Документ. 1 сабак 105 сим. Жоспар Жалпы фармакология Дрілерді енгізу жолдары Жалпы фармакология
 Скачать 32.67 Kb.
|
|
Тақырыбы: Дәрілік заттардың фармакодинамикасы мен фармакокинетикасының жалпы принциптері. Қазіргі заманғы дәрілік заттардың жіктелуі мен сипаттамасы. Дәрілік заттарды тиімді және қауіпсіз қолдану әдістері. Жоспар: Жалпы фармакология Дәрілерді енгізу жолдары Жалпы фармакология» бөлімінде – дәрілердің фармакодинамика, фармакокинетика сұрақтары, олардың кері және уландырғыш әсерлері қарастырылады. Дәрілердің фармакодинамикасы мен фармакокинетикасы. Фармакодинамика дегеніміз – фармакологиялық заттардың организмде мүшелер мен тіндердің құрлысына, қызметіне және әр түрлі биологиялық процестердің ағымына әсер етуі. Фармакокинетика дегеніміз - дәрілердің организмге қабылдау жайы, өзгеру және шығару жолдарын зерттейтін фармакология тарауы. Фармакологтар жаңа дәрілер алу жолдарын іздестіреді. Жаңа алынған дәрілердің емдік белсенділігі, қасиеті жоғары және уландырғыш қасиеті төмен болулары керек. Уландырғыш қасиетін дәрінің токсикалық қасиеті деп атайды. Токсикалық қасиеті деп емдеу мөлшерінен жоғары мөлшерде организмге жат биологиялық өзгерістер туғызуын айтады. Дәрілерді енгізу жолдары Дәрілік заттарды енгізудің негізгі тәсілдері болып табылады: - сыртқы - ішкі (энтеральды) - парентеральды Дәрілік заттарды енгізу жолдары    Парентеральды Энтеральды Сыртқы (инъекциялық) (қарын-ішек жолы -тері беті арқылы арқылы) -шырышты қабық арқылы -ауыз арқылы -ингаляциялық -тік ішек арқылы (тыныс жолы арқылы) Емнің нәтижесі дәрілік заттардың енгізу жолдарымен байланысты болады. Әрбір енгізу тәсілдерінде өзіндік кемшілігі мен артықшылығы бар. Дәрілік заттарды сыртқы тәсілмен енгізу. Дәрі-дәрмек заттарын сыртқы қолдану олардың белгілі бір жеріне әсер етугенегізделген. Зақымданбаған терінің сіңіру қабілеті өте төмен, заттарды тек май бездерінің шығару өзектері, май ерігіш және шаш фолликулдары арқылы сіңіреді. Дәрілік заттарды ингаляциялық тәсілмен енгізу Ингаляция- дәрілік заттарды тыныс алу жолымен ішке дем тарату арқылы енгізетін әдіс. Бұл принцип бойынша газдарды (оттегі, көмірқышқыл), тез ұшатын заттарды (эфир, хлороформ), сондай-ақ (аэрозольдар) бүркуге арналған арнайы аппараттар құрылысына арналған (науқас дем алатын ерітіндісін қысылған ауа мен оттегі ыдыратады да) ұсақ бүркілетін заттарды жатқызуға болады. Емдеудің бұл түрінің артықшылығы- сол ингаляция кезінде дәрілік заттар өкпенің зақымданған немесе қабынған жеріне бірден тікелей барып, шипалы әсерін тигізеді, бұған қоса дәрі тікелей зақымдалған ауру ақзаға барғанда күші сол бастапқы қалпында сақталады. Ингаляцияның кемшілігі: 1) дәрі мөлшерінің, яғни дозасының дәл болмауы 2) шұғыл жағдайда ингаляция арқылы қолданылған дәрі ауру ошағына тікелей жете алмай қалуы 3) бронхлардың және тыныс алу жолдарының ішкі кілегей қабаттарының тітіркенуі мүмкін. Медицина саласында, ауруханаларды бу түрінде, ылғалды-жылы және шипалы дәрілер ингаляция арқылы қолданылады. Дәрілік заттарды ішке (энтеральды) енгізу: 1. Ішу (ауыз арқылы ) (per os) 2. Тіл астына салып қабылдау (sub linqua) 3. Тік ішек арқылы. (per rectum) Ішкі ағзалардың ауруларын емдеу үшін дәрілік заттарды ауыз арқылы ішуге тағайындайды, себебі қарын немесе ішек шырышты қабатында жақсы