Экзаменационные задачи. Ксантины 39 заключается в блокаде alаденозиновых рецепторов бронхиол, ингибировании фосфодиэстеразы
Скачать 44 Kb.
|
Макролиды 42 ….заключаются в обратимой блокаде рецептора расположенного в 50 S субъединице рибосомы приводящей к блокаде процесса транслокации аминокислот с аминоацильного на пептидный центр рибосомы и как следствие, прекращение роста полипептидной цепи. Ксантины 39 …..заключается в блокаде AL-аденозиновых рецепторов бронхиол, ингибировании фосфодиэстеразы (3,4 и 5 типов) в гладких мышцах бронхов и сосудов, сопровождающемся стабилизацией уровня цАМФ, а также снижением выброса гистамина и лейкотриенов тучных клеток. Сульфаниламиды 92 ….заключается в антагонизме с ПАБК и конкурентном ингибировании дигидроптероатеинтетазы (катализирует синтез дигидрофолиевой кислоты из ПАБК), что приводит к блокаде синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. Линкозамиды 41 ….заключается в блокаде синтеза белка рибосомами бактерий, ключевым моментом в определении данной группы антибиотиков являются следующие фарм. показатели: высокая эффективность, главным образом, в отношении анаэробов и способность при длительном применении вызывать псевдомембранозный колит. Местные анестетики 43 ….заключается в снижении проницаемости клеточной мембраны нервного волокна для ионов Na (блокируют потенциалзависимые натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризации и потенциала действия не возникает. Психостимуляторы 74 ….заключается в способности одних препаратов высвобождать из пресинаптических окончаний НА и ДА (стимулируются соответственные рецепторы ЦНС), активируется восходящая РФ (ретикулярная формация) ГМ, а других препаратов блокировать аденозиновые А1 и А2 рецепторы. Гестагены 29 ….заключается в образовании ядерного или цитозольного комплекса лигандпрогестероновый рецептор с последующей активацией транскрипции генов. Аналептики 8 ….заключается в повышении возбудимости дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо в подавлении тормозных механизмов. Сердечные гликозиды 80 ….заключается в блокаде Na+ K+ -АТФаза в кардиомиоцитах, что приводит к накоплению внутриклеточного Na+ и как следствие, через активацию Na+ Ca+ АТФазы в саркоплазматическом ретикулуме, увеличение содержания Са в цитоплазме. Пенициллины 59 ….механизм действия В-лактамных А/Б связан с блокадой полимеразы пептидогликана и транскриптазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза делящихся микроорганизмов. При этом 1 и 2 поколение этих препаратов обладают одинаково узким спектром действия. Аминогликозиды 7 ….заключается в способности при помощи кислорода проникать внутрь клетки и необратимо связываться с рецептором расположенным в 30 S субъединице рибосомы что сопровождается нарушением формирования инициаторного комплекса синтеза белка и, как следствие, приводит к построение дефектных структурных белков, которые встраиваясь в цитоплазматическую мембрану микроорганизма, нарушают ее проницаемость. Инсулин 35 …..заключается во взаимодействии с рецепторами, расположенными в печени, скелетных мышцах, жировой ткани с образованием комплекса гормон-рецептор, что приводит к активации фермента протеинкиназы и фосфолированию ферментов с изменением их активности, как следствие повышается проницаемость ЦПМ клеток для глюкозы и аминокислот. Гликопептиды 30 Механизм узкого спектра действия связан с блокадой ранних этапов синтеза пептидогликана: угнетается удлинение биополимеров и образование между ними поперечных сшивок, снижается прочность пептидогликана, что приводит к лизису микробной клетки. Антидеполяризаторы - миорелаксанты 44 ….заключается в блокаде анионного центра мышечного подтипа Н – х р и образовании вандерваальсовых связей с участками, окружающими анионный центр, что сопровождается гиперполяризацией концевой пластинки скелетных мышц. Нитрофураны 53 …заключается в способности акцентировать ионы водорода в процессе конкуренции с естественными акцепторами ионов водорода в цепи тканевого дыхания микроорганизмов, что приводит к нарушению дыхания бактериальной клетки. Фторхинолоны 96… в блокаде ферментов ДНК-геразы, отвечающего за суперспирализацию молекулы ДНК, и топоизомеразы IV, отвечающего за компактную укладку этой молекулы. Тетрациклины 93… в обратимой блокаде рецептора, расположенного в 30 S субъединице рибосомы и ингибирующего связывание рибосомально-матричного комплекса с аминоацильным участком т-РНК, что нарушает включение аминокислот в аминопептидную цепочку и нарушает синтез белка. А также в связывании 2х и 3х валентных ионов (Са++), образуя с ними хилатные соединения. Цефалоспорины 97…производных 7-аминоцефалоспорановой кислоты заключается в ингибировании транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает синтез пептидогликана, нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана. Н-2 антигистаминные ср-ва 26…в ингибировании Н-2 гистаминовых рецепторов, что ведёт к угнетению активности аденилатциклазы, протеинкиназы и Н+/К+-АТФ-азы, понижению секреции соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы 24 …в ингибировании Н+/К+-АТФ-азы париетальных клеток желудка в результате образования дисульфидного мостика и блокады конечного этапа секреции соляной кислоты. Антихолинэстеразные средства 20 …обусловлен блокадой ацетилхолинэстеразы и прекращением гидролиза АХ, что ведёт к удлинению и усилению эффектов АХ. Статины 89 … в конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, что ведёт к снижению синтеза ХС в печени, образования мевалоновой кислоты – обязательного предшественника ХС. Фибраты 95 …в повышении активности липопротеинлипазы, повышении катаболизма ЛОНП и ТАГ. Полиены 61 …основан на образовании множественных каналов и нарушении барьерной функции ЦПМ в результате взаимодействия двойных связей со стеринами мембраны. Производные имидазола 68… основан на ингибировании синтеза эргостерола, ТАГ, фосфолипидов ЦПМ гриба. Производные триазола 83…на ингибировании цитохрома Р-450-зависимого синтеза эргостерола ЦПМ. Производные N-метилнафталина 83 …противогрибкового действия основан на ингибировании специфической свален-эпоксидазы и торможения синтеза эргостерола ЦПМ гриба Ингибиторы ДНК-полимеразы 33…противовирусного действия основан на ингибировании ДНК-полимеразы и угнетении репликации вирусной клетки вследствие взаимодействия с вирусной тимидинкиназой и последующем фосфорилировании соединений. Ингибиторы обратной транскриптазы 34..противовирусного действия основан на фосфорилировании соединений и ингибировании вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК и м-РНК, белков вируса. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 22…в блокаде АТ1-рецепторов, что ведёт к торможению РААС, понижению выработки альдостерона и расширению сосудов (рецепторы располагаются в стенках сосудов и коре надпочечников). Ингибиторы АПФ 32…в блокаде АПФ, что ведёт к снижению активности РААС (блокада АПФ, нарушение перехода ангиотензиногена в ангиотензин I). Блокаторы медленные Са++ каналов 23…в блокаде Са++ каналов L-типа и понижении концетрации цитозольного Са++. Прямые миотропы 45…в препятствии фосфорилирования лёгких цепей миозина, что ведёт к снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов. Ингибиторы фосфодиэстеразы 31…в блокаде фермента фосфодиэстеразы, приводящей к повышению внутриклеточной ц-АМФ и понижению внутриклеточного Са++. Нитраты 52…в образовании в эндотелии сосудов под действием индуцибельной NO-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы, что ведёт к повышению внутриклеточной концентрации ц-ГМФ и понижению внутриклеточной концентрации Са++. Н-1 антигистаминные средства 25…в селективной блокаде Н1-гистаминовых рецепторов, что приводит к снижению активации гистамином фосфолипазы С и снижению освобождения Са++ из ЭПС. Эстрогены 98… в активации транскрипции эстроген-эффекторных участков гена с последующей индукцией специфических и-РНК и белков. Анаболические стероиды и андрогены 9…Свободно проникают в цитоплазму клетки, где связываются со стероидным рецептором с последующим образованием комплекса Г-Р, который проникает в ядро, где гормон активирует транскрипцию и повышает синтез “стероидных” белков и ферментов. Ноотропы 54…в усилении ГАМК-ергических, глутаматергических, холинергических влияний в ЦНС, активации синтеза РНК и белка, улучшении утилизации глюкозы в мозговой ткани, повышении активности аденилатциклазы и нуклеотидфосфатазы, улучшении мозгового кровотока в ишемизированных участках мозга и энергетических процессов, что сопровождается повышением устойчивости мозга к гипоксии. Антидепрессанты 13,14 ..антидепрессивного действия заключается в неизбирательной (МАО-а и МАО-б) или избирательной (МАО-а) блокаде МАО, угнетении окислительного дезаминирования НА и серотонина, накоплении медиаторов и их эффектов. Бабитураты 21… во взаимодействии с аллостерическим центром ГАМКа-бензодиазепинового барбитурового рецептора и повышении аффинитета к ГАМКа-рецептору, что приводит к повышению тормозного эффекта. Нейролептики 48…в блокаде постсинаптических D2-рецепторов лимбической системы, проявляющейся антагонизмом с ДОФАамином и ДОФАаминомиметиками на уровне отдельных нейронов и по поведенческим реакциям. Анксиолитики 10… в агонизме с бензодиазепиновыми рецепторами и аллостерической активацией связанных с ними ГАМКа-рецепторов. Повышается частота открытия Сl-каналов, что сопровождается гиперполяризацией мембран нейронов. |