реф ОФТ (1). Порошки с экстрактами и трудно измельчаемыми веществами
 Скачать 91.31 Kb.
|
 Кафедра «Технологии лекарств» Дисциплина «Основы фармацевтической технологии» Реферат Тема: Порошки с экстрактами и трудно измельчаемыми веществами. Выполнила: Сабурова С Группа: ТФП 06-20 Проверил: Асылова Н Шымкент 2022 Содержание: Введение Основная часть Порошки Экстракты Заключение…………………………………………………………………. Литература…………………………………………………………………. Введение С каждым годом порошки, состоящие из одного ингредиента, занимают все меньшее место в рецептуре аптек. Если 10 лет назад простые порошки составляли около 25% всех изготовленных в аптеке порошков, то в настоящее время это количество уменьшилось до 10% экстемпоральной рецептуры порошков. Технология простых порошков весьма проста. Неизмельченными отпускаются те вещества, которые больные перед употреблением растворяют и которые по своей природе являются достаточно мелкодисперсными (каолин, ликоподий, крахмал, натрия гидрокарбонат и др.). Все другие порошки растирают до степени измельчения, указанной в ГФ XI. Лекарственные вещества для присыпок растирают в мельчайший порошок и просеивают через шелковое сито №61 с размером отверстий 0,1мм. Технология простых разделенных порошков сводится к отвешиванию лекарственных веществ, их измельчению и упаковке. Технология простых разделенных порошков включает еще операцию дозирования. Порошки относятся к числу лекарственных форм, применявшихся еще около 3000 лет до н.э., но они не потеряли своего значения до настоящего времени. В нашей стране количество порошков в экстемпоральной рецептуре аптек составляет от 20 до 40% в зависимости от региона (город, район, область, край) и времени года. 1. Порошки, как лекарственная форма Порошки (от Pulvis) - это твердая для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести [1]. Порошки представляют собой всесторонне свободные дисперсные системы без дисперсионной среды с дисперсионной фазой в виде мелких твердых частиц различной формы. Доля порошков в экстемпоральной рецептуре аптек составляет от 20 до 40 % в зависимости от географической зоны и времени года. 1.1 Преимущества и недостатки порошков Порошки, как лекарственная форма распространены в медицинской практике, так как обладают рядом преимуществ по сравнению с другими лекарственными формами. К ним относятся: - универсальность состава, так как они могут содержать вещества органической и неорганической природы, животного и растительного происхождения, небольшие количества жидких и других веществ; - относительная простота технологического процесса; - достаточно высокая фармакологическая активность благодаря высокой дисперсности лекарственных веществ; - возможность обеспечения как местного, так и общего воздействия на организм; - точность дозировки; - портативность; - большая устойчивость при хранении, чем у жидких лекарственных форм; - возможность внутриаптечной заготовки и использование полуфабрикатов в технологическом процессе. Но, наряду с достоинствами, порошки обладают и негативными свойствами: - более медленное по сравнению с растворами раступление фармакологического эффекта; - изменение свойств некоторых веществ под влиянием окружающей среды (потеря кристаллизационной воды, поглощение водяных паров, диоксида углерода, окисление и другие химические процессы при увлажнении порошков); - раздражающее действие на слизистые оболочки; - неудобство применения порошков с веществами горького вкуса, пахучими и красящими ингредиентами. 1.2 Классификация порошков и их характеристика, требования к порошкам Все порошки классифицируются следующим образом. По применению: 1.Рulveres ad usum internum — порошки для внутреннего применения. К ним относят большинство порошков с дозировкой от 0,1 до 1,0 на прием. Для этой группы порошков важна высокая степень измельчения, обеспечивающая быстрое растворение порошка в желудочно-кишечном тракте или тесный контакт со слизистыми оболочками и высокую степень всасывания. 