сіңіріледі. Ауыз арқылы ішу кең тараған әдіс: оның артықшылығы- қарапайымдылығы, ыңғайлы, түрлі формада зарарсызданбаған түрде қолданылады. Кемшілігі: ішек-қарын жолында толық емес, баяу сіңірілуі дәрі мөлшерін дәл анықтау қиындық келтіреді құсқанда және ессіз жағдайда дәрілік заттарды енгізу мүмкіндігінің болмауы қабылдаған дәрілік заттар күші асқазан ферменттерінің әсерінен әлсірейді де, тіпті ферменттер оларды жойып жіберуі мүмкін. Ішу (ауыз арқылы ) - дәрілерді қолдану әдісі Ұнтақ дәрі, түймедақ, капсула, тамшы микстуралар, ерітінділер түріндегі дәрілер де ішеді. Кейбір түймедақ дәрілердің сырты қабықпен жабылған, себебі асқазан шырышты қабығын тітіркендірмей, сілті ортада ішекте еруі үшін. Ішек- қарын жолын тітіркендірмейтін дәріні тамақтану алдында, ал тітіркендіретін (темірі бар, индометацин, аспирин, йод аралас дәрілерді) тамақтан соң қабылдайды. Ұйықтататын дәріні 30 минут бұрын ұйықтар алдында, тәбет қоздыратын дәріні тамақтанудың алдында береді. Ұнтақ дәріні қабылдағанда қағазын ашып, астауша сияқты бүгіп, ішіндегісін науқастың тілінің астына салады да, сумен жұтқызады. Егер дәрі қабықты түймедақ немесе капсула болса, науқастың тілінің үстіне, түбіне қойып, бір жұтым мол сумен ішкезеді. Кейбір суға ерітілген дәрілерді, тұнбаларды, қайнатпаларды, тұндырмаларды, микстураларды мөлшерленген ыдысқа (мензуркаға) құйып, ішкізген дұрыс, ал үй жағдайында мензурка жоқ болса, қасықпен беріледі: - ас қасықтың сиымдылығы-15 мл - десерт қасықтың сиымдылығы-10 мл - шай қасықтың сиымдылығы- 5 мл Спиртпен эфир тұнбалары, экстрактар тамшымен өлшенеді, таза күйінде ішуге болмайды, сондықтан дәріні тамызғышпен өлшеп стаканға тамызады да үстіне су қосып ішкізеді. Әрбір дәрі үшін бөлек тамызғыш керек. Тіл астына салу арқылы дәріні қолдану Ауыздың ішкі кілегей қабаты қан тамырларына бай, сол себепті тіл астына салынған дәрілер тез сорылып, қан тамырларына жылдам өтеді. Бұл әдістің артықшылығы – дәрі асқазаннан тамақ қорыту ферменттермен бұзылмай, бауырға соқпай, өзінің күшін сақтай қанның жалпы айналысына түседі. Тіл астына салып қабылдайтын дәрілер: нитроглицирин, валидол (жүрек ұстамасында), клофелин (гипертониялық кризде) Дәріні тіл астында толық ерігенше сіңгенге дейін ұстау керек. Мысалы: Глицин, нитроглицерин, Валидол Тік ішек арқылы дәрілерді қолдану Тік ішектің кілегей қабаты қан тамырларына өте бай, ол арқылы жіберілген дәрі ішектің кілегей қабатына тез сорылып, қанға жылдам араласады. Тік ішектің көк тамырлары арқылы дәрілер бауырға соқпай, жақсы сіңіріледі, организмге жалпы әсер етеді. Жұта алмайтын (өңештен ас өтуі нашарласа), құсып, ес-түссіз сандырақтап, психикасы бұзылған, дәріні ішуден бас тартқан науқастарға тік ішек арқылы балауыз түріндегі дәріні енгізеді. Балауыздың түрі конус тәрізді цилиндр. Балауызды енгізу алдында тазалау клизмасын жасау керек. Балауыз тоңазытқышта немесе салқын жерде сақталады. Парентеральды–қарын–ішек жолына соқпай қабылдау, яғни бұлшық етке, тері ішіне , тері астына, көк тамырға , сүйекке , буындарға, жұлын каналына, іш қуысына , өкпенің, жүректің ішкі және сыртқы қапшықтарының арасына дәрілерді шприцпен инъекция жасау арқылы жіберу Тері астына стерильді суға және майға ерітілген ертінділер жіберіледі. Әсері 5 – 15 мин кейін