Презентация по полиморфизму (биофармация). полиморфизм. Полиморфизм Ева Лиходед Фармацевтические факторы биодоступности
 Скачать 2.82 Mb.
|
|
полиморфизм Ева Лиходед Фармацевтические факторы биодоступности ФИЗИЧЕСКОЕ СОСТОЯНИЕ ЛВ ПРОСТАЯ ХИМИЧЕСКАЯ МОДИФИКАЦИЯ ЛВ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА ЛФ И ПУТИ ЕЕ ВВЕДЕНИЯ В ОРГАНИЗМ ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОЦЕСС дисперсность; полиморфизм; агрегатное состояние; физико-химические свойства; поверхностные свойства; степень чистоты ПОЛИМОРФИЗМ Полиморфизм объясняется тем, что одни и те же атомы вещества могут образовывать различные устойчивые кристаллические решётки Более 70% лекарственных субстанция находятся в виде ПМ, которые могут переходить из одной в другую при различных условиях (изменение условий кристаллизации; при замене растворителей; при введении в жидкие или мягкие ЛФ различных вспомогательных веществ; при сушке, очистке, приготовлении ЛП и в процессе их хранения) ПМ одной и той же фармацевтической субстанции могут проявлять различную фармакологическую активность, что должно быть учтено при разработке технологии получения лекарственного препарата. По этой причине лекарственные субстанции, полученные на разных заводах-изготовителях, иногда даже в пределах одной серии на одном и том же за-воде-изготовителе, могут различаться по физико-химическим свойствам. Примеры Явление полиморфизма наиболее характерно для салицилатов, барбитуратов, сульфаниламидов, гормональных средств в таких ЛФ как: суспензии, мази, суппозитории, гранулы, таблетки, капсулы, спансулы, аэрозоли с твердой дисперсной фазой Существуют 2 ПМ ацетилсалициловой кислоты, одна из которых биологически активнее другой в 1,5 раза У левомицетина и хлорамфеникола пальмитата 4 ПМ, из которых только одна обладает наибольшей активностью У фенобарбитала 11, у пирацетама – 4, у тестостерона – 6, у парацематола – 2 Методы обнаружения и исследования полиморфизма I. Дифракция рентгеновских лучей
II. Спектральные методы
III. Термоаналитические методы
IV. Оптическая и сканирующая электронная микроскопия (в том числе поляризационная) V. Растворимость и скорость растворения VI. Биологические методы Анализ наличия полиморфных и кристаллосольватных форм в субстанциях парацетамола и пирацетама методом рентгеновской дифракции В представленных образцах присутствует только одна полиморфная форма литература
|