2. Рulveres ad usum externum — порошки для наружного применения. К ним относят: - присыпки (пудры) – порошки тонкого измельчения, так как их применяют для лечения ран, поражений кожи и слизистых оболочек (особенно у детей). Присыпки готовят в асептических условиях. Они могут обладать противовоспалительным, подсушивающим, противогрибковым, охлаждающим действием; - нюхательные порошки, частицы которых не должны проникать в бронхи и альвеолы; - порошки для вдувания в полости тела; - зубные порошки, используемые для чистки зубов, отбеливания, обезболивания и других целей; - порошки для изготовления растворов в домашних условиях или условиях стационара (полосканий, примочек и др.). По составу. Различают порошки простые (однокомпонентные - Pulveres simplices), состоящие из одного вещества, и сложные (Pulveres compositus), включающие несколько ингредиентов. По характеру дозирования: - разделенные на отдельные дозы (Pulveres divisi), дозирование производится в аптеке; - неразделенные (Pulveres indivisi), отпускаются больному в общей массе, и он самостоятельно осуществляет дозирование. Разделенные порошки могут быть выписаны распределительным способом: лекарственные вещества выписываются на 1 дозу, указывается количество доз; при расчете общей массы лекарственных веществ количество их, выписанное на дозу, умножается на число доз[1]. Дозированные порошки чаще предназначены для внутреннего применения, недозированные – в основном для наружного использования. По характеру воздействия на организм порошки делятся на порошки общего и местного действия. В зависимости от измельченности порошки могут быть крупные, средние, среднемелкие, мелкие, мельчайшие, наимельчайшие. Требования к порошкам Порошки должны быть однородными при рассмотрении невооруженным глазом. Размер частиц должен быть не более 0,160 мм. Порошки должны хорошо дозироваться, быть сыпучими, устойчивыми в процессе изготовления и хранения. Иногда должны быть стерильными. 2. Технология приготовления порошков в аптеке Приготовление порошков состоит из следующих технологических операций: - расчет количества ингредиентов порошков; - отвешивание порошков; - измельчение и смешивание; - дозирование; - упаковка и оформление к отпуску; - оформление паспорта письменного контроля; - оценка качества порошка. В зависимости от состава порошка некоторые стадии могут быть опущены (просеивание, стерилизация) или совмещены, некоторые обязательны всегда и в любом случае (, оформление). В соответствии с этими факторами к порошкам предъявляются различные требования в отношении степени размельчения, способа приготовления, упаковки и отпуска. Помимо своего состава и способа назначения, порошки отличаются друг от друга также агрегатным состоянием (кристаллические и аморфные), плотностью, твердостью, цветом, запахом и другими свойствами[6]. Порошки животного и растительного происхождения, как правило, являются аморфными и отличаются от порошков минерального происхождения меньшей плотностью. Некоторые вещества, прописываемые в порошках, изменяются под воздействием света, кислорода, углекислоты и влаги воздуха (аминазин, апоморфина гидрохлорид, ртути окись желтая, кортизона ацетат и др.), гигроскопичны (адреналина гидрохлорид, натрия хлорид, мочевина, гексаметилентетрамин и др.), достаточно легко теряют кристаллизационную воду (натрия сульфат, магния сульфат), летучи (камфора, ментол, хлоралгидрат, фенилсалицилат и др.). Иногда в результате смешивания нескольких порошкообразных веществ могут иметь место химическое взаимодействие между ними, изменение ряда вышеперечисленных физических свойств состава, в некоторых случаях образование взрывоопасных смесей и т.д. Расчет количества ингредиентов порошков. При распределительном способе приписывания для расчета количества ингредиентов необходимо однократные дозы, указанные в рецепте, умножить на число доз[5]. При разделительном способе прописывания порошков следует взять количества ингредиентов, указанные в рецепте. Отвешивание ингредиентов. Рассчитанные количества ингредиентов отвешивают на ручных весах типа ВР-1, ВР-5, ВР-20, ВР-100 или весах технических аптечных типа ВА в зависимости от массы. В соответствии с массой взвешиваемого ингредиента порошка следует выбрать весы, у которых минимальная и максимальная нагрузка соответственно