Химическото наименование на моексприла е
 Скачать 81 Kb.
|
|
Моексприл Химическото наименование на моексприла е: Представлява хидрохлорид на [3S-[2[R*(R*],3R*]]-2[2-[[1-(етоксикарбонил)-3-фенилропил]амино]-1-оксопропил]-1,2,3,4-тетрахидро-6,7-диметокси-3-изохинолинкарбоксилова киселина. Съдържа се в следните лекарства: Moex® 7,5 (Shwarz-Pharma AG) – филм таблетки по 7,5 mg Moex® 15 (Swarz-Pharma AG) – филм таблетки пo 15 mg. Действие: Идентично с това на другите АСЕ-инхибитори. Подходящ е за лечение н хипертензия в периода на менопауза. Показания: Прилага се за лечение на хипертонична болест (лека до средно тежка форма) и на ренална хипертензия, в това число и реновазална. Може да се прилага самостоятелно или в комбинация с представители на други групи антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) средства. Дозировка: Приема се обикновено в начална доза 7,5 mg един път дневно (най-често сутрин). Ако не се постигне понижаване на кръвното налягане с тази доза дозировката може да се увличи до 15 mg дневно. Средната ДД е 7,5-15 mg. Максиалната дневна доза от 30 mg дневно не трябва да се надвишава При болни, лекувани предварително с бримкови диуретици и нифедипин се прилага предпазливо в намалена дозировка поради риск от ексцесивна хипотензия. В началото на лечението с моексприл може да се наблюдава прекомервен спад на кръвното налягане, предимно при пациенти със соелви дифецит и/или обезводняване (напр. диализа, повръщане/диария, диуретична терапия) сърдечна недостатъчност или с високо кръвно налягане, предизвикано от бъбречно или друго заболяване. Ако е възможно, солевият дифецит и/или обезводняването трябва да бъдат коригирани преди началото на лечението с моексприл, или прояеждащо се лечение с лекарствени продукти, повишаващи отделянето на урината (диуретици) трябва да се редуцира или прекрати, ако е необходимо. При тези пациенти лечението с моексприл трябва да запоне с най-ниската унифицирана доза от 3,75 mg приемана сутрин. След приемане на първата доза, както и когато дозата на моексприл и/или дозата на салуретицие се увеличава, тези пациети трябва да бъдат поставени под медицинско наблюдение в течение на поне 2 ч., за да се избегне неконтролирано прекомерно спадане на кръвното налягане. При пациенти с тежка форма на високо кръвно налягане (малигенна хипертония), лечението с моексприл трябва да е проведе в блнично заведение до стабилизиране на състоянието. Дозировка при пациенти с умерено увредена бъбречна функция (креатининов клирънс > 40 ml/min), възрастни (над 65 г. възраст) и при пациенти с цероза на черният дроб. На базата на съществуващите изследвания не се налага адаптиране на дзата. Лекуващият лекар обаче би трябвало да реши индивидуално дал ида намали първоначалната доза например на 3,75 моексприл. Дозировка при пациенти с тежко увредена ббъречна фукция (кратининов клирънс < 40 ml/min): При такива пациенти се препоръчва първоначална дневна доза от 3,75 mg моексприл. Посочената дневна доза трябва да се приложи като еднократен прием дневно. В редки и изключителни случаи могат да са подходящи две дози дневно. Продължителността на прилагането се определя от лекуващият лекар. Лекарствени взаимодействия: При едновременно прилагане с калиеви препарати или калий-запазващи диуретици (напр. спироналактон, амилорид, триамтерен) и други лекарствени продукти (напр. хепарин), може да предизвика явления на хиперкалиемия главно при болни с бъбрена недостатъчност. Едновременното му приложение с бримкови диуретици и нифедипин може да доведе до тежка хипотензия. Ако се прилага на болни с предшестващо лечение с диуретици, може да се наблюдава много силно понижаване на артериалното налягане. При едновременно прилагане с индометацин ефектът на препарата може да не се прояви. При комедикация с дигоксин пнякога се устаноявява повишаване на плазмените концентрации на моексприла. Може да се намали елеминирането на лития, затова се налага периодичен контрол на литиемията. При едновременната употреба на сънотворни и средства за наркоза се наблюдава изразен спад на кръвното налягане (анестезиологът трябва да бъде информиран за терапия с моексприл) При едновременна употреба с алопуринол и лекарствени продукти подтискащи защитните реакции (цитостатици, имуносупресанти, системни кортикостероиди), прокаинамид се наблюдава намален брой на левкоцитите при лабораторни изследвания на кръвта (левкопения). Трапезната сол отслабва понижаващия кръвното налягане ефект на моексприл. При едновременната употреб на моексприл с алкохол се наблюдава усилване ефектите на моексприл. Лекарствените продукти, понижаващи кръвната захар (инсулин или сулфонилурейните производни) се усилва ефекта за намаляване на кръвната захар. Противопоказания: Свръхчувствителност към моексприл или други АСЕ-инхибитори Хиперкалиемия Наследствен/идеопатичен (с неизвестен произход) ангионевротичен