Главная страница
Навигация по странице:

  • Нейрометаболические стимуляторы

  • Психодизлептики В клинической практике не используются Нейролептики (антипсихотики)

  • Анксиолитики (транквилизаторы)

  • Тимоаналептики (антидепрессанты)

  • Нейрометаболические стимуляторы (ноотропы)

  • Тимоизолептики (нормотимики, стабилизаторы настроения)

  • псих 2 лекция 10.02.23. Основы биологического лечения пациентов с психическими расстройствами


    Скачать 41.21 Kb.
    НазваниеОсновы биологического лечения пациентов с психическими расстройствами
    Дата26.04.2023
    Размер41.21 Kb.
    Формат файлаdocx
    Имя файлапсих 2 лекция 10.02.23.docx
    ТипДокументы
    #1091359

    Основы биологического лечения пациентов с психическими расстройствами

    Основы психофармакотерапии

    Современная психофармакотерапия основывается на разделах фармакологии и психиатрии, изучающих действие различных медикаментов у больных с психическими расстройствами. Психофармакологические препараты обладают рядом отличий по сравнению с лекарствами, которые употреблялись раньше. Современные психофармакологические препараты непосредственно или опосредовано влияют на основные функции, формирующие психофизическое состояние. Под их действием, независимо от наличия или отсутствия психопатологических проявлений, изменяются «энергетические возможности» когнитивных процессов, системы «сон-бодрствование», вегетативного регулирования. Это может способствовать не только купированию и редукции болезненных психических расстройств (при их наличии), но и в ряде случаев ухудшению качества жизни больного (затормаживание моторных реакций под влиянием нейролептиков, эмоциональное безразличие под влиянием анксиолитиков, психомоторное возбуждение при приёме психостимуляторов).

     

    Принципы психофармакотерапии:

    -         стремление к монотерапии

    -         простота назначения

    -         соблюдение больными терапевтического режима

    -         сведение к минимуму побочных эффектов

    -         исключение взаимодействия лекарственных средств друг с другом

     

    Основные положения психофармакотерапии:

    -         психофармакология сама по себе недостаточна для полного выздоровления

    -         длительность лечения зависит от стадии (длительности) заболевания

    -         клинико-диагностическая оценка (этиопагенетическая и синдромологическая), т.к. различные по этиологии заболевания могут вызвать дисфункцию в одной и той же области мозга

    -         направленность терапии на ключевые для данного психопатологического состояния симптомы с оценкой их изменения в течении заболевания

    -         отслеживание побочного действия препаратов.

     

    Этапы психофармакотерапии:

    1) быстрое купирование острой психопатологической симптоматики;

    2) полное устранение психопатологической симптоматики (долечивание), стабилизация состояния и достижение ремиссии;

    3) восстановление прежнего уровня психологической, социальной и трудовой адаптации (психотерапевтическая и социальная реабилитация);

    4) предотвращение или снижение риска развития обострения или нового эпизода.

    Классификация психофармакологических препаратов

    1. Психолептики

         А). Нейролептики (Антипсихотики)

         Б). Анксиолитики (Транквилизаторы)

    2. Психоаналептики

         А). Тимоаналептики (Антидепрессанты)

         Б). Психостимуляторы

         В). Нейрометаболические стимуляторы (Ноотропы)

         Г). Тимоизолептики (Нормотимики, стабилизаторы настроения)

    3.  Гипнотики (Снотворные)

    4.  Психодизлептики (Галлюциногены)

    Класс

    Химическая группа

    Генерические и наиболее распространенные коммерческие названия

    Нейролептики

    Фенотиазины алифатические

     

     

    Фенотиазины пиперидиновые

     

    Фенотиазины пиперазиновые

     

     

     

    Ксантены и тиаксантены

     

    Бутерофеноны

     

    Пиперидиновые производные

     

    Бициклические производные

    Атипичные трициклические производные

    Производные бензазепинов

    Индоловые и нафтоловые производные

    Производные бензамидов

     

     

     

    Производные бензизотиазолилпиперазина

    Производные пиперазинилхинолинона

    Хлорпромазин (аминазин), промазин, левомепромазин (тизерцин), алимемазин (терален)

    Перициазин (неулептил), тиоридазин (сонапакс), пипотиазин (пипортил)

    Метофеназин (френолон), тиопроперазин (мажептил), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин (модитен)