не больше и не меньше массы взвешиваемого вещества. Лекарственные вещества взвешивают, насыпая их непосредственно на правую чашку весов. Лекарственные вещества переносят на чашку весов непосредственно из штангласа, добавляя их небольшими порциями. Измельчение и смешивание лекарственных веществ в аптеке осуществляется в ступках или различных аппаратах, позволяющих механизировать процесс приготовления порошков. Очень часто обе эти технологические операции производятся одновременно. Измельчение твердых лекарственных веществ, предназначенных для приготовления порошка, имеет двоякую цель: - это необходимо для более быстрого и полного достижения лечебного эффекта; - тонко измельченные вещества лучше смешиваются, меньше расслаиваются при дозировании, а при рассматривании невооруженным глазом смеси таких веществ не обнаруживаются отдельные частицы ингредиентов, наличие которых совершенно недопустимо. Выполнение всех перечисленных требований достигается тем, что уменьшение размера частиц вещества при измельчении приводит одноврменно к увеличению площади поверхности частиц этого вещества, называемой кратко суммарной поверхностью. При подсчете общей массы порошков, в состав которых входят легкие (легкоподвижные, «пылящие», с малой объемной массой) лекарственные вещества, количество последних удваивается[10]. При отсутствии специальных указаний в частных фармакопейных статьях лекарственные вещества в соответствии с требованиями ГФ XI измельчают до размера частиц не более 0,160 мм. При смешивании достаточно однородные смеси получаются, когда количество одного ингредиента не превышает количество другого в 20 раз (соотношение 1:20). Поэтому при одновременном смешивании необходимо учитывать это соотношение. Если оно превышено, ингредиент, прописанный в большем количестве, в процессе приготовления помещают в ступку первым и частями, чтобы соотношение 1:20 не было превышено. Дозирование. Разделение массы порошка на отдельные дозы является одной из важнейших операций в технологическом процессе. Дозирование смеси лекарственных веществ осуществляют по ее массе с помощью ручных аптечных весов. Перед дозированием весь порошок собирают на дно ступки и визуально проверяют на однородность. Развешивание осуществляется путем прибавления порошка на чашку весов при помощи капсулатурки, целлулоидного скребка или «совочка», свернутого из бумаги. Упаковка и оформление к отпуску. Неразделенные на дозы порошки отпускают в банках, пакетах и коробках; при наличии в них летучих, пахучих, гигроскопичных и выветривающихся веществ в банках, закупоренных пробками. Разделенные порошки обычно отпускают в капсулах из белой писчей бумаги; порошки с гигроскопическими и выветриваемыми веществами – в вощеных или парафинированных капсулах, с летучими и пахучими веществами – в пергаментных капсулах. Вещества гигроскопические упаковывают в капсулы из вощаной (charta cerata) или парафинированной (charta paraffinata) бумаги, маслянистые, летучие, пахучие и склонные к адгезии порошки - в капсулы из пергаментной бумаги (charta pergamenta). Порошки, расфасованные в капсулы, отпускают больным в картонных коробках или склянках. Особо оформляют порошки, включающие ядовитые вещества. Порошки, содержащие красящие вещества, вещества с неприятным вкусом и запахом, отпускают в желатиновых капсулах, если об этом имеется указание в рецепте Оформление готовой лекарственной формы. При изготовлении лекарственных форм по индивидуальным рецептам заполняются паспорта письменного контроля. В паспорте указывается: дата, номер рецепта, взятые лекарственные средства и их количество, число доз; ставится подпись изготовившего, расфасовавшего и проверившего лекарственное средство. Все расчеты производятся до изготовления лекарственной формы и записываются на оборотной стороне паспорта. Запись в паспорте производится на латинском языке по памяти немедленно после изготовления лекарственной формы в соответствии с технологией изготовления. Паспорта письменного контроля сохраняются в аптеке в течение двух месяцев. Оценка качества порошков проводится по следующим показателям: а) анализ документации; б) правильность