З.А Электронды оқулық: 1. Фармакология. Оқулық: Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2015ж Д.А. Харкевич; С.Б. Сламжанова http://www.studmedlib.ru |