Лекция. Диуретики. Фельдшера. Диуретики (мочегонные средства). Маточные средства. Диуретики (мочегонные средства)
 Скачать 24.24 Kb.
|
|
Лекция. Диуретики. Фельдшера Диуретики (мочегонные средства). Маточные средства. Диуретики (мочегонные средства) - вещества, которые увеличивают диурез (мочеотделение). Эти лекарственные средства применяют в основном: 1) для уменьшения отеков; 2) для снижения артериального давления при артериальной гипертензии; 3) для выведения токсичных веществ из организма. Отеки могут развиваться при сердечной недостаточности, заболеваниях почек и ряде других патологических состояний. В большинстве случаев отеки связаны с задержкой в организме натрия. Ионы Na+ осмотически высокоактивны; осмотическое давление в межклеточной жидкости определяется в основном содержанием ионов Na+. Поэтому для уменьшения отеков нужно прежде всего выводить из организма избыток натрия. Именно так и действуют диуретики, применяемые при отеках. Артериальная гипертензия также может быть связана с задержкой в организме натрия. При повышении содержания ионов Na+ в гладких мышцах сосудов тонус гладких мышц повышается (повышается содержание ионов Ca2+ в цитоплазме мышечных клеток), сосуды суживаются. Это ведет к повышению артериального давления. Диуретики, применяемые в качестве антигипертензивных средств, выводят из организма избыток натрия. При отравлении токсичными веществами, которые выводятся почками, для ускоренного выведения этих веществ из организма применяют метод форсированного диуреза. Внутривенно вводят 1-2 л изотонического раствора (водная нагрузка), а затем назначают высокоэффективный диуретик. Измеряют диурез и продолжают введение изотонического раствора с той же скоростью, с которой жидкость удаляется из организма. Вместе с жидкостью из организма выводится токсичное вещество. В этом случае используют способность диуретиков выводить из организма воду. Таким образом, в медицинской практике используют в основном способность диуретиков выводить из организма натрий и воду. Диуретики увеличивают выведение натрия и воды за счет нарушения их обратного всасывания (реабсорбции) в почечных канальцах. Большинство диуретиков первично нарушает реабсорбцию ионов натрия и вторично - реабсорбцию воды. Осмотические диуретики первично нарушают реабсорбцию воды и вторично - реабсорбцию ионов Na+.Для того чтобы увеличить выведение из организма натрия и воды, наиболее целесообразно уменьшить их реабсорбцию. Наиболее эффективно выводят из организма Na+ диуретики, которые нарушают реабсорбцию Na+ в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики). Диуретики, действующие в начале дистальных канальцев, являются препаратами средней эффективности. Препараты, которые действуют в конечной части дистальных канальцев, - слабые диуретики. Классификация диуретиков • Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев. - Производные бензотиадиазина (тиазиды): Гидрохлоротиазид. - Тиазидоподобный диуретик: Хлорталидон. -Петлевые диуретики: Фуросемид. - Этакриновая кислота. - Калийсберегающие диуретики: Триамтерен. • Антагонисты альдостерона. - Спиронолактон (калийсберегающие диуретик). • Осмотические диуретики. - Маннитол. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев Препараты этой группы угнетают транспортные системы эпителия почечных канальцев, нарушают реабсорбцию Na+ и других ионов и таким образом способствуют их выведению из организма. Вместе с ионами выводится вода. Производные бензотиадиазина (тиазиды) и тиазидоподобные диуретики нарушают реабсорбцию ионов Na+ и С1- в начальном отделе дистальных канальцев. Кроме того, увеличивается выведение ионов К+ и Mg2+. Вместе с ионами выводится вода. Выведение ионов Са2+ и мочевой кислоты задерживается. Гидрохлоротиазид (Дихлотиазид, Гипотиазид) Диуретик средней эффективности. Назначают внутрь; длительность действия составляет 10-12 ч. Основные показания к применению: отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек; артериальная гипертензия; гидрохлоротиазид снижает повышенное артериальное давление и усиливает действие других антигипертензивных средств. Кроме того, гидрохлоротиазид применяют при несахарном диабете (уменьшает диурез; механизм не ясен) и уролитиазе (мочекаменная болезнь; гидрохлоротиазид снижает содержание Са2+ в почечном фильтрате и таким образом препятствует образованию нерастворимых кальциевых солей). Побочные эффекты: тошнота, слабость, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови), гипергликемия, аллергические реакции. Хлорталидон (Оксодолин) - тиазидоподобный диуретик. Отличается длительностью действия (до 3 сут). Индапамид обладает наряду с диуретическим собственным гипотензивным действием. Время полуэлиминации составляет 18 ч. В качестве побочных эффектов вызывает гипокалиемию и ортостатическую гипотензию. Петлевые диуретики действуют в толстом сегменте восходящей части петли Генле, нарушая совместную реабсорбцию Na+, K+, 2С1-, а также реабсорбцию Са2+ и Mg2+. Указанные ионы вместе с водой выводятся из организма. Выведение мочевой кислоты задерживается. Фуросемид (Лазикс) Один из наиболее эффективных диуретиков быстрого и короткого действия. При назначении внутрь действует через 30 мин в течение 3-4 ч; при внутривенном введении действие начинается через 10-15 мин и продолжается 2-3 ч. Показания к применению: отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек; острый отек легких, мозга (внутривенное введение); артериальная гипертензия; для выведения токсичных веществ из организма (метод форсированного диуреза). Побочные эффекты: слабость, головокружение, сухость во рту, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гипергликемия, ухудшение слуха, кожные высыпания. Этакриновая кислота (Урегит) сходна с фуросемидом по действию и эффективности. Действует несколько продолжительнее (при назначении внутрь - 6-8 ч). В большей степени нарушает слух; обладает раздражающими свойствами. Калийсберегающие диуретики Препараты этой группы действуют в конечной части дистальных канальцев и в корковом отделе собирательных трубок. Нарушают реабсорбцию ионов Na+. Триамтерен действует непосредственно на натриевые каналы; спиронолактон блокирует альдостероновые рецепторы и таким образом нарушает действие альдостерона. При этом уменьшается секреция ионов К+. Следовательно, препараты этой группы увеличивают выведение из организма Na+ и задерживают выведение К+, уменьшается также выведение Mg2+. Триамтерен Слабый диуретик; действует 12 ч. Применяют в комбинациях с диуретиками, которые способствуют выведению К+ и Mg2+ из организма (тиазиды, тиазидоподобные диуретики, петлевые диуретики). Побочные эффекты: тошнота, головная боль, гиперкалиемия. Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон, Верошпилактон) Препятствует действию альдостерона и таким образом увеличивает выведение Na+ и задерживает выведение К+, уменьшается также экскреция Mg2+. Диуретик умеренной эффективности. Величина диуретического эффекта повышается при повышении уровня альдостерона. В организме превращается в активный метаболит. Диуретический эффект спиронолактона развивается в течение 2-3 дней и продолжается несколько дней. Показания к применению: отеки, артериальная гипертензия, а также в качестве корректора диуретиков, которые вызывают гипокалиемию и гипомагниемию. Побочные эффекты спиронолактона: тошнота, рвота, диарея, головная боль, гиперкалиемия, импотенция, гинекомастия, нарушения менструального цикла. Осмотические диуретики Маннитол Соединение, которое почти не проникает через биологические мембраны. Вводят внутривенно; повышает осмотическое давление плазмы крови, в связи с чем происходит дегидратация тканей мозга, глаз (маннитол не проникает через ГЭБ и гематоофтальмический барьер). Высокоэффективный диуретик. Не метаболизируется в организме и путем фильтрации выделяется в почечные канальцы. Так как маннитол не реабсорбируется, в почечных канальцах повышается осмотическое давление. Это препятствует реабсорбции воды в проксимальных канальцах, нисходящей части петли Генле, собирательных трубках. Из-за нарушения реабсорбции воды происходит разведение фильтрата, снижается концентрация в фильтрате ионов Na+, C1-, нарушается их реабсорбция. Таким образом маннитол первично нарушает реабсорбцию воды и вторично - реабсорбцию ионов Na+ и С1-. В связи с указанным механизмом действия маннитол эффективен при олигурии (уменьшенном мочеотделении), связанной с кровопотерей, травмами, ожогами, когда другие диуретики малоэффективны. Показания к применению: отек мозга; тяжелые приступы глаукомы; олигурия при травмах, ожогах; форсированный диурез. Побочные эффекты: слабость, сухость во рту, тахикардия, судорожные реакции. Средства, влияющие на миометрий Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия К этой группе относят окситоцин и препараты простагландинов. Окситоцин Гормон задней доли гипофиза. Стимулирует ритмические сокращения, а в более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и матка в начале беременности малочувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается и наиболее выражена перед родами, во время родов и в первые сутки после родов. В период кормления ребенка окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез. Окситоцин (синтетический препарат гормона) вводят внутримышечно или внутривенно капельно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности. Стимуляция родовой деятельности с помощью окситоцина противопоказана при несоответствии размеров таза и плода, поперечном или косом положении плода, рубцах на матке после кесарева сечения. В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений. Побочные эффекты окситоцина: тахикардия, артериальная гипотензия, повышение тонуса бронхов. Препараты простагландинов Простагландины Биогенные вещества из класса ненасыщенных жирных кислот. Впервые простагландины были выделены из секрета предстательной железы (простаты). Простагландины Е2 и F2а оказывают выраженное стимулирующее влияние на миометрий. В отличие от окситоцина простагландины Е2 и F2a: эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия к простагландинам повышается); способствуют раскрытию шейки матки. Препарат простагландина F2а динопрост и препарат простагландина Е2 динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности, а также для прерывания беременности во II триместре. Побочные эффекты: при системном действии динопрост может вызывать повышение артериального давления, бронхоспазм, рвоту, диарею, динопростон - снижение артериального давления, рвоту, диарею. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия Преимущественно тонус миометрия повышают препараты алкалоидов спорыньи (гриб, паразитирующий на злаковых растениях) - эргометрин, эрготамин, метилэргометрин. Эти лекарственные средства применяют для остановки маточных кровотечений, в частности кровотечений в послеродовом периоде (вводят внутримышечно, внутривенно или назначают внутрь). При беременности эти средства противопоказаны. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, сердечные аритмии. Средства, снижающие ритмические сокращения и тонус миометрия Лекарственные средства, снижающие ритмические сокращения и тонус миометрия, применяют для прекращения преждевременной родовой деятельности и в связи с этим называют токолитическими средствами. В качестве токолитиков используют β2-адреномиметики фенотерол (Партусистен), гексопреналин (Гинипрал). Для прекращения преждевременной родовой деятельности указанные препараты вводят внутривенно, а по достижении эффекта продолжают назначать внутрь. Токолитическое действие оказывают магния сульфат при внутримышечном или внутривенном введении, а также этанол (Спирт этиловый). |