|
|
Фармакодинамика. фармакодинамика. Фармакодинамика лекарственных средств Заведующая кафедрой общей и клинической фармакологии, к м. н. Ералиева Б. А
Фармакодинамика лекарственных средств
Алматы 2019
Фармакодинамика - это раздел фармакологии, изучающий типы, виды, механизмы, локализацию действия ЛВ на организм, побочные и токсические эффекты, а также зависимость действия ЛВ от различных условий и факторов. Т.о. фармакодинамика изучает все, что лекарство делает с организмом - ОСНОВНОЕ (ГЛАВНОЕ) ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
ПОЛЕЗНОЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ, КОТОРОЕ ОПРЕДЕЛЯЕТ ЦЕЛЕСООБРАЗНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА - ПОБОЧНОЕ (НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ) ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
ЛЮБАЯ НЕПРЕДНАМЕРЕННАЯ И ВРЕДНАЯ ДЛЯ ОРГАНИЗМА ЧЕЛОВЕКА РЕАКЦИЯ, КОТОРАЯ ВОЗНИКАЕТ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ ПРЕПАРАТА В ОБЫЧНЫХ ДОЗАХ С ЦЕЛЬЮ ПРОФИЛАКТИКИ, ЛЕЧЕНИЯ И ДИАГНОСТИКИ Виды действия лекарственных средств: - Местное - комплекс эффектов, возникающих на месте применения лекарственного вещества (ЛВ).
- Резорбтивное – действие ЛВ после его всасывания и поступления в кровь
- Общее (неспецифическое) – ЛВ оказывает неспецифическое влияние на большинство органов и тканей организма.
- Избирательное (специфическое) – ЛВ оказывает специфическое действие на какие-либо определённые структуры в органах.
- Обратимое – функции клеток и тканей восстанавливаются через определённое время.
- Необратимое – восстановление функции и структуры клеток не происходит.
Пути введения ЛС Механизмы действия ЛС – это способы, которыми ЛС вызывают фармакологические эффекты. Типы рецепторов - I. Осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. Н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы
- II. Сопряжённые с эффектором через систему G-белки-вторичные передатчики или G-белки-вторичные каналы. М-холинорецепторы, адренорецепторы, многие другие рецепторы гормонов и медиаторов
- III. Осуществляющее прямой контроль функции эффекторного фермента. Непосредственно связаны с тирокиназой и регулируют фосфорилирование белков. Рецепторы инсулина, ряда факторов роста.
- IV. Контролирующие транскрипцию ДНК. В отличие от мембранных рецепторов I-III типа – это внутриклеточные рецепторы (растворимые цитозольные или ядерные белки). Рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов.
- Аффиность(сродство) – способность вещества связываться с рецептором.
- Аффинитет – прочность связывания вещества с рецептором – количественная характеристика аффиности.
Агонисты - вещества, которые обладают аффинитетом и внутренней активностью при взаимодействии со специфическими рецепторами
Антагонисты вещества, которые обладают аффинитетом к специфическим рецепторам, не имеют внутренней активности и препятствуют действию на рецепторы эндогенных лигандов и агонистов
Внутренняя активность – способность вещества при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект
Агонисты - Полные агонисты – вещества, обладающие высокой внутренней активностью
- Полные агонисты – вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают максимальную стимуляцию и максимальную реакцию
- Частичные агонисты – вещества, обладающие низкой внутренней активностью
- Частичные агонисты – вещества, которые вызывают при стимуляции специфических рецепторов реакцию меньшую, чем максимальная
Антагонисты - Внутренняя активность отсутствует (= 0)
- Конкурентные антагонисты – занимают те же рецепторы, что и агонисты
- Неконкурентные антагонисты – занимают другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору но взаимосвязанные с ним
- Агонисты-антагонисты – ЛВ, стимулируют одни и блокируют другие подтипы рецепторов данного вида (например опиоидные рецепторы).
- Частичные агонисты – антагонисты полных агонистов.
Взаимодействие лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие, которое происходит на этапе приготовления лекарственных форм, хранения и транспортировки.
Фармакологическое взаимодействие происходит на фармакокинетическом и фармакодинамическом уровнях взаимодействия лекарственных веществ.
Фармакокинетическим называют взаимодействие, при котором под влиянием одного ЛВ изменяется характер всасывания, выведения, распределения, терапевтическая концентрация в крови и метаболизм другого ЛВ или степень активности его метаболитов.
Фармакодинамическим называют взаимодействие, при котором в результате совместного применения ЛВ изменяется спектр или выраженность основных либо побочных фармакологических эффектов одного или нескольких взаимодействующих веществ. |
|
|
Скачать 248.78 Kb.