Жауаптар. 7-апта Фарм Сәду К. Адреномиметикалы заттар
 Скачать 15.8 Kb.
|
|
1.Адреномиметиктер – адренергиялық заттар, шеткері медиаторлар жүйесінің адренорецепторларына тікелей ынталандырушы әсер көрсететін заттар болып табылады. Адреномиметикалық заттар • α- және β-адренорецепторларды ынталандыратындар Адреналин гидрохлориді2 Норадреналин гидротартраты2 (немесе гидротартраты) (α1, α2, β1, β2)(α1, α2, β1,) • Т е к α-адренорецепторларды ынталандыратындар Мезатон (α1) Нафтизин (α2) • Тек β-адренорецепторларды Изадрин (β1, β2) Сальбутамол (β2) Тербуталин (β2) Добутамин (β2) 2. Фармакологиялық тобы: Бета-адреномиметик Фармакологиялық әсері – токолитикалық, бронхолитикалық. Бета2-адренорецепторларды жоғары селективті ынталандырады, жасушаішілік аденилатциклазаны белсендіреді. Бронхолитикалық әсер бронхтың тегіс бұлшықеттерінің релаксациясына байланысты. Өкпелік катехол-о-метилтрансферазамен жойылмайды, сондықтан ұзақ уақыт әсер етеді. Жатырды босаңсытады, миометрияның дәнекерлік белсенділігін тежейді, мерзімінен бұрын босануды ескертеді. Ингаляция кезінде 10-20%-ы ұсақ бронхтарға жетеді және біртіндеп сіңеді, дозаның бір бөлігі жұтылғаннан кейін АІЖ-да сіңеді. Ұзақ әсер ететін таблеткаларды пайдаланған кезде жақсы сіңеді. Cmax-30 нг/мл. Терапиялық деңгейде қан айналымындағы ұзақтығы 3-9 сағатты құрайды, содан кейін концентрация біртіндеп төмендейді. Плазма ақуыздарымен байланысуы-10%. Плацента арқылы өтеді, емшек сүтіне енеді. Бауырда биотрансформацияға ұшырайды. T1/2-3,8 сағ. Енгізу тәсіліне қарамастан, негізінен өзгермеген түрде (90%) немесе глюкуронид түрінде несеппен және өтпен шығарылады. Ең жоғары әсер ету жылдамдығы (бронхоспазмды алып тастау) ингаляциялық енгізу жолымен қол жеткізіледі. Бронходилатация 4-5-минутта басталады, 20-минутында артады және 40-60 минуттан кейін максимумға жетеді; әсердің ұзақтығы 4-5 сағатты құрайды, ең айқын нәтиже ингаляция арқылы 2 дозаны қолданғаннан кейін алынады, дозаның одан әрі жоғарылауы бронх патенттілігінің өсуіне әкелмейді, бірақ жанама әсерлердің пайда болу ықтималдығын арттырады (тремор, бас ауруы, бас айналу). Мукоцилиарлы клиренске оң әсер етеді (созылмалы бронхит кезінде оны 36% - ға арттырады), шырыш секрециясын ынталандырады, эпителий функциясын белсендіреді. Мастикалық жасушалар мен базофилдерден қабыну медиаторларының шығарылуын тежейді, атап айтқанда гистаминнің IgE индукцияланған шығарылуын тежейді, мукоцилиарлық транспорттың антигенге тәуелді басылуын және нейтрофилдердің химотаксис факторының шығарылуын жояды. Бета-адренорецепторлар санының, оның ішінде лимфоциттердегі десенситизациясын және редукциясын тудыруы мүмкін. Бірқатар метаболикалық әсерлері бар-плазмадағы калий мөлшерін азайтады, гликогенолизге және инсулиннің бөлінуіне әсер етеді, гипергликемиялық (әсіресе бронх демікпесі бар науқастарда) және липолитикалық әсерге ие, ацидоздың даму қаупін арттырады. Қолданылуы: Бронх демікпесі кезіндегі бронх түйілуінің алдын алу және тоқтату, бронх обструктивті синдромды симптоматикалық емдеу (оның ішінде созылмалы бронхит, өкпенің созылмалы обструктивті ауруы, эмфизема), түнгі астма (ұзаққа созылған таблетка түрлері); мерзімінен бұрын босану қаупі (жүктілік кезінде 16-дан 38 аптаға дейін). Қарсы көрсеткіштер: Аса жоғары сезімталдық, жүктілік (бронхолитик ретінде пайдаланғанда), емшек емізу, бала жасы (2 жасқа дейін — ішке қабылдау үшін және спейсерсіз