Фарма кемран Эдилов (копия). Антибиотики

• Название: Антибиотики
• Дата: 07.04.2022
• Размер: 2.51 Mb.
• Имя файла: Фарма кемран Эдилов (копия).pptx
• Тип: Документы; #450529

Антибиотики

КБГУ

Медицинский факультет

Кафедра вирусологии,микробиологии и иммунологии

Выполнил:студент 329 –пг

Эдилов Кемран Германович

Преподователь:Шогенова Фатима Мухамедовна

Общая характеристика

Антибиотики - это химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований

Классификация на основе химического строения:

Лактамные антибиотики – антибиотики, имеющие в своей структуре -лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы.

Макролиды – антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо: эритромицин, азитромицин и др.

Тетрациклины – антибиотики, структурной основой которых являются четыре конденсированных шестичленных цикла: тетрациклин и др.

Аминогликозиды – антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара: стрептомицин, гентамицин и др.

Производные диоксиаминофенилпропана: левомицетин

Циклические полипептиды: полимиксины

Классификация по механизму действия

Антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, цефалоспорины). 

Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов (полимиксины).

Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом (аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, макролиды).

Антибиотики, избирательно ингибирующие синтез нуклеиновых кислот (рифампицин).

Побочные действия антибиотиков

• Токсическое действие
• Аллергические реакции
• Иммунодепрессивное действие
• Дисбактериозы.
• Связано с органотропным фармакодинамическим действием антибиотиков. Степень выраженности зависит от продолжительности действия и дозы. Проявления: токсическое действие на кровь – агранулоцитоз, апластическая анемия; поражение восьмой пары мозговых нервов, периферических нервов; нефротоксическое действие.
• Развиваются как осложнения на аллерген, не зависят от дозы введенного препарата, могут быть после первого введения; может быть сенсибилизация организма, которая нарастает при повторных введениях (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани, кожный зуд, крапивница, сыпь, ринит, конъюнктивит, эозинофилия).
• Это действие на формы иммунного ответа, на антителообразование.
• Подавление антибиотиками нормальной микрофлоры

Пенициллины

Основой молекулы всех пенициллинов является 6- аминопенициллановая кислота – сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и -лактамного.

Классификация

1.Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллин, бициллины

2.Полусинтетические пенициллины:

1) устойчивые к пенициллиназе (оксациллин)

2) широкого спектра действия (ампициллин и его производные; карбенициллин и его производные)

Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки (пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы).

Биосинтетические пенициллины.

Бензилпенициллины применяются при лечении инфекций, вызванных преимущественно грамположительными микроорганизмами (стрептококки, пневмококки, бледная трепонема, палочка сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудители газовой гангрены и столбняка). Менее чувствительны гонококки и менингококки. Большинство штаммов стафилококков устойчивы, т.к. вырабатывают пенициллиназу – фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.

Применяют при сепсисе, септическом эндокардите, септическом артрите, заболеваниях дыхательных путей, раневой, ожоговой инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Побочные действие

Бензилпенициллин и его соли в целом малотоксичны. Наиболее частыми проявлениями побочного действия являются аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гипертермия; ангионевротический отек; боли в суставах. Возможны гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия. К наиболее тяжелым осложнениям относится анафилактический шок (при проведении реанимационных мероприятий следует учитывать, что пенициллиназа терапевтического значения не имеет, т. к. она разрушает только находящийся в крови препарат; кроме того, она сама может провоцировать возникновение аллергических реакций). В больших дозах или при тяжелой почечной недостаточности могут вызывать энцефалопатию, судороги.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли

При внутримышечном введении препараты быстро всасываются в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма. Высокая концентрация препарата удерживается 3-4 ч. Применяют при крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардитах, раневых инфекциях, гнойном плеврите, перитоните, цистите, остром и хроническом остеомиелите, дифтерии, рожистом воспалении; в акушерско-гинекологической и оториноларингической практике, при сифилисе.  Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов – внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в полости. При заболеваниях легких применяют в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз в виде капель и субъконьюнктивально. Бензилпенициллина калиевая соль применяется внутримышечно и местно (глазные капли, аэрозоли). Бициллин-1 является препаратом пролонгированного действия. При внутримышечном введении в виде суспензии очень медленно всасывается; длительность действия в зависимости от дозы 1-2 нед. Вводится только внутримышечно. Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия. Применяют в виде суспензий только внутримышечно. Длительность действия до 4 нед. Бициллины применяются для сезонной профилактики ревматизма, лечения сифилиса.

