иАПФ. Иапф свойства иапф
 Скачать 16.22 Kb.
|
|
(иАПФ) Свойства иАПФ иАПФ - это группа ЛС, которые снижают активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, АКФ, ди-пептидил-карбокси-пептидазы, киназы II) в эндотелии сосудов и препятствуют превращению неактивного АТ I в активный вазоконстриктор АТ II, а также предотвращают распад брадикинина, участвующего в вазодилатации, что приводит к улучшению функции эндотелия, активации тромболитической активности крови. • иАПФ уменьшая образование АТII, ослабляют основные эффекты активации РАС, прежде всего, артериальную вазоконстрикцию и секрецию альдостерона; • иАПФ уменьшают инактивацию брадикининаи способствуют его накоплению в крови, что оказывает сосудорасширяющее действие; • под действием иАПФ восстанавливаетсянарушенная функция эндотелия, т.е. способность высвобождать NO (эндотелиальный релаксирующий фактор). БЛОКАТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ 1 ТИПА ДЛЯ АНГИОТЕНЗИНАІІ (БР-АТІІ) Свойства БРА БР-АТ ІІ – селективно блокируют рецепторы ангиотензина ІІ первого типа (АТ1-ангиотензиновые рецепторы) в отличие от иАПФ, блокирующих каскад РАС на этапе образования АТ ІІ. • Преимущество БР-АТІІ – полная блокада рецепторов к АТ ІІ первого типа. • При применении иАПФ эффект не полный, т.к. в организме существуют не связанные с АПФ пути синтеза АТ ІІ. • Таким образом, БР-АТII более полно подавляют эффекты АТ ІІ. АНТАГОНИСТЫ Са2+ СВОЙСТВА АНТАГОНИСТЫ Са2+ КАК АГЛС: • Антагонисты Са2+ угнетают сократительную активность гладких мышц сосудов. • Расслабление гладких мышц резистивных сосудов системного кровообращения способствует снижению ОПСС и, следовательно, снижению АД. • Наиболее значимо сосудорасширяющее действие этих препаратов проявляется в коронарных сосудах и в периферических артериолах большого круга кровообращения. Классификация – фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.); –1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин, никардипин, исрадипин и др.); – бензотиазепины (дилтиазем, и др.); МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ) Мочегонные средства являются «универсальными комбинантами» при антигипертензивной фармакотерапии: • Хорошо переносятся больными; • Практически не имеют «синдрома отмены»; • Можно комбинировать с любыми АГЛС; • Сравнительно недорогие. Петлевые деуретики Диуретические средства, действующие преимущественно в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле (петлевые салуретики) Механизм действия: Подавляют транспорт ионов Na+, К+, Mg++ и Cl- через апикальную мембрану эпителиальных клеток в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле. Диуретические средства, действующие преимущественно в начальной части дистального канальца и в проксимальном канальце Механизм действия Подавляют транспорт ионов Na+ и Cl- через апикальную мембрану в дистальном извитом канальце и ионов К+ в проксимальном канальце. Диуретические средства, действующие на конечнуючасть дистального извитого канальца и собирательные трубочки (калийсберегающие диуретики) Способны усиливать выведение ионов Na+ без одновременной экскреции с мочой ионов К+. Эти препараты не нарушают кислотно-щелочной баланс, проявляя свою диуретическую активность при любых смещениях уровня рН. b –АДРЕНОБЛОКАТОРЫ Б-рецепторы • b1-АР – локализуются в сердце, их стимуляция приводит к увеличению ЧСС И ССС, а также повышает потребность миокарда в О2 и увеличивает АД. • b1-АР в большом количестве присутствуют в почках. • b2-АР – локализуются в бронхах, стимуляция вызывает снятие бронхоспазма. • b2-АР находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает превращение гликогена в глюкозу и выход глюкозы в кровь. Локалзация Б-рецепторов, селективность • Кардиоселективные b-АБ активны преимущественно в отношении b1-АР, а неселективные b-АБ одинаково блокируют и b1- и b2-АР. • В сердечной мышце соотношение b1- и b2-АР составляет 4:1, т. е. энергетическая стимуляция сердца осуществляется по большей части через b1-АР . • С увеличением дозировки b-АБ снижается их специфичность, и тогда селективный препарат блокирует оба рецептора. • Селективные и неселективные b-АБ снижают АД примерно одинаково, но у кардиоселективных (b1-АБ) меньше побочных эффектов, их проще использовать при сопутствующих заболеваниях ССС (ИБС, перемежающаяся хромота). • Так, b1-АБ с меньшей вероятностью будут вызывать явления бронхоспазма, поскольку их активность не затронет b2-АР, которые расположены по большей части в легких. |