Лекарственные растения и сырье, содержащие витамины. Понятие о витаминах
 Скачать 142.5 Kb.
|
|
Лекарственные растения и сырье, содержащие витамины. Понятие о витаминах. Витамины - сложные биологически активные вещества, относительно низкомолекулярные органические соединения разнообразной химической природы, жизненно необходимые для организма человека. Витамины проявляют биологическую активность в очень малых концентрациях. Они выполняют функции регуляторов обмена веществ. Большинство витаминов входит в состав ферментов, являясь их коферментами. Приоритет открытия витаминов принадлежит русскому врачу Николаю Ивановичу Лунину. Открытие было опубликовано в 1880 г. Термин «витамины» был предложен польским ученым Казимиром Функом в 1912 году. «Vita» — лат. - жизнь, т.е. дословно термин означает - амины жизни. Термин «витамины» не точен, но сохранился до настоящего времени. Классификация витаминов и витаминосодержащего лекарственного растительного сырья. Буквенная классификация- первая в историческом плане. При обнаружении новых факторов витаминной природы им присваивали условные названия в виде буквы латинского алфавита. Например: витамины А, В, С, Д и др. Фармакологическая классификация.Эта классификация вводилась параллельно с буквенной и указывала на заболевание, от которого предохраняет витамин: витамин С - противоцинготный; витамин К - антигеморрагический; витамин Д - антирахитический и др. Химическая классификация. Химическая структура систематизирована и выделены группы: витамины алифатического ряда - С, F и др.; витамины алициклического ряда - A, D и др.; витамины ароматического ряда - К и др.; витамины гетероциклического ряда - Е, Р и др. Классификация по растворимости витаминов: водорастворимые витамины - С,Р и др.; жирорастворимые витамины - каротиноиды (A), D, Е, К, F и др. Во всех растениях содержатся витамины, но витаминосодержащиминазывают те растения, которые избирательно накапливают витамины в дозах, способных оказать выраженный фармакологический эффект. Это в 500—1000 раз больше, чем в других растениях. В настоящее время практически все витамины получают синтетическим путем. Однако витаминосодержащие лекарственные растения не утратили своего значения. Их используют в педиатрии, в гериатрии и для лечения лиц, склонных к аллергическим заболеваниям, т.к. во-первых, витамины в лекарственном растительном сырье находятся в комплексе с полисахаридами, сапонинами, флавоноидами, поэтому такие витамины легче усваиваются; во-вторых, растительные витамины реже дают аллергические реакции, чем их синтетические аналоги; в-третьих, в организме человека есть специальные системы защиты от передозировки витаминов (например, каротин в организме человека превращается в витамин А по мере необходимости). Классификация лекарственного растительного сырья: Концентраторы витамина С: плоды черной смородины, шиповника, рябины обыкновенной, малины, листья крапивы, земляники. Концентраторы и источники витамина Р: плоды софоры японской, рябины черноплодной, черной смородины, кожура цитрусовых, листья чая. Концентраторы каротиноидов (провитамина А): плоды шиповника, облепихи, рябины, цветки календулы, трава череды, сушеницы топяной. Концентраторы витамина К: листья крапивы, подорожника, трава пастушьей сумки, тысячелистника, горца почечуйного, горца перечного, цветки и листья зайцегуба, кора калины, кукурузные рыльца. Концентраторы витамина Е: плоды облепихи, облепиховое масло, масло шиповника, кукурузное масло, льняное масло, семена тыквы. Концентраторы витамина F: масло кукурузное, масло подсолнечное и др. В лекарственном растительном сырье довольно часто встречаются витамины группы В: В2 — рибофлавин, В5 - пантотеновая кислота, В9 - фолиевая кислота, провитамин витаминов группы D - эргостерол и другие фитостеролы. Химическая структура витаминов. Физические, химические и биологические свойства витаминов. Витамин С — аскорбиновая кислота.   