упаковки; в) правильность оформления лекарственной формы; г) органолептический контроль; д) однородность порошков; е) сыпучесть; ж) отклонения в массе отдельных порошков. Изготовление порошков с красящими и пахучими веществами. Красящие (пачкающие) вещества (рибофлавин, фурациллин, этакридина, лактат, калия перманганат, метиловый синий, бриллиантовый зеленый, йод), а также пахучие и летучие (тимол, ментол, камфара) хранят в специальных шкафах. Дозируют и измельчают на специально выделенном рабочем месте, покрытом листом бумаги, используя при этом отдельные весы, ступки, аппараты для измельчения и фасовки (для каждого вещества). Технология введения красящих веществ в состав порошков способом «трехслойности» помещая между слоями некрасящих веществ. В ступке смешивают и растирают некрасящие вещества, смесь высыпают на капсулу, оставив в ступке небольшое количество смеси некрасящих веществ (двойную массу по отношению к массе красящего вещества) снова растирают и на образовавшийся порошок наслаивают красящие вещества, сверху насыпают с капсулы такое же количество смеси некрасящих веществ. Массу осторожно перемешивают, затем добавляют остальную часть смеси некрасящих порошков и смешивают до однородности. Сложные порошки с окрашенными веществами (дерматол, меди сульфат, сера, сухие экстракты) готовят по общим правилам. Порошки, в состав которых входят пахучие вещества с резким, стойким запахом (йодоформ, камфара, ментол и т.д.) готовят на отдельном столе, покрытым листом бумаги, используя отдельные весы, ступки для каждого вещества. Расчеты и изготовления порошков с трудноизмельчаемыми веществами. Если масса трудноизмельчаемого вещества более 1,0г добавляют 10 капель летучей жидкости (этанола или эфира) на 1,0г вещества. Б.В. Дерягин установил оптимальное количество жидкости. Правило Дерягина: максимальный эффект диспергирования в жидкой фазе наблюдается при добавлении от 40 до 60% от массы измельчаемого вещества, т.е. 0,4-0,6 мл жидкости на 1г. При этом наблюдается частичное испарение с последующей рекристаллизацией, но в большей мере жидкости, проникая в микротрещины кристаллов и оказывая расклинивающие действия, обеспечивает измельчение. После испарения жидкости образуется мелкодисперсный порошок. Другие ингредиенты прописи добавляют, не дожидаясь полного испарения жидкости. При этом трудноизмельчаемые вещества постепенно рекристаллизуются, равномерно распределяются в массе порошка. Лекарственные вещества, содержащие большое количество кристаллизационной воды, в сложные порошки вводят в высушенном виде (например, натрия сульфат, и др.) во избежание отсыревания смеси при хранении. 3.Экстракты Экстрактами (Extracta) называются жидкие концентрированные или сгущенные путем частичного или полного удаления экстрагента водные, спиртоводные, спиртовые или эфирные извлечения биологически активных веществ растительного происхождения, представляющие собой подвижные, вязкие жидкости или сухие массы. Экстракты составляют значительную группу галеновых препаратов. В настоящее время в Государственный реестр включено более 45 наименований экстрактов. 3.1Классификация экстрактов В зависимости от количества оставшегося экстрагента получаются экстракты разной консистенции: 1. экстракты жидкие (Extracta fluida), представляющие собой жидкие концентрированные извлечения, содержащие экстрагент - спирт в исходной концентрации; 2. экстракты густые (Extracta spissa), представляющие собой весьма вязкие жидкости, обычно не выливающиеся из сосуда, а растягивающиеся в нити; содержат до 25% влаги (в отдельных случаях - до 35%). 