камилла. 11.11.2021 Л. Особености ф-кинетики и ф-динамики ЛС психостимули. Особенности фармакокинетики и фармакодинамики лс психостимулирующего действия
Скачать 25.8 Kb.
|
Лекция по теме: Особенности фармакокинетики и фармакодинамики ЛС психостимулирующего действия. Цель:- усвоить на уровне осмысленного восприятия особенности фармакокинетики и фармакодинамикию психостимуляторов , продолжение формирования профессиональных компетенций: 1.1, 1.2, 1.5, 1.6 и общих компетенций 2, 4,6; приобретение умений и навыков по характеристике препаратов психостимуляторов с учетом их фармакокинетики и фармакодинамики. Рекомендуемая литература и ЭОР: 1.Аляутдин, Р.Н.. Фармакология [Текст]: учебник /Р.Н.Аляутдин, Н.Г. Преферанский, Н.Г. Преферанская ; под ред.Р.Н. Аляутдина.-М.: ГЭОТАР-Медиа, 2020. Гриф ФГАУ «ФИРО», МО и науки РФ, МЗ РФ 2.Аляутдин,Р.Н. [и др.] Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / Р.Н. Аляутдин, Н.Г. Преферанский, Н.Г. Преферанская; под ред. Р.Н. Адяутдина.- М.:ГЭОТАР-Медиа, 2018. 3. Машковский, М.Д. Лекарственные средства[Текст]: пособие.-16-е изд., перераб., испр. и доп.-М.:Новая волна, 2019. 4.Лекарствоведение[Электронный ресурс]: учебник / Р.Н. Аляутдин[и др.].-М.: ГЭОТАР- Медиа, 2019. 5.Майский, В.В. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс]: учеб. пособие / В.В. Майский, Р.Н. Аляутдин. -М.: ГЭОТАР- Медиа, 2017. Методические указания: Задание 1. Изучите лекционный материал по теме занятия, используя материал лекции, предложенную литературу и ЭОР. Составьте опорный конспект (краткий!). Психостимуляторы назначаются внутрь (за исключением Кофеина-бензоата натрия), в основном хорошо всасываются из ЖКТ и проникают через ГЭБ. Для предотвращения нарушений сна принимают в первой половине дня (до 15 ч). Психостимуляторы уменьшают эффект седативных средств, усиливают действие средств со стимулирующими ЦНС свойствами. При одновременном применении с нейролептиками возможно обострение шизофрении. Психостимуляторы нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей. Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При глаукоме противопоказан кофеин. В отечественной медицинской практике применяются в основном мезокарб и сиднофен. Рассмотрим более подробно препарат мезокарб. Психостимулирующее средство, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, сильнее действует на норадренергические, чем на допаминергические структуры мозга. Стимулирует обратный захват катехоламинов и активность МАО. Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект) не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее выражены явления привыкания. Фармакокинетика мезокарба После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется путем гидроксилирования. В результате уменьшается стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через ГЭБ. С мочой выводится 60%, с калом - около 30%, с выдыхаемым воздухом - 10%. В течение 48 ч выводится 86%. Не кумулирует. Показания активного вещества МЕЗОКАРБ: Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью, а также вызванные приемом антипсихотических и анксиолитических средств; ипохондрический синдром, ступорозные; астено-невротический синдром после перенесенной интоксикации, инфекции, травмы, физического и психического переутомления; вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств при отсутствии продуктивных симптомов, искусственное обострение шизофренического процесса (с целью преодоления резистентности к терапии психотропными средствами); коррекция побочных эффектов (миорелаксация, сонливость), вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда; абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, адинамическая депрессия; повышенная утомляемость у психически здоровых людей; задержка умственного развития у детей с адинамией, аспонтанностью при органических заболеваниях ЦНС. Режим дозирования: Внутрь, устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Максимальные дозы: разовая - 75 мг, суточная - 150 мг Побочное действие: со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД. Со стороны ЦНС: раздражительность, головная боль, обострение бреда и галлюцинаций (у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой), расстройства сна, беспокойство, несдержанность, нетерпеливость; при применении в максимальных дозах - экстрапирамидные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита. Также возможны аллергические реакции. Противопоказания к применению: состояние психомоторного возбуждения, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов, а также в течение 14 дней после их отмены, беременность, повышенная чувствительность к мезокарбу. Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказан к применению при беременности. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания. Применение у детей: возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Особые указания: во избежание нарушений ночного сна не применять в вечерние часы. Применение мезокарба возможно не ранее чем через 2 нед. после отмены ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов. Лекарственное взаимодействие: несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные анксиолитиками бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается. Условия хранения препарата таблетки В защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Домашнее задание: выучить лекционный материал по данной теме и по учебнику стр.268 -271; 276-279; рассмотрите препарат сиднофен и комбинированные препараты с кофеином цитрамон, пенталгин и цель комбинирования -согласно инструкции. Выполненные задания в виде качественного скана сохранить в одном файле ( вордовском или гугл) под именем дата, ФИО, группа ( например 11.11.2021г. Немычкина А 309 фарм ком Б ) в папку ОТЧЕТ СТУДЕНТОВ за 11.11.2021 г. до 19.00 текущего дня для проверки и оценивания преподавателем! |