байқалады. Ал, суспензия, тітіркендіргіш, гипертониялық ертінділерді салуға болмайды. Бұлшық етке су және май ертінділері, суспензияларды қолдануға болады. Бұл жолмен жіберілген дәрілер, тез сіңеді. Көк тамырға суға ерітілген стерильді ертінділер, тітіркендіргіш дәрілер, гипертониялық ертінділерді жіберуге болады. Жедел көмек көрсетуге өте қолайлы жол. Жиі қолданғанда қан тамырларында тромб пайда болады. Тері астына, бұлшық етке көк тамырға жіберілген дәрілер қан тамырларына түсіп, адам ағзасына жайылады, барлық мүшелер мен тіндерге тарайды, тек орталық жүйке жүйесіне өтпейді. Өйткені дәрілер гематоэнцефалиялық барьер арқылы өтпейді. Бұл барьер (тосқауыл) мидың қан тамырларымен дәнекер тіндерден тұрады. Ал мидың жұқпалы ауруларында (менингит, энцефалит) субархноидалды жолмен қолданатын дәрілер ми қабатының арасына жіберіледі. Артерияға дәрі өте сирек науқастардың өте ауыр жағдайларында тек стерильді суға ерітілген дәрілер жіберіледі. 3. Дәрілердің организмге жиналуы және депо жасауы: Дәрілер ағзада бір қалыпты немесе бірқалыпсыз жайылады. Дәрілердің жайылуы мүшелер мен тіндердің белгілі бір дәріге сезімталдығына байланысты. Мысалы: - наркоз дәрілері тез бас миы мен жұлынға жайылады. Өйткені бас миының орталықтары, ол дәрілерге сезімтал болғандықтан оларға әсер етеді. Дәрілердің бір қалыпсыз жайылуы олардың биологиялық барьерлерден өтпеуіне байланысты. Бұл барьерлерге гематоэнцефалиялық барьер (қандағы заттарды ОНЖ – ға жібермейді) гематоофталмиялық барьер, плацентарлық барьер ана организімінен нәресте ағзасына өткізбейді. Көп дәрілер ағзада жайылған соң кейбір тіндерден мүшелерге депо жасап (жинақталып) сол деподан бірте – бірте қанға түсіп әсерін тигізеді. Ал, кейбір дәрілер қанға түскеннен кейін қан плазмасының ақуызымен қосылып, одан бірте – бірте босанып әсерін тигізеді. 4. Дәрілердің биотрансформациясы: Қолданған дәрілер организмде көп өзгерістерге түседі. Бұл өзгерістер дәрілердің биотрансформациясы деп аталады. Көп заттардың биотрансформациясы бауыр ферменттерінің (макросомальдық), ферменттердің белсенділігі адамның жасына, бауырдың жағдайына, басқа дәрілердің әсеріне байланысты. Мысалы: жаңа туған нәрестелерде бұл бауыр ферменттері жетілмеген, сол себептен олар дәріге тез уланады. Жас ұлғайғанда бауырдың макросомальдық ферменттерінің белсенділігі төмендейді. Сол себептен қарт кісілерге дәрілердің, мөлшері аз берілуі керек. Ал ер кісілерде бауырдың ферменттерінің активтілігі жоғары, өйткені ер жыныс гормондары ферменттердің белсенділігін жоғарлатады. Дәрілердің ағзадан бөлініп шығу жолдары Барлық қолданған дәрілер белгілі бір уақыттан кейін биотрансформацияның, нәтижесінде немесе өзгермей ағзасымен бөлініп шығады. -Көп дәрілер бүйрекпен кіші дәрет арқылы шығады. Ал бүйрек ауруында организмде жинақталуы мүмкін. -Кейбір дәрілер бауырмен өт арқылы (асқазаннан) шығады. -Дәрілер қақырық, тері, бронх секреттері арқылы шығуы мүмкін. -Газ тәріздес ұшқыш сұйықтар өкпе және жоғары тыныс мүшелері арқылы шығады. 