    Хлорпротиксен, клопентиксол (клопиксол), флюпентиксол (флюанксол)

    Галоперидол, трифлюперидол (триседил, трипедол), дроперидол

    Флюшпирилен (имап), пимозид (орап), пенфлюридол (семап)

    Рисперидол (рисполепт), сертиндол

    Клозапин (лепонекс, азалептин)

     

    Оланзапин (зипрекса)

    Молиндон (мобан)

     

    Сульпирид (эглонил), метоклопрамид (сульпирид), раклоприд, амисульпирид (солиан), сультоприд, тиаприд (тиапридал)

    Зипрасидон (зелдокс)

     

    Арипипразол (абилифай)

    Транквилизаторы

    Бензодиазепины

     

     

     

    Триазолобензодиазепины

     

     

    Гетероциклические

     

    Производные дифенилметана

    Гетероциклические производные

    Диазепам (валиум, седуксен, реланиум), хлордиазепоксид (либриум, элениум), нитразепам (радедорм), гидазепам

     

    Альпразолам (ксанакс), триазолам (хальцион), мидазолам (дормикум)

     

    Бротизин (стауродом), гидроксизин (атаракс)

    Бусперон (буспар), зопиклон (имован), Клометиазол (геминеврин), золпидем (ивадал)

    Антидеперссанты

    Трициклические

     

     

    Тетрациклические

     

     

    Бициклические

     

     

    Моноциклические

     

    Ингибиторы МАО

    Амитриптилин (триптозил), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил), тианептин (коаксил)

    Миасерин (леривон), мапротилин (лудиомил), миртазапин (ремерон)

     

    Циталопрам (ципрамил), сертралин (золофт), пароксетин (паксил), тразодон (триттико)

    Флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), портал, минаприн (катор)

    Ниаламид, фенелзин (нардил), моклобемид (аурорикс)

    Нейрометаболические стимуляторы

    Производные пирролидона

    Циклические производные ГАМК

    Производные девинкана

    Нейропептиды

     

    Антиоксиданты

    Ингибиторы ацетилхолинэстеразы

    Пирацетам (ноотропил)

    Пантогам, фенибут, гаммалон (аминалон)

    Пиритинол, винкамин, винпоцетин (кавинтон)

    Вазопрессин, окситоцин, тролиберин,

    холецистокинин

    Ионол, мексидол, токоферол

    Амиридин, галантамин, физостигмин, донепизил

    Стимуляторы

    Производные фенилэтиламина

    Производные сиднонимина

    Гетероциклические

    Производные пуринов

    Амфетамин, сальбутамол, метамфетамин

    Сиднокарб

    Метилфенидат (риталин)

    Кофеин

    Нормотимики

    Соли металлов

    Антиконвульсанты

    Соли лития (лития карбонат, лития оксибутират, литонит

    Карбамазепин (финлепсин), вальпроат натрия

    (депакин), ламатриджин (ламиктал), габапентин (

     

    Дополнительная группа

    Сборная группа

    Аминокислоты (глицин), антагонисты опийных

     рецепторов (налоксон, налтрексон)

    Психодизлептики

    В клинической практике не используются

    Нейролептики (антипсихотики)

           Термин «нейролептики» часто используют как название антипсихотических препаратов первого поколения — так называемых типичных (классических) антипсихотиков. Предложен был термин «нейролептики» в 1967 году, когда разрабатывалась классификация первых психотропных средств, и относился главным образом к препаратам, которые не только имеют выраженное антипсихотическое действие, но и способны часто вызывать характерную для них неврологические (экстрапирамидные) расстройства — нейролептический паркинсонизм, акатизию, дистонические реакции и др.; в особенности часто они развиваются на фоне приёма таких антипсихотических средств, как галоперидол, аминазин и трифтазин, и нередко сопровождаются психическими побочными действиями: депрессия, выраженный страх и тревога, эмоциональная индифферентность.

            Основным свойством антипсихотиков является способность эффективно влиять на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации и псевдогаллюцинации, иллюзии, нарушения мышления, расстройства поведения, психотические возбуждение и агрессивность, мания). Помимо этого, антипсихотики (в особенности атипичные) часто назначаются для лечения депрессивной и/или негативной (дефицитарной) симптоматики (апато-абулии, эмоционального уплощения, аутизма, десоциализации и др.). Атипичные антипсихотики широко применяются при биполярном расстройстве.

