Фармакологическая группа вещества ПлатифиллинСпазмолитики миотропные
 Скачать 92.58 Kb.
|
|
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении "лежа", так и "сидя". Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель. Показания:Симптоматическая ишемическая болезнь сердца:хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);нестабильная стенокардия (нарастающая стенокардия, стенокардия покоя);вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия). Артериальная гипертензия. Противопоказания: - Повышенная чувствительность (аллергия) к дилтиазему гидрохлорид или к любому из компонентов препарата; - АВ-блокада II или III степени, СА-блокада II или III степени, синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с кардиостимулятором; - шок; - острый инфаркт миокарда с такими осложнениями, как брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность; острая сердечная недостаточность; - трепетание/фибрилляция предсердий в сочетании с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии); брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин, в покое); беременность и кормление грудью; - одновременное применение с инфузией дантролена (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"); - одновременное применение с ивабрадином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). - Во время лечения препаратом не следует одновременно вводить внутривенно бета-блокаторы. 3.Адельфан Симпатолитик Гипотензивное средство. Фармакодинамика и фармакокинетика Основные вещества: дигидралазин, резерпин. Последний является симпатолитиком и проникает с пресинаптические окончания синаптических постганглионарных волокон, что ведет к высвобождению норэпинефрина из везикул, и одновременно нарушает его обратный транспорт, усиливает инактивирование МАО. Резерпин вызывает стойкое снижение кровяного давления, ведет к истощению запасов нейромедиатора, способствует снижению уровня серотонина, дофамина и других нейромедиаторов в нейронах, что вызывает антипсихотическое воздействие. Лекарственное средство усиливает, углубляет физиологический сон, сохраняет активность парасимпатической нервной системы, уменьшает ОПСС, ЧСС, ослабляет воздействие симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, тормозит интерорецептивные рефлексы, замедляет метаболические процессы в организме, усиливает выработку соляной кислоты в желудке, усиливает перистальтику кишечника, угулубляет и урежает дыхательные движения, снижает интенсивность метаболических и обменных процессов, вызывает гипотермию, миоз. У пациентов с артериальной гипертонией, коронарным атеросклерозом Адельфан оказывает положительное воздействие на белковый, липидный обмен, усиливает клубочковую фильтрацию, улучшает почечный кровоток. При лечении гидралазином препарат предупреждает рефлекторную тахикардию. Стабильный эффект регистрируется к третьей неделе терапии. Дигидралазин способен снижать тонус гладкомышечной ткани артериол, снижать сопротивление в сосудах сердца, почек, головного мозга, улучшать кровоток. Показания к применению Адельфана От чего таблетки? Адельфан назначают при артериальной гипертонии. Противопоказания Лекарственное средство не применяется при проведении электросудорожной терапии, при болезни Паркинсона, депрессии, непереносимости дигидралазина, резерпина, при феохромоцитоме, эпилепсии, неспецифическом язвенном колите, тиреотоксикозе, констриктивном перикардите, аортальном стенозе, ХСН при высоком МОК, при язвенной болезни пищеварительной системы, тахикардии, приеме ингибиторов МАО, при грудном кормлении, остром инфаркте миокарда, в педиатрической практике, при грудном кормлении, выраженной патологии почек и печени. 4. Тербинафин Фармакологическая группа вещества Тербинафин Противогрибковые средства Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное. Фармакология Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего — красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001–0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей — плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida. Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax — 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в т.ч. в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день — в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200–400 ч. Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы. При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75–95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3–4-й день, а полному разрешению процесса — через 3–5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес. Применение вещества Тербинафин Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек. Противопоказания Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет). Побочные действия вещества Тербинафин Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема. Кетоконазол Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антиандрогенное, противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное. Фармакология Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы. При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой). При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается. Применение вещества Кетоконазол Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика). Противопоказания Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет). Побочные действия вещества Кетоконазол Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток). Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд. Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь). 5. метопролол Фармакологическая группа вещества Метопролол Бета-адреноблокаторы Характеристика Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное. Фармакология Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов. Применение вещества Метопролол Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками. Противопоказания Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия вещества Метопролол Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ. Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони. Пропранолол Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, утеротонизирующее. Фармакология Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД. |