СН2ОН γ-латон-2,3 дегидро-α-гулоновой кислоты (гексуроновая кислота) Существует в двух формах. Легко окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Обе формы легко переходят друг друга при соответствующих условиях; обе формы одинаково фармакологически активны. Аскорбиновая кислота - белый кристаллический порошок, кислого вкуса. Легко растворяется в воде и спирте, не растворяется в органических растворителях: эфир, хлороформ, бензол. Аскорбиновая кислота — нестойкое вещество. В водных растворах она легко разрушается; кислород воздуха, свет, следы железа и меди ускоряют процесс разрушения (окисления). Витамин С участвует в окислительно-восстановительных процессах, в том числе в липидном и пигментном обмене, активирует протромбин, обладает десенсибилизирующим действием поднимает жизненный тонус организма. Витамин Р - полифенольные гетероциклические соединения группы флавоноидов.  он   кверцетин плодов рябины черноплодной и бутонов софоры японской (производное флавонола) Физические и химические свойства см. тему «Флавоноиды». Обладают капиляроукрепляющим действием. Каротин - провитамин витамина группы А - тетратерпен [(C5H8)2]4 т.е. (C5H8)8. Каротин в растениях может быть в форме трех изомеров α, β, γ-каротина.  В организме под действием фермента каротиназы происходит гидролитическое расщепление молекулы Р-каротина на две симметричные половины -2 молекулы витамина А. Каротины - оранжевые и желтые пигменты. Каротины нерастворимы в воде, растворимы в жирных маслах, хлороформе, эфире, ацетоне, бензине и трудно растворимы в спирте. Неустойчивы на воздухе и на свету. Каротин легко образует пероксиды, поэтому может окислять различные вещества. Витамин А способствует нормализации обмена веществ, росту и развитию организма, регенерации тканей, обеспечивает нормальную деятельность органов зрения. Каротин получают в чистом виде из растительного сырья. Промышленным сырьем служит в основном корнеплоды моркови и плоды тыквы. Витамины группы К - производные 2-метил-1,4 нафтохинона. В природе данные витамины представлены несколькими соединениями, в высших растениях находится только витамин K1.  Длинная боковая изопреноидная цепь витамина K1 является остатком вы-сомолекулярного алифатического спирта фитола. Витамин К1 - филлохинон - вязкое маслообразное вещество желтого цвета. Нерастворим в воде, растворим в жирных маслах и органических растворителях. Стоек при длительном кипячении с водой, но быстро разрушается при нагревании в щелочных растворах. Флуоресцирует в УФ-свете - красным. Под действием УФ-лучей быстро разрушается. Флуоресценция переходит в зеленую, а под действием спиртового раствора КОН переходит в оранжевую. Витамин K1 легко окисляется по связи 2-3 с образованием эпоксидов, под действием слабых окислителей отщепляется остаток фитола, под действием сильных окислителей образуется фталиевая кислота. Витамин К нормализует процесс свертывания крови, т.е. антигеморроги-ческий фактор. Витамины группы Е — производные хромана. Витамины Е - смесь высокомолекулярных спиртов - токоферолов: α,β,γ,δ и др. Наиболее активен β-токоферол.  В основе структуры молекулы - ядро хромана, во 2-м положении которого имеется метильная группа и остаток фитола. Токоферолы не растворяются в воде и растворимы в жирных маслах и органических растворителях. Соединения нестойкие, легко разрушаются под действием света и кислорода воздуха. Витамины группы Е являются природными антиоксидантами, участвуют в биосинтезе белков, тканевом дыхании и т.д., в том числе регулируют развитие зародыша и функции эпителия половых желез. Витамины группы F - ненасыщенные жирные кислоты с 18-20 углеродными атомами: линолевая - С17Н31СООН, линоленовая — С17Н29СООН, ара-хидоновая кислоты - C19H31COOH кислоты. Физические и химические свойства см. тему «Жиры». Участвуют в липидном обмене, препятствуют отложению холестерина на стенках кровеносных сосудов. Из витаминов F в тканях образуются простогланди-ны. В целом, витамины вещества нестойкие. Витамины участвуют в окислительно-восстановительных процессах в организме. Многие из них (витамины С, Р, К и др.) являются природными антиоксидантами. Они защищают клеточные и субклеточные мембраны от повреждения активными свободными радикалами, нейтрализуют активные свободные радикалы путем связывания их непарных электронов. Распространение витаминов в растительном мире. Влияние факторов внешней среды и онтогенеза на накопление витаминов. Витамины встречаются в растениях практически всех семейств. Витамины локализуются в зеленых частях растений, цветках, плодах (витамины С, Р, К, каротин) и в семенах (витамины Е и F). Водорастворимые витамины находятся в растворенном состоянии в клеточном соке, жирорастворимые витамины включены в пластиды и алейроновые