    Механизм действияНейролептики блокируют дофа­миновые (Д2) рецепторы разных структур мозга, что обуславливает развитие антипсихотического эффекта. С угнетением медиаторной активности дофа­мина в значительной мере связано не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими «нейролептический» синдром (экстра­пирамидные расстройства).Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некото­рым эндокринным нарушениям. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофи­за, эти препараты усиливают секрецию пролактина, а действуя на гипоталамус, тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

    Показания к применению: Общими показаниями для назначения нейролептиков являются острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (преимущественно в рамках шизофрении) и синдромы психомоторного возбуждения галлюцинаторно-бредового, маниакального, психопатического, тревожного происхождения, у больных с умственной отсталостью. Применение нейролептиков показано для купирования органических и интоксикационных психотических расстройств, включая делириозные состояния, гиперкинетические двигательные расстройства. Нейролептики также применяются для лечения биполярного аффективного расстройства,  обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, тяжелой бессон­ницы.

    Клинические эффекты нейролептиков:

            1) глобальное антипсихотическое действие - способность
    равномерно редуцировать различные проявления психоза и препятствовать прогредиентности заболевания;

             2) первичное седативное (затормаживающее) действие, необходимое для
    быстрого купирования галлюцинаторно-бредового или маниакального воз­буждения; сопровождается глобальным депримирующим влиянием на ЦНС,
    в том числе явлениями брадипсихизма, нарушениями концентрации внима­ния, снижением уровня бодрствования и снотворным действием;

             3) избирательное антипсихотическое действие, связанное с воздействием на отдельные симптомы-мишени, например на бред, галлюцинации, расторможенность влечений, нарушения мышления или поведения; обычно раз­вивается вторично вслед за глобальным антипсихотическим эффектом;

             4) активирующее   антипсихотическое   действие   (растормаживающее,
    дезингибирующее и антиаутистическое), которое обнаруживается прежде
    всего у больных шизофренией с негативной (дефицитарной) симптоматикой;

             5) депрессогенное действие - способность некоторых (преимущественно
    седативных) антипсихотиков при длительном применении вызывать заторможенные депрессии;

             6) экстрапирамидальное действие, связанное с влиянием на экстра­
    пирамидальную систему мозга и проявляющееся неврологическими нарушениями от острых (пароксизмальных) до хронических (практически необрати­мых);

             7) соматотропное действие, связанное в основном с выраженностью адреноблокирующих и антихолинергических свойств (нейровегетативные и эн­докринные эффекты, в том числе гипотензивные реакции и гиперпролактинемия).

    В зависимости от соотношения глобального антипсихотического действия и других дополняющих эффектов выделяют:

    -    седативные нейролептики: левомепромазин (тизерцин), перициазин (неулептил), промазин, хлорпромазин (аминазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), которые независимо от дозы сразу дают
    определенный затормаживающий эффект;

    -    иницизивные нейролептики, оказывающие мощное глобальное антипсихотическое действие: галоперидол, зуклопентиксол (клопиксол), пипотиазин (пипортил), тиопроперазин (мажептил), трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин (модитен) и др. В малых дозах им свойственны
    активирующие эффекты, а с увеличением дозы нарастают и купирующие
    психотическую (галлюцинаторно-бредовую) и маниакальную симптоматику
    свойства;

    -    дезингибирующие нейролептики: сульпирид (эглонил), амисульприд (солиан) и др., пре­имущественно (в широком диапазоне доз) оказывающие растормаживающее, активирующее действие.

    Атипичные нейролептики: кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт), палиперидон (инвенга), сертиндол (сердолект), зипрасидон (зелдокс), арипипразол (абилифай) выделяют в особую группу, так как, оказывая отчетливое антипсихотическое действие, они не вызывают дозозависимых экстрапирамидных рас­стройств и способны корригировать негативные и когнитивные нарушения у больных шизофрени­ей.

    Дифференцированный подход к назначению нейролептиков предпола­гает учет клинической картины заболевания, индивидуальной переносимости и спектра психотропного действия и побочных эффектов препарата. При ши­зофрении нейролептики можно применять; как курсом для купирования острого психоза, так и длительно для непрерывного подавления продуктив­ной симптоматики при хроническом течении болезни или для профилактики обострений и сдерживания прогредиентности заболевания, а также для кор­рекции негативных (дефицитарных) расстройств.