3. экстракты сухие (Extracta sices), представляющие собой порошки или легкие губчатые массы, легко превращаемые в порошок; содержат до 5% влаги. По характеру экстрагента, с помощью которого было произведено извлечение биологически активных веществ, экстракты разделяются на: 1. экстракты водные (Extracta aquosa), получаемые с помощью воды; 2. экстракты спиртовые (Extracta spirituosa), получаемые с помощью крепкого или разведенного этилового спирта; 3. экстракты эфирные (Extracta aetherea), получаемые с помощью этилового эфира. Жидкие экстракты бывают только спиртовыми; остальные могут быть как спиртовыми, так и водными. Среди густых экстрактов встречаются также эфирные экстракты. Приготовление сложных порошков с экстрактами зависит от свойств применяемого экстракта и его консистенции. Приготовление порошков с густым экстрактом Густые экстракты взвешивают на кружке фильтровальной бумаги. Затем кружок с экстрактом приклеивают к головке пестика, смачивают несколькими каплями воды очищенной, через 1 мин размокший бумажный кружок легко снимается, оставляя экстракт на пестике. В предварительно затертую ступку откапывают несколько капель 95% спирта (двойное количество по отношению к массе густого экстракта) и растирают с ним экстракт до получения однородной густоватой жидкости. Затем добавляют, измельчая и смешивая, остальные ингредиенты прописи в соответствии с их свойствами и количеством. Приготовление порошков с сухим экстрактом Самым удобным при изготовлении порошков является использование сухого экстракта, которого берут в 2 раза больше. Ингредиенты измельчают и смешивают по общим правилам приготовления сложных порошков. Сухие экстракты очень гигроскопичны, поэтому для обеспечения стабильности порошки с ними отпускают в вощеных или парафинированных капсулах. Приготовление порошков с раствором густого экстракта Раствор густого экстракта красавки применяют в двойном количестве по отношению к выписанному в рецепте. Его добавляют каплями, равномерно распределяя по поверхности измельченной порошковой смеси. Оставляют на несколько минут для подсыхания и осторожно перемешивают до получения однородной сыпучей массы. Использовать раствор экстракта красавки удобно, если в состав порошка входят вещества, обладающие высокой адсорбционной способностью и плохо растворимые в воде (магния оксид, магния карбонат, крахмал, фенилсалицилат и др.). Заключение Внутриаптечное изготовление лекарственных средств позволяет решать очень серьезные проблемы, связанные с назначением индивидуальных дозировок препарата. Зачастую необходимый пациенту режим дозирования практически невозможно адекватно обеспечить, применяя лекарственные средства, производимые фармацевтическими заводами.. Что касается возрастных препаратов — для детей, людей пожилого возраста, — здесь внутриаптечное изготовление лекарственных средств особенно необходимо. Ребенок любого возраста, от новорожденных до подростков, требует особых подходов в назначении. Индивидуальный подход дает возможность снизить частоту развития побочных действий, учесть особенности транспорта и биотрансформации лекарственных средств в зависимости от особенностей пациента. Еще один важный вопрос, который может решить производственная аптека, касается возможности замены многих лекарственных средств одним или несколькими комбинированными. При этом определить, подлежат ли препараты объединению в одной лекарственной форме, может решить только фармацевт. В ряде случаев комбинированный препарат может быть изготовлен в форме суппозиториев, что имеет ряд преимуществ — снижение дозировок (до уровня инъекционных форм), исключение эффекта первичного прохождения через печень. В психофармакологии часто используются очень низкие дозировки препаратов, которые промышленность почти не выпускает. Приготовление лекарственных средств по экстемпоральным рецептам помогает решать вопросы индивидуальной непереносимости компонентов препарата, в частности за счет уменьшения количества вспомогательных веществ. Все это возможно только при условии внутриаптечного изготовления лекарственных препаратов. Список литературы: Государственная фармакопея СССР. – 11-е изд. – М., 1987. Вып.1 – 336с., М., 1990. – Вып.2 – 397с. Журко В.В., Добротворский А.Е. К вопросу оценки механического загрязнения порошкообразных лекарственных препаратов // Фармация. – 1976. - № 5. – С.65-69. Муравьев И. А., Козмин В. Д., Кудрин А. Н. Несовместимости лекарственных веществ. М.: Медицина, 1999 г. Муравьев И.А. Технология лекарств. Изд. 3-е, перераб. и доп. Т.1. – М.: Медицина, 1980. - 391с. Приказ МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. «О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках». |