зерна. Каротины находятся в хромопластах — пластидах плодов, цветков и других частей растений, они находятся в виде водорастворимых белковых комплексов или в капельках масла. Содержание витаминов в растениях зависит от генетических особенностей видов и от условий среды. Например: витамином С у трав наиболее листья, затем в убывающем порядке идут цветки, почки, прилистники, плоды, корни, черешки, стебли. В листьях верхних ярусов витамин С больше, чем в нижних. В плодах наблюдается следующая закономерность накопления витаминов: витамин С и каротин — максимальное количество в фазу полной зрелости; витамин Р - максимум, когда плоды сформировались и достигли половины своих размеров; в период формирования семян содержание витамина Р резко уменьшается. Изучено влияние факторов внешней среды на накопление витамина С и каротина. В границах ареала растений в северных районах произрастания накапливается больше аскорбиновой кислоты, а в южных районах - больше кароти-ноидов. Повышение температуры воздуха способствует накоплению кароти-ноидов, а при понижении температуры, т.е. в прохладный сезон, накапливается больше витамина С. Увеличение влажности способствует накоплению витамина С и каротиноидов, но избыток влаги действует отрицательно. Накоплению витамина С способствуют увеличение освещенности, азотные и комплексные удобрения, почвы плодородные легкие суглинистые и супесчаные. Культура и селекция приводит к снижению накопления витамина С и каротина. Сырьевая база в России лекарственных растений, содержащих витамины обеспечена. Это в основном широко распространенные дикорастущие и культивируемые виды. Исключение: зайцегуб опьяняющий - эндем Памиро-Алтая (Узбекистан, Таджикистан). Особенности заготовки, сушки и хранения сырья, содержащего витамины. Заготовку сырья ведут в период максимального накопления действующих веществ. Сбор проводят в сухую погоду после обсыхания росы. Сочные плоды собирают в небольшую по объему тару (корзины, ящики с перфорированными стенками) и сразу же доставляют к месту сушки. Перед сушкой сочные плоды подвяливают на воздухе или при 25-30°С. Трава пастушьей сумки легко поражается мучнистой росой - такое сырье не подлежит заготовке. Сушка для всех видов сырья допускается воздушно-теневая, но предпочтительнее - искусственная, Температурный режим сушки для сырья, содержащего филлохиноны (витамин К) - 40-50°С, каротиноиды - 50-60°С. Плоду шиповника богатые аскорбиновой кислотой рекомендуют сушить при 80-90°С, чтобы инактивировать ферменты и сократить время сушки, сохранить витамин С. Плоды облепихи обычно перерабатывают в свежем виде - не позднее трех дней после сбора. Если заготавливают замороженные плоды (например, в Бурятии) - то их перерабатывают не позднее 6 месяцев, не допуская размораживания. При замораживании хорошо сохраняются витамины Е и каротин, а витамин С разрушается. Хранят витаминсодержащее сырье по общему списку. Срок годности сырья, преимущественно, 2-3 года. Для сырья земляники и черной смородины срок годности - 1 год. Очень быстро - за 4—6 месяцев хранения разрушаются витамины С и К1; каротин более устойчив. Оценка качества сырья, содержащего витамины. Методы анализа. Согласно существующей нормативной документации подтверждают присутствие витамином только в листьях крапивы. Определяют наличие витамина К). Метод определения хроматографический. Определение основано на способности витамина K1 флюоресцировать в УФ-свете. Экстрагируют из растительного сырья витамин К1 гексаном. Хроматографическое разделение проводят восходящим способом на пластинке «Силуфол» при температуре 40-70°С. Система растворителей: бензол - петролейный эфир (1:1). Готовую хроматограмму выдерживают в УФ-свете при длине волны 360 нм (2 минуты). На пластинке должно появиться пятно с желто-зеленой флюоресценцией. Количественное определение витаминов проводят в плодах шиповника (витамин С) и облепихи (каротиноиды в пересчете на β-каротин). Плоды шиповника- ГФ XI изд., стр.274 - витамина С должно быть не менее 0.2%. Метод определения — титриметрический. Метод основан на способности аскорбиновой кислоты восстанавливать 2,6-дихлорфенолиндофенолят натрия.  