              К нейролептикам-пролонгам (антипсихотикам пролонгированного действия) относятся флуфеназин деканоат (модитен-депо), флупентиксол деканоат (флуанксол-депо), зуклопентиксола деканоат (клопиксол-депо), зуклопентиксола ацетат (клопиксол-акуфаз), галоперидол деканоат, рисперидон Конста (Рисполепт Конста), пипортил L4. Преимущества нейролептиков-пролонгов: более стабильная концентрация препаратов в крови и более удобный лекарственный режим, возможность контролируемого лечения у пациентов с отсутствием комплайенса, более низкая стоимость, лучшая переносимость у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями, возможность применения более низких доз корректоров, отсутствие синдрома отмены.

    Анксиолитики (транквилизаторы)

             Транквилиза́торы — психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики (средства, снимающие тревогу, страх). К числу основных компонентов клинического действия транквилизаторов относится влияние на эмоциональную возбудимость и аффективную насыщенность переживаний (включая тревогу и страх преимущественно у больных с невротическими расстройствами), повышенная раздражительность, истощаемость, психастенические расстройства, депрес­сивная симптоматика, навязчивости, сенесто-ипохондрические растройства. Наряду с психотропным, у большинства транквилизаторов имеется противосудорожное, вегетостабилизирующее, гипнотическое и миорелаксирующее действие.

    Механизм действия: Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМК-ергическим действием, т.е. стимулируют выработку наиболее распространённого в ЦНС тормозного нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую нейропередачу в синапсах.

    Показания к применению: Невротические и тревожные расстройства, панические расстройства, генера­лизованное тревожное расстройство, фобические расстройства, посттравматические стрессовые реак­ции, диссоциативно-конверсионные расстройства; нервное напряжение, тревога при психосоматических заболеваниях; со­стояние беспокойства, сопровождающее заболевание внутренних органов; соматоформные расстройства, расстройства сна различного генеза; эпилеп­тический статус (для парентерального введения).

    Клинические эффекты анксиолитиков:

              1. Транквилизирующий (анксиолитический) – успокаивающий, снимающий тревогу, страх, эмоциональную напряжённость).

              2. Седативный – вызывающий психомоторною заторможенность, дневную сонливость, снижение концентрации внимания, уменьшение быстроты реакции.

              3. Миорелаксирующий - проявляется в виде ощущения слабости, вялости, усталости.

              4. Противосудорожный – подавляющий пароксизмальные, эпилептические проявления, используется для купирования судорожного синдрома применяются внутривенные инъекции диазепама и для лечения различных форм эпилепсии – клоназепам.

              5. Снотворный (гипнотический) – вызывающий сон, в зависимости от приёма бензодиазепиновых транквилизаторов.

              6. Вегетостабилизирующий – регулирующий деятельность вегетативной неровной системы, используется при купировании нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

              7. Антифобический – купирующий фобии, навязчивости, панические атаки (альпрозалам, клоназепам).

              8. Психостимулирующий – стимулирующий активность ЦНС (гидазепам, медазепам, оксазепам, тофизепам – «дневные» транквилизаторы).

    Тимоаналептики (антидепрессанты)

           Антидепрессанты — психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.

            Механизм действия: Основное действие антидепрессантов заключается в том, что они блокируют распад моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.) под действием моноаминоксидаз (МАО) или блокируют обратный нейрональный захват моноаминов. В соответствии с современными представлениями, одним из ведущих механизмов развития депрессии является недостаток моноаминов в синаптической щели — в особенности серотонина и дофамина. При помощи антидепрессантов повышается концентрация этих медиаторов в синаптической щели, из-за этого их эффекты усиливаются.

             Классификация антидепрессантов:

    1. 1.     Неселективные блокаторы обратного нейронального захвата моноаминов

          а) бициклические: дезипрамин, нортриптилин;

          б) трициклические: амитриптилин, имипрамин (мелипрамин, кломипрамин

             (анафранил);

                в) тетрациклические: мапротилин (лудиомил)

         2. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: пароксетин (паксил), флуоксетин (прозак), сертралин (золофт), циталопрам (ципрамил), эсциталопрам (ципралекс), флувоксамин (феварин)

         3. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина: ребокитин (эдронакс), атомоксетин (страттера)

         4. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: венлафаксин (венлаксор), дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксел)

         5. Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина: бупропион (велбутрин)

         6. Агонисты рецепторов моноаминов

             а) норадренэргические и специфичекие серотонинэргические антидепрессанты: миансерин (леривон), миртазапин (ремерон);

             б) специфические серотонинэргические антидепрессанты: тразодон (триттико)

        7. Мелатонинэргические антидепрессанты: агомелатин (мелитор)

        8. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

             а) не селективные ингибиторы МАО: ипрониазид, ниаламид;

             б) селективные ингибиторы МАО – А: моклобемид, пиразидол;

             в) селективные ингибиторы МАО – В: селегилин.