5. Дәрілердің әсер ету түрлері: Дәрілер адам ағзасына әсер ете отырып, мүшелер мен жүйелердің қызметін өзгертеді. Әр дәрінің өзіне тән фармакологиялық әсері бар. Әрбір нақтылы уақытта емге дәрілердің белгілі әсері қолданылады. Бұл эффектер негізгі фармакологиялық эффектер деп аталады. Ал, басқа ағзада жағымсыз әсері қосымша әсер деп аталады. Дәрілердің әртүрлі фармакологиялық әсер туғызатын әрекеттері, әрекет механизмі деп аталады. Көп дәрілер арнаулы рецепторларға әсер ету арқылы көп мүшелердің қызметін қоздыруы немесе басуы мүмкін. Бұл рецепторлар ақуыз молекуласынан тұрады, арнаулы мүшелердің қызметімен байланыста болады. Дәрінің арнаулы рецепторларға әсер етуінен туған өзгерістер «алғашқы фармакологиялық реакциялар» деп аталады. Дәрілердің қолданған жерге тигізетін әсері – жергілікті әсер деп аталады. Дәрінің қанға түскеннен кейін, ағзаға жайылып тигізетін әсері резорбтивтік әсер деп атайды. Кейбір дәрілер тіндердегі сезімтал жүйке рецепторларын қоздырып, пайда болған импульс афференттік нерв талшықтарымен жоғары жүйке жүйесіне барады да жүйке жасушаларын қоздырады. Содан импульс эфференттік жүйке талшықтарымен мүшелерге келеді де оның жұмысын өзгертеді. Бұл рефллекторлық әсер. Дәрінің ем үшін қолданатын әсері деп аталады. Дәрінің түрлі мүшелерге әсер ету қабілеті тікелей әсер деп аталады. Дәрінің әсері оның химиялық, физикалық, физико – химиялық қасиетіне байланысты, мөлшеріне адамның жасына, дене салмағына жеке сезгіштік қабілетіне байланысты және адам ағзасының күйіне байланысты. Қайталап қолданғанда дәрінің әсерінің өзгеруі: Қайталап қолданғанда дәрінің әсері күшеюі немесе азаюы мүмкін. Қайталап қолданғанда дәрінің әсерінің азаюы – дәріге дағдылану деп аталады. Кейбір дәрілер ағзадан өте баяу шығарылып, ағзада жинақталады. Бұл жиналу – материалдық куммуляция деп аталады. Кейбір дәрілер қайталап қолданғанда ағзада жақсы сезім туғызады. Сол себептен ауруларда ол дәріні қайта – қайта қолдануға ынта пайда болады. Дәрінің ол әсері дәріге тәуелділік деп аталады. Дәріні қолданбаса аурудың жағдайы нашарлайды, бұл жағдай абстиненция жағдайы деп аталады. Дәрілерді бірге қолданғандағы әсері: Екі немесе көп дәрілерді бірге қолданғанда олардың әсері күшейеді не азаюы мүмкін. Синергизм - бір – бірінің әсерін күшейтуі. Антогонизм - бір – бірінің әсерін азайтуы Кейде кейбір әсерлері күшейіп, кей әсерлері азаюы мүмкін синергоантогонизм. 6. Дәрілердің қосымша уландырғыш әсерлері: Дәрілер терапевтік мөлшерде қолданғанда негізгі әсерімен бірге қосымша әсер туғызады. Олар 2 – топқа бөлінеді: Аллергиялық қосымша әсерлер Аллергияға жатпайтын қосымша әсерлер Аллергияға жатпайтын қосымша әсерлер әр дәріге өзіне тән болып келеді. Дәрінің мөлшерін жоғарылатқанда күшейеді, және өзіне тән антагонистерімен басады. Аллергиялық қосымша әсерлер әр дәріге тән емес, және мөлшерін жоғарылатқанда өзгермейді, антагонист дәрілер баспайды. Ал, емі аллергияға қолданатын дәрілермен емделеді. ДӘРІ - ДӘРМЕКТІ ҚАБЫЛДАУ ЕРЕЖЕЛЕРІ Тамақтан алдын 1. Тәбет ашатын дәрілер ( ащылар және т.б.) - 20-30 мин. тамақ алдында. 2. Құсық басатын дәрілер. 3. Бырыстырғыш дәрілер. 4. Өт айдаушы дәрілер. 5.Антибиотиктер және басқада микробқа қарсы дәрілер. 6.Бактериялық диареяға қарсы дәрілер - 20-30 мин. тамақ алдында. 7.Анорексигенді дәрілер (немесе таңғы ас және түскі ас кезінде ). 8. Жалпы тонусты реттейтін дәрілер. 9. Витаминдер. 10. Ауырсынуды басатын дәрілер (асқазан-ішек, бас ауруларына т.с.с. ). Тамақ үстінде 1. Асқазан безі секрециясы төмендеуіндегі орынбасушы терапиядағы дәрілер 2. Тітіркендіргіш әсері бар кейбір препараттар (бутадион, "реопирин ", ортофен, индометацин, кетопрофен, натрий вальпроаты және т.