2,6-дихлорфенолиндофенол в щелочной среде имеет синюю окраску, в кислой - красную, а при восстановлении - обесцвечивается. Определение ведут в кислой среде. В качестве титранта используют натриевую соль. Титруют до розового окрашивания. Для сырья шиповника, которое используют для изготовления «Холосаса», «Каротолина» и сиропов определяют содержание органических кислот (не менее 2,6%). Метод прямого титрования, основанный на нейтрализации органических кислот раствором NaOH. Индикаторы - фенолфталеин и метиленовый синий. Титруют до лилово-красной окраски. Плод облепихи свежий - ФС 42-1052-76. Содержание каротиноидов в пересчете на β-каротин должно быть не меньше 10 мг%. Метод определения фотоэлектроколориметрический. Метод основан на определении оптической плотности естественно окрашенного раствора каротиноидов при длине волны 450 нм. Растворитель - бензин или петролейный эфир. Стандартный раствор - бихромат калия. Оценку качества витаминосодержащего сырья проводят и по другим группам биологически активных веществ: полисахаридов (трава череды), фла-воноидов (трава сушеницы), дубильных веществ (кора калины), экстрактивных веществ (кора калины, цветки календулы, кукурузных столбики с рыльцами, трава пастушьей сумки), лагохиллина (цветки зайцегуба). Для сырья крапивы, рябины, земляники, смородины — количественного определения биологически активных веществ не проводят. Пути использования сырья, содержащего витамины. 1. Сырье, содержащее витамины, широко используют для приготовления экстемпоральных лекарственных форм: настои из сырья зайцегуба опьяняющего, земляники лесной, календулы, крапивы, пастушьей сумки, сушеницы топяной, череды трехраздельной, шиповника, из столбиков с рыльцами кукурузы, плодов калины; отвары из коры калины и плодов рябины; сборы витаминные N 1 и 2 (сырье крапивы, рябины, смородины, шиповника), желудочный (сырье крапивы), противоастматический (крапива как наполнитель), «Элекасол» (сырье календулы и череды). Сырье входит в ассортимент ручной продажи аптек и отпускается без рецепта врача (Приказ МЗ РФ № 287 от 19.07.99). 2. Сырье используют для получения экстракционных (галеновых) препаратов: настойки зайцегуба и календулы; экстракт зайцегуба сухой (таблетки экстракта покрытые оболочкой); экстракт крапивы жидкий и густой (таблетки «Аллохол»); экстракты жидкие календулы, кукурузных рылец, пастушьей сумки; экстракт шиповника в порошке и гранулах. мазь «Календула» (содержит настойку календулы). 3. Сырье перерабатывают на витаминных заводах (г.Йошкар-Ола, г.Уфа, г.Бийск): масло шиповника, масло облепиховое, масло из плодов и листьев облепихи; концентрат масла облепихового (полуфабрикат); сиропы шиповника, шиповника с витамином С, шиповника с био-женьшенем, плодово-ягодный (шиповник, рябина); «Холосас» - сироп из сгущенного водного экстракта плодов шиповника; «Каротолин» - масляный экстракт каротиноидов из плодов шиповника. 4. На химико-фармацевтических заводах получают: препараты на основе концентрата облепихового масла: «Облекол» - пленки, «Олазоль» и «Гипозоль» — аэрозоль; таблетки «Аллохол», содержат экстракт крапивы; таблетки «Калефлон», содержат сумму полифенольных соединений цвет ков календулы. Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих витамины. Лекарственное растительное сырье, содержащее витамины, и лекарственные средства на его основе обладают широким спектром фармакологического действия. Действие обусловлено витаминами, флавоноидами, дубильными веществами и др. Действие витаминов заместительное (т.е. восполняющее витаминную недостаточность), либо фармакологическое (т.е. влияющее на течение ферментативных процессов, повышающее иммунные, защитные силы). Например: введение в организм витамина С повышает фагоцитарную активность лейкоцитов. Витамин С усиливает фармакологическое действие лекарственных веществ и снижает их побочное токсическое действие. Используют как: поливитаминные средства — плоды черной смородины, рябины обыкновенной, шиповника; кровоостанавливающие средства - цветки зайцегуба, листья крапивы, кору калины, траву пастушьей сумки, тысячелистника, горца почечуйного, горца перечного, листья подорожника; ранозаживляющие и противоязвенные средства — масло облепихи и шиповника, траву череды, траву сушеницы топяной; противовоспалительное и антисептическое средство - цветки календулы; противовоспалительное и противоаллергическое средство - трава череды; желчегонные средства - кукурузные столбики с рыльцами, плоды шиповника; мочегонные средства - плоды и лист земляники, трава череды. |