|
|
Справочный материал по теме Холиноблокаторы. Холиноблокаторы Классификация
Холиноблокаторы
|
| Классификация
| М-холиноблокаторы
Третичные (природные)
Атропин
Скополамин
Гоматропин
Платифиллин
Гиосциамин
Четвертичные (синтетические)
Метацин
Атровент
Тровентол
Пирензепин
| Н-холиноблокаторы |
| Миорелаксанты | Ганглиоблокаторы
Третичные
Пахикарпин
Пирилен
Четвертичные
Пентамин
Гигроний
Бензогексоний
Имехин
Серосодержащие
Арфонад
|
|
Недеполяризующего типа действия
d-тубокурарин
Панкуроний
Пипекуроний
Анатруксоний
Меликтин
|
Деполяризующего типа действия
Дитилин
|
|
Механизм действия
|
Блокируют М1 и М3 х/р, при этом снижается активность фосфолипазы С, уменьшается концентрация ИТФ и ДАГ, и следовательно падает уровень внутриклеточного Са2+
При блокаде М2 х/р повышается активность аденилатциклазы, что ведет к накоплению в клетке ц-АМФ и повышению уровня внутриклеточного Са2+
|
Являются конкурентными антагонистами АХ за мышечный подтип Н х/р и своей большой молекулой «экранируют» рецептор, делая его недоступным для медиатора.
|
Взаимодействуя с рецеп-тором, дитилин (состоит из 2-х молекул АХ) вызывает деполяризацию, которая, в отличие от обычной, более длительна и распро-страняется за пределы кон-цевой пластинки. Визуально это проявляется фасцикуляц-иями, что может приводить к микротравмам мышц. В дальнейшем, препарат отсоединяется от рецепторов, но АХ не может их активировать, т.к. развивается феномен десенситизации (снижение чувствительности рецепторов).
|
Блокируют нейрональный подтип Н х/р в сим-патических и парасим-патических ганглиях и в мозговом веществе над-почечников, что ведет к инактивации в ЦПМ клеток Na-каналов и гиперпо-ляризации мембран.
|
|
Эффекты
|
Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
ССС: тахикардия, усиление проведения импульсов по AV- соединению.
ДС: бронходилатация, снижение выработки слизи бокаловидными клетками.
ЖКТ: гипосаливация, снижение продукции HCl, снижение перистальтики, спазм сфинктеров.
МПС: снижение тонуса мочевого пузыря и матки.
Третичные дополнительно: влияют на ЦНС – возбуждение, вплоть, до появлений бреда и галлюцинаций (атропин, гомотропин, скополамин) либо угнетают, вызывая седативный эффект (платифиллин и гиосциамин).
|
Миорелаксация (расслабление скелетных мышц). Действуют 60 – 90 минут
|
Миорелаксация (расслабление скелетных мышц). Действует 6 – 8 минут.
|
Вследствие блокады парасимпатических ганглиев вызывают эффекты аналогичные М-холино-блокаторам, но в отличие от них повышают сократимость миометрия.
Вследствие блокады симпатических ганглиев:
Снижение АД - результат блокады Н х/р симпатических ганглиев, расширения сосудов и уменьшения ОПСС, а также блокады Н х/р мозгового вещества надпочечников и снижения выброса в кровь адреналина. Кроме того, расширение сосудов почек ведет к повышению клу-бочковой фильтрации и усилению диуреза, что приводит к снижению ОЦК и снижению АД.
Улучшение микроцир-куляции за счет расширения артериол и прекапилляров.
Третичные дополнительно влияют на ЦНС: седативный эффект, тремор, хореоидные движения, психические отклонения.
|
Применение
|
Исследование глазного дна.
Профилактика приступов брон-хиальной астмы (атровент и травентол).
Брадиаритмия, AV-блокада.
Остановка сердца (внутривенно).
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (пирензепин).
Почечные и печеночные колики
Гиперсаливация.
Для премедикации в анестезиологии.
R-исследование ЖКТ.
Передозировка антихо-линэстеразных средств.
Иммобилизация глаза при травмах.
Кинетозы.
Купирование спазма мочевого пузыря после урологических операций.
|
Оперативные вмешательства (полостные операции, операции на конечностях).
Спастические параличи и парезы.
Опистотонус при столбняке.
|
Вправление вывихов
Репозиция костных отломков при переломах.
Кодирование от алкогольной зависимости.
|
Гипертоническая болезнь (при кризах под язык или внутривенно).
Отек легких, мозга.
Облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей.
Создание «сухого» опе-рационного поля.
Бронхиальная астма.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Почечные и печеночные колики.
|
Осложнения
|
Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, светобоязнь.
Тахикардия и аритмии.
Атония кишечника и ксеростомия.
Атония мочевого пузыря.
Снижение потоотделения (гипер-термия).
|
Гипотония, тахикардия (результат слабой ганглиоблокирующей активности).
Бронхоспазм (d-тубокурарин способствует выделению гистамина из тканевых депо).
Кумуляция при повторном введении.
|
Боли в послеоперационном периоде из-за микронадрывов мышц.
Мышечная слабость и сердечные аритмии вследствие гиперкалиемии.
Кумуляция при повторном введении.
|
См. М-холиноблокаторы. +
Ортостатическая гипотония.
|
Противопо-казания
|
Гиперчувствительность.
Глаукома.
Тахиаритмия.
Запор.
Кишечная непроходимость.
Аденома предстательной железы.
|
Гиперчувствительность.
Миастения.
|
Гиперчувствительность.
Миастения.
|
Гиперчувствительность.
Инфаркт миокарда
Артериальная гипотензия, шок.
Тромбозы.
Глаукома.
Феохромацетома.
|
Передозировка
|
Симптомы: ксеростомия, мидриаз, горячая и гиперемированная кожа, ажитация и делирий длительностью до 7 дней. (Пословица: сухой, как кость, слепой, как летучая мышь, красный, как свекла).
Лечение: введение антихолинэстеразных средств, симптоматическая терапия.
|
Лечение: введение антихолинэстеразных средств, симптоматическая терапия.
|
Лечение: вводят свежеприготовленную плазму, в которой содержится ложная холинэстераза, ускоряющая разрушение дитилина.
|
Лечение: симптоматическая терапия.
|
Центральные холиноблокаторы: Тропацин,Ццклодол – рассматриваются в разделе «Противопаркинсонические средства». |
|
|
Скачать 56.5 Kb.