Билет САи. Принцип изыскания новых лекарственных средств. Синтез новых лекарственных средств на основе изучения зависимости между химической структурой и действием веществ
 Скачать 15.42 Kb.
|
|
Билет № 28 Принцип изыскания новых лекарственных средств. Синтез новых лекарственных средств на основе изучения зависимости между химической структурой и действием веществ. Важнейшей стороной деятельности фармакологов является изыскание новых лекарственных средств. Изыскиваются лекарственные вещества с новыми свойствами, а также вещества с известными свойствами, но более активные и менее токсичные по сравнению с уже существующими препаратами. В настоящее время основную массу лекарственных средств составляют синтетические вещества. Обычно создание нового лекарственного препарата проходит следующие этапы. В химической лаборатории синтезируют новые соединения и передают для испытания в фармакологическую лабораторию. Фармакологи выявляют основные эффекты новых веществ и по возможности устанавливают механизм их фармакологического действия. В тех случаях, когда вещество представляет интерес как лекарственное средство, его исследуют более подробно. При этом особенно тщательно определяют степень его токсичности. Клиническое изучение нового препарата проводится обычно в крупных клиниках с применением объективных методов регистрации фармакологических эффектов. Чтобы исключить элемент внушения при обследовании нового препарата контрольным группам больных назначают специально приготовленные лекарственные формы, которые по внешнему виду не отличаются от лекарственного препарата, но не содержат действующих веществ. Такие формы (пустышки) получили название плацебо. Применение плацебо называют "слепым методом" обследования лекарств, так как больные не знают, что им назначено - лекарственный препарат или плацебо. Однако наибольшей достоверности удается добиться при использовании "двойного слепого метода", при котором о применении плацебо не знают не только больные, но и лечащие врачи. Компетентным лицом в этом случае может быть, например, заведующий отделением. Материалы клинического изучения нового лекарственного препарата поступают вновь в Фармакологический комитет, который дает окончательное заключение о ценности лекарственного средства. Если препарат получает одобрение, его рекомендуют для широкого промышленного производства. Сравнительная характеристика гормональных препаратов задней долей гипофиза. Показание к применению. Препараты гормонов задней доли гипофиза. Задняя доля гипофиза продуцирует два гормона - окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Окситоцин стимулирует ритмические сокращения миометрия во время родов (см. главу 17, а), а также способствует выделению молока молочными железами в послеродовом периоде. Вазопрессин усиливает тонус гладких мышц кровеносных сосудов (и в связи с этим повышает артериальное давление), желудочно-кишечного тракта. Кроме того, вазопрессин стимулирует обратное всасывание (реабсорбцию) воды в почечных канальцах. В связи с этим задерживается выделение воды из организма. Наоборот, при недостаточности вазопрессина мочеотделение резко увеличивается (до 10-20 л в сутки), развиваются исхудание, сильная мышечная слабость. Заболевание носит название несахарного диабета (несахарное мочеизнурение). В настоящее время окситоцин и вазопрессин получены синтетическим путем. В качестве медицинских препаратов применяют окситоцин и питуитрин. Окситоцин* выпускается в виде лекарственного препарата и используется в акушерской практике при слабости родовой деятельности (подробнее см. главу 17, а) и послеродовых маточных кровотечениях. Кроме окситоцина, применяют питуитрин (вытяжка из задней доли гипофиза убойного скота), который содержит оба гормона - окситоцин и вазопрессин. При лечении этим препаратом возможно повышение артериального давления (питуитрин противопоказан при гипертонической болезни). Питуитрин применяют также как средство заместительной терапии при несахарном диабете (используется действие входящего в питуитрин вазопрессина). Вводят препарат под кожу или внутримышечно. При несахарном диабете используется также адиурекрин (сухой питуитрин) - порошок, получаемый из задней доли гипофиза убойного скота. Адиурекрин вводят интраназально, т. е. предлагают больному вдыхать порошок через нос. При этом вазопрессин всасывается в кровь через слизистую оболочку носа. Продолжительность действия адиурекрина 6-8 ч. Препараты Окситоцин, Oxytocinum. При слабой родовой деятельности препарат вводят внутривенно капельно (1 мл препарата в 500 мл 5% раствора глюкозы) или одномоментно (0,2 мл препарата в 20 мл 40% раствора глюкозы). Последнее допускается лишь при полном раскрытии шейки матки. Форма выпуска: ампулы по 1 мл (5 ЕД). Хранение: список Б; в защищенном от света месте. Питуитрин, Pituitrinum - прозрачная жидкость. Для усиления родовой деятельности препарат вводят под кожу или внутримышечно по 0,2-0,25 мл через 15-30 мин 4-6 раз. При несахарном диабете препарат вводят ежедневно по 1 мл (5 ЕД). Высшие дозы (для взрослых): разовая 10 ЕД, суточная 20 ЕД. Форма выпуска: ампулы по 1 мл (5 ЕД). Хранение: список Б; в защищенном от света месте. Выписать в рецепте:6 флаконов , содержащих по 600000ЕД бициллина-3.Назначить в мыщцу по 600000 ЕД 1 раз в неделю. перед введением содержимое флакона развести в 3мл 0,5 % раствора новокаина. |