едем Консумация на алкохол Чернодробна и бъбречна недостатъчност (с повишено внимание) Фибрилни състояния (с повишено внимание) Пациенти на хемодиализа (поради липса на достатъчно терапевтичен опит). По време на лечението с моексприл не трябва да се провежда преистване на кръвта (хемодиализа или хемифилтрация) с високопрпускливи мембрани с полиактрилонитрил-металил-сулфонат (напр. AN 69), тъй като хемодиализата и хемифилтрацията са свързани с риск от реакции на свръхчувствителност (анафилактоидни реакции) и животозастрашаващ шок. Коато се налага извършване на хемодиализа или хемифилтрация, лекарственият продукт за лечение на хипетония трябва да се смени с такъв, който не е АСЕ-инхибитор. По време на афереза на LDL (метод за елеминиране на LDL, т.е. на липопротеини с ниска плътност [при висок холестерол в кръвта]), при пациенти на лечение с АСЕ-инхибитори могат да се появят животозастрашаващи реакции на свръхчувствителност. В случаите когато се налага провеждането на афереза на LDL, АСЕ-инхибитора трябва да се замени временно с различен антихипертензивен лекарствен продукт. По време на десенсибилизираща терапия срещу отрови отнасекоми (например ужилване от пчела или оса), ако едновременно се провежда лечение с АСЕ-инхибитори, могат да се появят относително животозастрашаващи реакции на свръхчувствителност (напр. спад на кръвното налягане, затруднено дишане, повръщане, алергични кожни реакции). В случаите когато се налага провеждането на десенсибилизираща терапия срещу трови от насекоми, АСЕ-инхибитора трябва да се замени временно с различен антихипертензивен лекарствен продукт. Старческа възраст (с повишено внимание) Бременност (особенно последните 6 месеца), лактация Моексприл може да се използва при следните състояния само след много внимателна оценка на съотношението полза/риск и при постоянно проследяване на определени клинични находки и лабораторни показатели: Стеноза на аортната или митралната клапа или друга обструкция на оттока на лявата сърдечна камера (например хипертрофична кардиомиопатия) Стеноза (стеснение) на бъбречната артерия (двустранно или едностранно) Тежки растройства на бъбречната функция (креатининов клирънс под 40 ml/min) Повишено отделяне на белтък в урината (повече от 1 g/ден) Нарушена имунна реактивност или заболяване на съединителната тъкан (напр. лупуес еритематодес, склеродермия). Едновременно леение с медикаменти подтискащи защитните реакции (напр. кортикостероиди, цитостатици, антиметаболитни средства), алопуринол, прокаинамид или литий. Нежелани лекарствени реакции: От страна на сърцето и кръвоносните съдове: Прекомерен спада на кръвното налягане (хипотоня и ортостатичен колапс – под 1 %) със симптоми като замаяност, отпадналост и нарушено зрение, а рядко също и краткотрайна загуба на съзнание (синкоп) могат да се появят в отделни случаи, особенно в началото на лечението с моексприл, при пациенти със солеви дифецит и/или обезводняване (напр. досегашно лечение с лекарствени продукти увеличаващи отделянето на урината [диуретици], сърдечна недостатъчност или високо кръвно налягане, предизвикано от бъбречно или друго заболяване, а също така и при увеличаване дозата на моексприл и/или диуретици. В изолирани случаи, във връзка с изразено намалване на кръвното налягане, са наблюдавани следните нежелани лекарствени реакци на АСЕ-инхибиторите: Учестена сърдечна дейност (тахикардия), палпитации (сърцебиене), разстройване на сърдечния ритъм, ангина пекторис (гръдна болка – под 1 % от случаите), сърдечен инфаркт, симптоматично преходно нарушение на мозъчното кръвообръщение (ПНМК) и инсулт (мозъчно-съдов инцидент). Под 1 % от случаите са наблюдавани аритмии и миокарден инфаркт, хиперхолестеролемия. Бъбреци: В отделни случаи могат да се появят нарушение на бъбречната функция или да се обострят съществуващи такива. Макар, че все още няма наблюдаван случай на остра бъбречна недостатъчност в процеса на лечение моексприл, както и при други лекарствени продукти, пониожаващи кръвното налягане, по принцип това може да се случи само в изолирани случаи. В редки случаи е наблюдавано повишено отделяне на белтък в урината (протеинурия), понякога с едновременно нарушение на бъбречната функция. В 1 до 10 % от случаите е възможно полиурия и олигория и обратимо повишаване на плазмените нива на креатинина. Дихателна система: Понякога могат да се появят суха, дразнеща, непродуктивна кашлица (в около 6 % от случаите) и бронхит, грипоподобни симптоми (в 1 до 10 % от случаите), рядко може да се наблюдава респираторен дистрес (задух), възпаление на параназалните синуси (сунузит), ринит (хрема), фарингитт, изолирани случаи на пристъпно стеснение на бронхите с последващ задух (бронхоспазъм), възпалителни изменения на лигавицата на езика (глосит) и сухота в устата. В изолирани случаи се наблюдава предизвикан от АСЕ-инхибитори отток на