Полусинтетические пенициллины.

Полусинтетические пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. За счет присоединения разнообразных радикалов к аминогруппе они обладают следующими свойствами:

Устойчивы к действию пенициллиназы, продуцируемой рядом микроорганизмов.

Кислотоустойчивые.

Обладают широким спектром действия.

Ампициллин

• Ампициллин действует на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей – сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протей. Разрушается пенициллиназой. Препарат кислоустойчив, из ЖКТ всасывается неполно и медленно. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч после введения и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 6-8 часов. При внутримышечном и внутривенном введении максимальная концентрация в крови возникает через 30-60 мин, а терапевтически значимые концентрации поддерживаются в течение 4-6 ч. От 15 до 30 % поступившего в кровь препарата связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает лучше, чем оксациллин. Основной путь выведения – почки. Частично выделяется с желчью (энтерогепатическая циркуляция).
• Показания к применению: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами - сепсис, пневмония, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, гонорея, эндокардит, менингит.
• Побочные реакции: со стороны ЖКТ тошнота, расстройства стула; аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Ампициллин

Rp.: Tab. Ampicillini 0,25 №20

D.S. По 1 таблетке 3 р/сутки

Карбенициллин

• Карбенициллина динатриевая соль(карбенициллин). Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки. Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов – стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов).В кислой среде желудка разрушается; всасывается в незначительной степени. Поэтому вводят внутримышечно. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Выделяется почками и частично печенью. Продолжительность действия – 4-6 ч.
• Показания к применению: тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, и смешанные аэробно-анаэробные инфекции: сепсис, перитонит, инфекции малого таза и мочевыводящих путей, пневмония, абсцесс легкого, эмпиемы плевры, раневые инфекции, остеомиелит, менингит, инфицированные ожоги, колиэнтерит, гнойные осложнения после хирургических вмешательств 

Карбенициллин

• Побочные реакции: аллергические или иммунные реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит). Возможны расстройства желудочно-кишечного тракта, нейротоксические эффекты. При внутривенном введении возможно развитие флебита.

Rp: Carbenicillini 1,0 D.t.d. № 10 in flac.  S.  По 1 флакону 1 р/день, в\в

Амоксициллин

• Амоксициллин аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, но всасывается из кишечника более полно. Применяется только внутрь. 
• Ампициллин, амоксициллин и аналогичные им препараты целесообразно применять в сочетании с ингибиторами лактамазы – клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом.

Амоксициллин

Rp.: Tab. Amoxicillini 0,5 

D.t.d. №20

S.: По 1 таб. 3 р/д

Rp.: Caps. Amoxicillini 0,25

D.t.d. №20

S.: По 1 капсуле 2 раза в день

 

Rp.: Susp. Amoxicillini 250 mg/5 ml

D.t.d. N 1

S. Внутрь по 1 столовой ложке 2 раза в день.

• Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо через ГЭБ. Создает высокие концентрации в плазме крови. Выделяется почками в неизмененном виде.

Rp.: Cephazolini 1,0  D.t.d. №20 in flac.  S. по 1,0 2 раза в день, в/м

Цефалоспорины II поколения

• Цефуроксим хорошо проникает во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ (при воспалении). Выводится преимущественно почками. Цефуроксим-аксетил – производное цефуроксима для приема внутрь, представляет собой пролекарство.
• Цефаклор – хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит. Выводится с мочой.

Rp: Cefuroximi 0,75  D.t.d: №20 in flac.  S: по 1 флакону 2 раза в сутки, внутримышечно

Rр.: Pulv. Cefaclori 20,0  D.t.d. № 5 in flac.  S. По 5 мл суспензии каждые 8 часов

• Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Некоторые из цефалоспоринов III поколения действуют на синегнойную палочку. Устойчивы к действию -лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.

• Цефотаксим – основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Хорошо проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки.
• Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции – крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок; лейкопения, гипопротромбинемия; тетурамоподобный эффект при приеме алкоголя; повышение активности трансаминаз; флебиты; диспепсические расстройства.

Rp.: Cephotaximi 1,0.  D.t.d. №20 in flac.  S. по 1 флакону в/м (растворять с 5 мл вoды для инъекций) Rp.: "Cephotaxim" 0,5  D.t.d. № 10 in flac.  S. по 1 флакону в/в (растворять с 10 мл вoды для инъекций)

Спасибо за внимание

Спасибо за внимание