б. ). 3. Таблетка түріндегі ферментті препараттар - шайнамай жұту керек ( немесе тамақтан кейін). Тамақтан кейін 1. Тітіркендіргіш әсері бар препараттар (ацетилсалицил қышқылы: құрамында ацетилсалицил қышқылы, анальгин, бутадион, фенацетині бар препараттар: индометацин, ортофен, мефенам қышқылы, диоксибензой қышқылы және т.б.). 2. Темір препараттары. 3. Мышьяк препараттары. 4. Йод препараттары. 5. Хинин препараттары. 6. Гипотензивті препараттар. 7. Несеп айдаушы дәрілер. 8. Туберкулезге қарсы дәрілер. 9. Әртүрлі дәрілер (пентоксил, метилурацил, аллохол, апрессин, викалин, амизил, этазол, никотин қышқылы, хлоралгидрат және т.б.). Аш қарынға 1. Пиперазиннен басқа, құрттарға қарсы дәрілер 2. Тұзды іш айдаушы дәрілер. 3. Минералды сулар. 4. Майсана майы. Ұйықтар алдында 1.Барлық ұйықтататын дәрілер. 2.Іш қатудағы іш айдаушы дәрілер. 3.Сульфаниламидті препараттар. Сызба бойынша 1. Безгекке (малярия) қарсы препаратар. 2. Антибиотиктер – сызба бойынша немесе тамақ алдында. 3. Сульфаниламидті препараттар. Ескертулер 1. ОЖЖ-ін қуаттандыратын барлық препараттарды - ұйқысыздықты туғызбау үшін, тек тәуліктің бірінші жартысында ( сағ. 16:00 ге дейін ) қабылдау қажет. 2. Асқазан сөлінде бұзылатын пантокрин және гормонды препараттарды, ас содасы қосылған сумен қабылдау қажет. 3. Гормонды препараттарды толық ерігенше жұтыну қимылдарын жасамай, тіл астында ұстау қажет. 4. Құрттарға қарсы препараттарды қабылдағанда майлы тамақтарды қолданбаған жөн. 5. В2 витаминін қабылдағанда белок тағамдарын - ірімшік, сүт, лобия және т.с.с. бірге қолдану қажет. 6."В " тобының витаминдерин қабылдағанда тұзды тағамдарды қолданбаған жөн. Тапсырма №1 Мағынасы бір жұптарды таңда (1)сұрақ - (2)дұрыс жауап. Сұрақтар: 1.Фармакокинетика 2.Фармакодинамика 3.Қсымша әсерлер 4.Кумуляция 5. Синергизм 6.Дағдылану 7.Тәуелсіздік Жауаптары: а) орналасуы, әсер ету механизмі, фармокологиялық әсерлері, әсерлердің түрлері. б) дәрілердің организмге қолданған мөлшерінде қолданғанда организмнің реакциясын азайуы. в) сіңуі, тарау, жинақталуы, биотрансформация және бөлініп шығуы. г) Дәріні қалай болсада қолдануға тырысу д) дәрілерді терапевтік мөлшерде қолданғанда болатын керексіз әсерлер Тапсырма № 2 Тест тапсырмалары 1. Жаңа препараттарды алу келесі бағыт арқылы жүргізіледі? 2. Қазіргі заманауи препараттардың жіктелу принциптері неше топқа бөлінеді? 3. Дәрілік шикізат көзіне жатады? 4. Фармакология нені зерттейді? 5. Фармакокинетика оқытады? 6. Фармакодинамика оқытады? 7. Энтеральды енгізу жолына жатады? 8. Дәрілерді тіл астына енгізу? 9. Күре тамырға енгізуге болады? 10. Дәрілерді ауыз қуысы арқылы енгізу? 11. Парентеральды енгізу жолына жатады? 12. Дәрілерді тік ішек арқылы енгізу? 13. Дәрілерді дем алу жолы арқылыенгізу? 14. Ағзада дәрілік заттардың өзгеруі? 15. Ауру белгілерін басуға бағытталған препараттың әсері? 16. Эйфория тудыратын дәріні қайта қабылдағысы келетін жағдай? 17. Дәрілік тәуелділік тудыратын дәріні бермегендегі жағдай? 18. Тұнба,экстракт және басқа да дәрілік формаларды дәрілік өсімдіктерден алған дәрігер-инициаторды көрсетіңіз? 19.Эмперикалық жолды көрсет? 20. Бірнеше препаратты бірге қабылдаған кезде дәрілік препараттың әсерінің күшеюі бұл? |