тъканите (ангиоедем – под 1 % от случаите) с обхващане на ларинкса, фаринкса и/или езика. При наличие на тези нежелани лекарствехи реакции под някаква форма, трябва незабавно да се приложи 0,3-0,5 mg адреналин подкожно или 0,1 mg адреналин (при спазване на инструкциите за разреждане) като бавна венозна инжекция, с ЕКГ мониторинг и проследяване на кръвното налягане, последвано от приложението на глюкокортикоиди. Препоръчва се също интравенозно приложение на антихистаминови средства и антагонистио на H2-рецепторите. В случаи с диагностициран дифецит на С1-инактиватора, в допълнение на използването на адреналин, може също да се разгледа приложение на С1-инактиватор. Стомашно-чревен тракт: В отделни случаи могат да се наблюдават гадене, чувство на дискомфорт в горната част на корема, храносмилателни нарушения, повръщане, констипация, диария (в 1 до 10 % от случаите), запек и загуба на апетит, диспептични оплаквания. В процеса на лечение с АСЕ-инхибитори са описани изолирани случаи на жълтеница поради застой на жлъчката (холестатична жълтеница), нарушение на чернодробната фукция, възпаление на черният дроб (хепатит – под 1% от случаите), възпаление на панкреаса (панкреатит) и чревно запушване (илеус). Кожа и кръвоносни съдове: В отделни случаи огат да се появят алергични кожни реакции като кожен обрив (екзантем); рядко могат да се наблюдава копривна треска (уртикария), сърбеж (пруритус) и ангиоедем с ангажиране на устните, лицето и/или крайниците. В 1 до 10 % от случаите може да се наблюдава алопеция и зачервяване на лицето. Под 1 % от случаите се наблюдават фотосензитивност и периферни оттоци. В изолирани случаи са описани тежки кожни реакции като еритема мултиформе. Кожните промени могат да са свързани с втрисане, мускулни и ставни болки (миалгия и артралгия – под 1 % от случаите), възпаление на кръвоносните съдове (васкулит) и определени промени в лабораторните показатели (еозинофилия и/или повишени титри на антинуклеарните антитела). Много ряко могат да се наблюдават кожни реакции, причиняващи зачервяване и появяване на мехурчта върху кожата. В процеса на лечение с АСЕ-инхибитори са наблюдавани изолирани случаи на псориазиформени кожни изменения, чувствителност на светлина (фотосензитивност), падане на косата (алопеция), отделяне на ноктите (онихолиза) и повишаване на съдовия спазъм при болест на Рейно. Нервна система: В отделни случаи се наблюдават главоболие или лесна уморяемост, замаяност (наблюдават се в 1 до 10 % от слуаите); рядко може да има сънливост, депресия, разстройство на съня, импотентност, мравучкания, скованост или студенина в крайниците (парестезии), нарушено равновесие, обърканст, шум в ушите, замъглено зрение и промяна на вкуса или преходна загуба на вкус. Лабораторни изследвания: В отделни случаи може да се наблюдава намален хемоглобин, хематокрит или левкопения (намален брой левкоцити) или тромбоцитопения (намален брой тромбоцити). В редки случаи особено при пациенти с увредена бъбречна функция или заболявания на съединителната тъкан, или в случаите когато се провежда лечение с алопуринол, прокаинамид или някои лекарствени продукти, които подтискат защитните реакции, може да има патологични промени в кръвната картина (анемия, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия), а в изолирани случаи тотална загуба на определени или на всички формени кръвни елементи (агранулоцитоза или панцитопения). Възможна е хиперхолестеролемия. Макар в процеса на лечение с АСЕ-инхибитори да е била наблюдавана хемолиза (разрушаване на кръвните клетки) с развитие на хемолитична анемия, в изолирани случаи също във връзка с вроден дифецит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата (ензим в червените кръвни клетки), не е била установена причинно следствена връзка. В изолирани случаи може да има увеличение на билирубина и чернодробните ензими. Може да се появи увеличено отделяне на белтък в урината (протеинурия). В редки случаи, особенно при пациенти с разстройства на бъбречната функция могат да се увеличат серумите концентрации на уреята, креатинина и калия, а серумните концентрация на натрия може да спадне. Възможно е преходна хиперкалиемия. Тъй като моексприл намалява секрецията на алдостерона, може да се появи повишаване на калия в серума. Калиеви лекарствени продукти и калий-съхраняващи диуретици трябва да се прилагат с повишено внимание и често да се контролира серумите концентрации на калия. Повишение на серумните концентрации на калия е наблюдавана при пациенти с изразена захарна болест (диабетес мелитус). Други: Възможно е анорексия и грипоподоби симптоми. Предозиране: Могат да се появят следните симптоми в зависимост от степента на предозиране: Рязък спад на кръвното налягане, брадикардия (сърдечна честота под 60 удара в минута), системен шок, нарушения на електролитната обмяна, бъбречна недостатъчност. Еналаприл |