    В зависимости от клинического эффекта выделяют следующие антидепрессанты:

           1. Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, мапротилин, амитриптилин, миансерин, тразодон, флувоксамин, миртазапин, дулоксетин.

           2. Антидепрессанты сбалансированного действия: циталопрам, эсциталопрам, сертралин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин, милнаципран.

           3. Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид,  ребоксетин, бупропион.

             В отличие от собственно антидепрессивного эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего — при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях. Несоблюдение данного принципа может снизить эффективность антидепрессивной терапии и даже привести к утяжелению состояния. Так, применение стимулирующих антидепрессантов при сложных тревожно-бредовых синдромах или тревожных депрессиях может вызвать обострение психотической симптоматики, усилить тревогу, страх, психомоторную ажитацию, нарушения сна; при наличии у пациента суицидальных мыслей стимулирующие антидепрессанты могут способствовать реализации суицидальных тенденций.

           Антидепрессанты сбалансированного действия обладают, как правило, дозозависимым сбалансированным эффектом: чаще всего стимулирующее действие возникает при применении препарата в малых и в высоких, а седативное — при применении в средних суточных дозах. Исключение составляют антидепрессанты, для которых характерен недозозависимый сбалансированный эффект с преобладанием седативного или стимулирующего действия (например, милнаципран и пиразидол).

           Показания к применению: Депрессивные состояния различного генеза (органические, эндогенные, симптоматические, реактивные, инволюционные депрессии), тревожно-фобические расстройства, изолированные фобии, панические атаки, генера­лизованное тревожное расстройство,  посттравматическое стрессовое расстройство, соматоформное расстройство, расстройства сна различного генеза.

    Психостимуляторы

               Психостимуляторы — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени, физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, быстро снимают усталость, сонливость, и вялость, повышают работоспособность. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие.

    К числу психостимуляторов относятся:

    1) амфетамины;

    2) сиднонимины: сиднокарб, мезокарб, фепрозиднин;

    3) производные метилксантина: кофеин;

    4) препараты других фармакологических групп с психостимулирующим действием: метилфенидат, сальбутиамин, этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил), деанола ацеглумат, меклофеноксат, семакс, энерион.

     В настоящее время психостимуляторы практически не применяют из-за выраженных побочных явлений и высокого риска развития лекарственной зависимости. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотическим средствам.

    Механизм действия: В основе психостимулирующего действия психостимуляторов лежит высво­бождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата. Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способ­ствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ, активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного воз­буждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических си­напсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга.

    Психостимулирующее действие проявляется уменьшением вялости, сонливости, появлением ощущения бодрости, повышением физической и ин­теллектуальной работоспособности. Амфе­тамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений сужение перифери­ческих сосудов).

    Наиболее характерными побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД. На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможны также снижение аппетита, обострение бреда и галлюци­наций; при длительном применении амфетамина развиваются лекарственная зависимость, тяжелые нервно-психические расстройства, шизофреноподобный психоз.

    Показания к применению: снижение фи­зической и умственной работоспособности, астенические и депрессивные расстройства, синдром гиперактивности с дефицитом внимания у детей.  

    Нейрометаболические стимуляторы (ноотропы)

    Ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повы­шающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

    К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой - ГАМК (аминалон, натрия оксибутират, пантогам. фенибут, пикамилон и др.).

    Ноотропам свойственны активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга. Все ноотропы уменьшают потребность тканей в кислороде и повышают устойчивость организма к гипоксии.

    Механизм дей­ствия ноотропных средств изучен недостаточно. В относительно больших дозах и при повторном введении пираце­там способен усиливать ГАМК-ергические тормозные процессы. Особо важно в механизме действия ноотропов влияние на метаболиче­ские и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозин-трифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие.