дозаланған аэрозоль үшін, 4 жасқа дейін — ингаляцияға арналған ұнтақ үшін, 18 айға дейін — ингаляцияға арналған ерітінді үшін). В/і енгізу үшін токолитик ретінде (қосымша): босану жолдарының инфекциясы, ұрықтың құрсақішілік өлімі, Ұрықтың даму кемістіктері, плацентаның алдын алу немесе плацентаның мерзімінен бұрын ажырауы кезінде қан кету; қауіпті түсік тастау (жүктіліктің I–II триместрінде). Жанама әсерлері: Жүйке жүйесі мен сезім мүшелері: тремор (әдетте щеткалар), мазасыздық, шиеленіс, қозғыштықтың жоғарылауы, бас айналу, бас ауруы, ұйқының бұзылуы, қысқа мерзімді құрысулар. Жүрек-тамыр жүйесі мен қан тарапынан (гемопоэз, гемостаз): жүрек соғысы, тахикардия (жүктілік кезінде — ана мен ұрықта), аритмия, перифериялық тамырлардың кеңеюі, дАҚ төмендеуі немесе сАҚ жоғарылауы, миокард ишемиясы, жүрек жеткіліксіздігі, кардиопатия. АІЖ органдары тарапынан: жүрек айну, құсу, ауыз қуысында немесе жұтқыншақта құрғақтық немесе тітіркену, тәбеттің жоғалуы. 3.Жауабы: Норадреналин. Фармакологиялық тобы: Адрено- , симпатомиметиктер (альфа және бета) Фармакологиялық әсері – адреномимитикалық. Фармакодинамикасы: Α1-және α2-адренергиялық рецепторлардың агонисті. Ол β1-ді аздап қоздырады және β2-адренорецепторларға іс жүзінде әсер етпейді. Өте күшті тамырталылтқыш әсер көрсетіеді, осыдан АҚҚ көтеріледі. Фармакокинетикасы: Асқазан-ішек жолына сіңбейді. в/і енгізу кезінде плазмадағы Cmax-қа тез жетеді (2-3 мин ішінде). Бауырда, бүйректе және қан плазмасында МАО және катехол-о-метилтрансферазаның (КОМТ) қатысуымен, бүйрек арқылы шығарылатын, іс жүзінде белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. Қолданылуы: Жүрек-қантамыр коллапсы мен шокпен сүйемелдейтін жедел гипотензия . Қарсы көрсеткіштер: препаратқа деген айқын жоғары сезімталдылық; гиповолемияға байланысты артериялық гипотензия. Мұндай жағдайларда ерекше жағдай АҚК-ны қалпына келтіруге бағытталған ем аяқталғанға дейін жүректің коронарлық артериялары мен ми артерияларында қан ағымын ұстап тұру үшін препаратты енгізу қажеттілігі болып табылады; ишемияның өршуі және инфаркт аймағының ұлғаю қаупіне байланысты мезентериялық және шеткергі тамырлардың тромбозы; фторотанды және циклопропанды жалпы анестезиясын жүргізу (қарыншалық тахикардия және фибрилляция даму қаупіне байланысты); айқын гипоксия және гиперкапния. Жанама әсерлері: - аритмия; - рефлекторлық брадикардия; - мазасыздық; - тыныс алудың қиындауы; - тремор; - өтпелі бас ауруы; - кеуде қуысының немесе жұтқыншақтың ауыруы; - вегетативті реакциялар-бозару, терлеудің жоғарылауы, құсу, тахикардия. Әсіресе сезімтал пациенттерде қан қысымының жоғарылауы бас ауруы, фотофобия, кеуде қуысының ауыруы, терінің бозаруы, терлеу мен құсудың жоғарылауымен бірге жүруі мүмкін. Ұзақ уақыт қолданғанда препаратты тоқтатқанда қайтымды гипотензияны болдырмау үшін дозаны түзету қажет. Қолдану тәсілі және дозалары: В/і, шынтақ буынының тамырына жақсырақ. Концентратты 5% глюкоза ерітіндісінде немесе 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылту керек. Басқа препараттармен араластырмаңыз.Енгізілгенде, қан қысымы мен жүрек соғу жиілігін үнемі бақылау керек. Концентратты сұйылтқаннан кейін ерітінді 12 сағат ішінде пайдаланылуы тиіс. Жеке доза пациенттің клиникалық жағдайына байланысты белгіленеді. Септикалық және геморрагиялық шокты емдеуде қолданылатын ең жоғары доза және енгізу жылдамдығы 3-5 μg/кг/мин жетеді. |