Гетероциклические соединения. Рефа гетероцикл. Общая характеристика 2 Классификация гетероциклических соединений 3
 Скачать 183.55 Kb.
|
СодержаниеОбщая характеристика 2 Классификация гетероциклических соединений 3 Лекарственные средства производные фурана 4 Лекарственные средства производные пиразола 4 Лекарственные средства производные имидазола 5 Список использованной литературы 6 Общая характеристикаГетероциклическими называют соединения циклического строения, содержащие в цикле не только атомы углерода, но и атомы других элементов (гетероатомы). Гетероциклические соединения играют важную роль в процессах метаболизма, обладают высокой биологической активностью. Значительная часть современных лекарственных веществ содержит в своей структуре гетероциклы. Известно, что наиболее устойчивы органические циклы 5-ти и 6-тичленного строения. В природе это очень обширная группа биологических соединений с различными свойствами и значением. Это витамины и коферменты многих групп, вещества растительного и животного происхождения, такие как алкалоиды, флавоноиды, природные халконы и многие другие. Азотсодержащие гетероциклы – одни из основных элементов построения нуклеиновых кислот (ДНК и РНК). В связи с этим, не приводит в удивление тот факт, что многие лекарственные вещества являются гетероциклическими соединениями. Среди всех лекарственных веществ органические значительно преобладают по числу над неорганическими, а среди органических гетероциклические составляют, можно сказать, львиную долю. Классификация гетероциклических соединенийДля классификации гетероциклических соединений используют следующие признаки: тип элемента в составе цикла, число гетероатомов, число циклов, размер цикла, насыщенность связей и т.д. Классификация по гетероатому. Как уже было отмечено, наиболее распространены N, O и S – содержащие гетероциклы с пяти- или шестичленными циклами. Например:  Классификация по числу циклов. Кроме гетероциклов с одним циклом существуют би-, три- и полициклические системы, например:  Классификация по степени насыщенности цикла:  Лекарственные средства производные фурана   Фармакологические свойства производных фурана: а) ЛС - антибактериальные средства в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямблий. б) Применяют для лечения гнойно - воспалительных процессов (фурацилин) пиелита, пиелонефрита, цистита, уретрита (фурадонин, фурагин) дизентерии, паратифа, трихомонад, кольпитов, лямблиоза (фуразолидон). в) В основе механизма антибактериальной активности ЛС – нарушение синтеза ДНК и белка микробных клеток. Лекарственные средства производные пиразола  Производные пиразола применяют в качестве болеутоляющих, жаропонижающих и противовоспалительных средств. Антипирин, анальгин и пропифеназон назначают внутрь при головных болях, невралгиях, артритах и других заболеваниях. Анальгин ввиду хорошей растворимости в воде можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно в виде 50%-ного раствора. Пропифеназон проявляет анальгезирующее действие в несколько раз более сильное , чем антипирин (феназон). Он входит в состав анальгетических лекарственных форм. Лекарственные средства производные имидазола    Производные имидазола относятся к разным фармакотерапевтическим группам: Метронидазол - противопротозойное и противобактериальное средство; Клотримазол и кетоконазол - противогрибковые ЛС для лечения различных видов микозов, клотримазол - местного применения (растворы, мази, интравагинальные таблетки) , а кетоконазол - внутреннего (таблетки). Пилокарпин - холиномиметик (миотическое средство), антагонист атропина, используется при лечении глаукомы; Гистамин - вещество, ответвственное за возникновение воспалительной реакции. Расширяет сосуды, сокращает гладкую мускулатуру, ускоряет выработку HCl в желудке и играет роль при возникновении аллергической реакции. Нафтизин и галазолин - α-адреномиметики, сужают периферические сосуды, уменьшают гиперемию и отек слизистой носоглотки. Применяются против воспалительных и аллергичеких реакций носоглотки и горла. Клофелин (клонидина гидрохлорид)- гипотензивное средство, применяемое в очень малых дозах. Способен вызывать снотворный эффект. Дибазол (бендазола гидрохлорид) - спазмолитик и гипотензивное средство. Омепразол - ингибитор протонной помпы, ЛС, понижающее выработку соляной кислоты в желудке. Мотилиум, или домперидон - антагонист дофаминовых рецепторов, назначают при гипотонии желудка, смягчает диспептические симптомы. Список использованной литературыПоддубный О.Ю. Химия гетероциклических лекарственных веществ: учебно-методическое пособие. - Армавир: ИП Калегин Ю.В., 2020. – 76 с. Глущенко Н.Н. Фармацевтическая химия: Учеб. для студ. сред. проф. учеб.заведений / Н.Н.Глущенко, Т.В.Плетенева, В.А.Попков; под ред. Т.В.Плетеневой. - М.: Издательский центр «Академия», 2004. -384 с. Московский государственный медико-стоматологический университет имени А.И. Евдокимова. Кафедра общей и биоорганической химии. Лекция №21 «Гетероциклические соединения». Фармацевтическая химия: Учеб. пособие/ Под ред. А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. – 640с. Травень В.Ф. Органическая химия: Учебник для вузов: В 2 т. Т. 2. / В.Ф.Травень.– М.:ИКЦ «Академкнига», 2008. – 58,2 с.: ил. |