     Клинико-фармакологические эффекты:

    1. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, бедность побуждений, психическую заторможенность).

    2. Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

    3. Седативное действие (влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость).

    4. Антидепрессивное действие (влияние на снижение настроения).

    5. Действия, повышающее уровень бодрствования, ясность сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).

    6. Антиэпилептическое действие (влияние на эпилептическую пароксизмальную активность).

    7. Ноотропное действие (влияние на задержку развития или нарушения высших корковых функций, уровень суждений и критических возможностей).

    8. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

    Показание к применению: Астенические состояния, интеллектуально-мнестические нарушения при сосудистых, травматических, инфекционных, токсических, дегенеративных и других поражениях головного мозга, нарушение сознания, острая и резидуальная неврологическая симптоматика.

    Тимоизолептики (нормотимики, стабилизаторы настроения)

              Нормотимики — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных с аффективными расстройствами, предотвращать или смягчать и укорачивать рецидивы (фазы) аффективных расстройств, тормозить прогрессирование болезни и развитие «быстрого цикла» смены фаз. Стабилизаторы также обладают способностью снижать раздражительность, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами.

              Классификация стабилизаторов настроения:

             1. Соли лития – лития карбонат, лития оксибутират.

             2. Противосудорожные препараты с нормотимической активностью – карбамазепин (финлепсин), окскарбазепин (трилептал), вальпроат натрия (депакин), вальпроат кальция (конвульсофин), ламотриджин (ламиктал).

             3. Атипичные антипсихотики – рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса), кветиапин (сероквель), арипипразол (абилифай).

             4. Антагонисты кальция – верапамил (изоптин), нифедипин (коринфар), дилтеазем (кардизем).

               Механизм действия: Нормотимический эффект связывают с воздействием на ГАМК-ергическую систему. Перефирические ГАМК - ергические рецепторы принимают участие в регуляции активности кальциевых каналов и функциональной стабилизации клеточных мембран. Высокие дозы карбамазепина и солей вальпроевой кислоты, подобно солям лития, снижают метаболизм ГАМК путём ингибирования её трансаминазы в гиппокампе, базальных ганглиях и коре головного мозга. ГАМК же, в свою очередь, является пресинаптическим модулятором дофаминергических нейронов, что тормозит пусковой механизм циркулярных фаз.

              Показание к применению: Маниакальные эпизоды, биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство, циклотимия, дистимия, шизоаффективное расстройство, возбудимые типы расстройства личности, агрессивное поведение, дисфория, алкогольная зависимость. Нормотимитики используются с целью купирования симптомов, а также профилактики новых аффективных эпизодов.

               Для лечения маниакального эпизода чаще всего использую соли вальпроевой кислоты, атипичные антипсихотики, соли лития. Для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного течения применяют ламатриджин, атипичные антипсихотики, карбамазепин. Для предупреждения развития новых аффективных фаз чаще всего используют карбамазепин, соли лития, антагонисты кальция.

    Гипнотики (снотворные)

    Снотворные средства — группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии.

    Классификация гипнотиков:

    1. Агонисты ГАМКа (бензодиазепиновых) рецепторов:

         а) бензодиазепины: нитразепам, лоразепам, нозепам, темазепам, диазепам,

             феназепам, флурозепам, триазалам;

         б) циклопирролоны: зопиклон (имован, соннат);

         в) имидазопиридины: золпидем (ивадал)

         г) производные пиразолопиримидинов: залеплон.

    2. Барбитураты: гексобарбитал, фенобарбитал, этаминал

    3. Алифатические соединения: хлоралгидрат;

    4. Седативные нейролептики: аминазин, клозапин, хлорпротиксен,   

        тизерцин, тиоридазин

    5. Седативные антидепрессанты: тразодон, доксепин, амитриптилин,    

        миртазапин, миансерин

    6. Антигистаминные препараты: димедрол, гидроксизин (атаракс),

        доксиламин (донормил)

    7. Средства для наркоза: натрия оксибутират, тиопентал натрия

    Механизм действия: Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора — нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н1. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.

    Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:

    -         формирование нормального физиологического сна;

    -         безопасность для разных групп людей;

    -         отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов;

    -         отсутствие привыкания, психологической зависимости.

    Показание к применению: Нарушение сна не органического и органического генеза. 

    Начало формы

    Конец формы


    написать администратору сайта