Вспомогательные вещества
 Скачать 174.31 Kb.
|
|
Вспомогательные вещества пластырей ,мазей ,гелей . их «+» и «-» Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственному средству соответствующей лекарственной формы. При выборе вспомогательного вещества необходимо учитывать требования ,предъявляемые к ним: Они должны быть химически индифферентными по отношению к веществам,входящим в состав препарата ,материалам технологического оборудования ,упаковычным и укупорочным аппаратам . • физическая и химическая стабильность при действии света, влаги, воздуха, температуры, времени; • обеспечение необходимой биодоступности и желаемого терапевтического эффекта лекарственного средства при его минимальной концентрации; • отсутствие вкуса, цвета, запаха; • микробная чистота; • доступность и дешевизна. При использовании вспомогательных веществ можно регулировать фармакодинамику ЛВ и их фармакокинетику,повышая таким образом эффективность лекарственной терапии Например, мази, содержащие антибиотики и изготовленные на вазелине, в силу плохой резорбции малоэффективны. В данном случае необходима основа, включающая 6 частей вазелина и 4 части ланолина, которую и используют в настоящее время для изготовления многих мазей с антибиотиками. Пилюли с солями алкалоидов, например с атропина сульфатом, неэффективны, если в качестве вспомогательных веществ использовать порошки из лекарственного растительного сырья из-за прочной адсорбции алкалоидов растительной клетчаткой. Правильным подбором вспомогательных веществ можно локализовать действие лекарственных средств. Например, для действия мази на эпидермис кожи используют вазелин, так как он не обладает способностью проникать в более глубокие слои кожи. Напротив, для таких лекарственных веществ, как гормоны, калия йодид, которые должны оказывать общее действие на организм, необходимо проникновение их через кожу, подкожную жировую клетчатку в кровяное русло. С этой целью в качестве мазевой основы используют соответс- твующие вещества, чаще всего их комбинации, которые повышают проницаемость клеточных мембран. Вспомогательные вещества оказывают влияние не только на терапевтическую эффективность лекарственного вещества, но и на физико-химические характеристики лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения. Добавление различных стабилизирующих веществ обеспечивает высокую эффективность лекарственных препаратов в течение длительного времени, что имеет не только большое медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов. Классификация вспомогательных веществ :  Крахмал (Amylum) - смесь полисахаридов, состоящих из полимеров D-глюкозы 80-90% и 20-10% воды. Крахмал состоит из 2 фракций: амилозы (линейные цепи В-глюкозы, соединенные а-1,4 гликозидными связями) и амилопектина (линейные а-1,4 цепи с ветвлением по а-1,6 связи) (рис. 5.1). Гелеобразование крахмалов определяется содержанием амилопектина. Чем выше содержание амилопектина, тем более вязким является гель; чем больше в крахмале амилозы, тем менее вязким становится гель и менее выражена зависимость вязкости от температуры. Крахмал используется практически во всех лекарственных формах, в частности в мазях ,в качестве загустителя Альгинаты Альгинаты (Alginata) - полисахариды водорослей, состоящие из связанных 1,4-остатков D-ман- нуроновой кислоты (рис. 5.4, 5.5). В фармации применяют альгинат натрия меди- цинский - аморфный порошок, без запаха; медленно растворим в воде с образованием мутных коллоидных растворов; практически нерастворим в 95% спирте, эфире, хлороформе. Применяют в качестве загустителей и стабилизаторов в мазяхПри использовании натрия альгината необходимо помнить, что вязкость его растворов в большой степени обусловлена наличием в растворе электролитов. Так, вязкость натрия альгината снижается при невысоком содержании в воде электролитов и, напротив, повышается при значительных количествах электролитов в растворе. Растворы альгинатов легко подвергаются микробному обсеменению и микробной порче, поэтому их рекомендуют консервировать. Обычно в этих целях используются растворы нипагина и нипазола. Желатин Желатин (Gelatina) представляет собой продукт неполного гидролиза коллагена, содержащегося в коже, соединительных тканях и костях животных. Он состоит из аминокислот, большинство которых являются незаменимыми Желатин является активным эмульгатором и стабилизатором. Эмульсии получаются густыми, плотными, однако они быстро под- вержены микробной контаминации. Поэтому для эмульгирования применяют сухой гидролизат желатина - желатозу.Желатин благодаря высоким гелеобразующим свойствам используют для изготовления мазей Аэросил Аэросил (Aerosilum) - коллоидный кремния диоксид. Аэросил представляет собой очень легкий белый высокодисперсный микронизированный, с большой удельной поверхностью порошок, обладающий выраженными адсорбционными свойствами. В воде аэросил в концентрации 1-4% образует студнеобразные системы с глицери- ном, маслом вазелиновым. Загущающую способность аэросила используют при получении гелей для мазевых основ Метилцеллюлоза Метилцеллюлоза (МЦ) [С6Н7О2(ОН)3-х (OCH3)Jn - сложный метиловый эфир целлюлозы. Наибольшее техническое значение имеет водорастворимая МЦ (степень замещения g = 140-200, содержание групп OCH3 - 23,5-33%). Водные растворы МЦ обладают высокой сорбционной, эмульгирующей и смачивающей способностью. В технологии лекарственных форм применяют 0,5-1% водные растворы МЦ в качестве загустителей, для гидрофилизации гид- рофобных основ мазей и линиментов Карбоксиметилцеллюлоза Карбоксиметилцеллюлоза - сложный эфир целлюлозы общей формулы [С6H7О2(OH)3-х (OCH2COOH)x]n. Наибольшее практическое значение имеет натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы: [С6Р7О2(OH)3-х (OCH2COONa)Jn. Применяют в качестве стабилизаторов и формообразователей в мазях (4-6%) Поливинилпирролидон Поливинилпирролидон (ПВП) (Polyvinylpyrrolidonum) представляет собой полимер N-винилпирролидона. ПВП получают поли- меризацией мономера винилпирролидона (рис. 5.21). Наиболее часто применяется ПВП, имеющий молекулярную массу 12 600-35 000. Он растворим в воде, спиртах, глицерине, легко образует комплексы с лекарственными соединениями: витаминами, антибиотиками, йодом. Гели на основе ПВП используют для приготовления мазей, в том числе предназначенных для нанесения на слизистые оболочки. Пластыри – лекарственная форма для наружного применения . Они характеризуются липкостью, легко прилипают к коже и легко снимаются с нее не оставляя следа . В состав пластырей могут входить смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот(свинцовое мыло), жиры, каучук, вазелин, ланолин, церезин, летучие растворители(спирт, эфир) и другие вещества. Комбинация вспомогательных веществ придает пластырям необходимые структурно-механические свойства, обеспечивающие их способность постепенно размягчаться при температуре тела, прилипать к коже и оказывать терапевтическое действие. |