Биоизостеры 13.11. Задание. Сульфаниламид
 Скачать 22.92 Kb.
|
|
Краткая теория: Биоизостер предстваляет собой химическое вещество, полученное путем обмена атома или групп атомов на другие подобные атомы или группы атомов и сохраняет биологические свойства исходной субстанции. Биоизостеричное замещения может быть как физико-химическим, так и топологическим. Цель создания биоизостерных соединений - получение нового соединения с биологическими свойствами, подобными исходному, но с уменьшенной токсичностью, повышенной устойчивостью к действию ферментативных систем организма или другими особенностями. Согласно изостерическому замещению в конструируемых лекарственных средствах - это замена атома или группы атомов на похожие (-у) по размеру или валентности. Если при этом сохраняется физиологическая активность, то замена называется «биоизостерической». Отметим, что термин «Биоизостер» относится и к соединениям, которые образуются путем замены на совершенно «непохожие» группировки, но с сохранением биологических свойств. Примеры классических биоизостеров: -H, -OH, -SH, -NH2, -Cl, -Br, -I, -F, CH3-CH2-, -COCH2-, -NH-, -CONHR-, -O- , -CO2R-, -S-, -COSR-CH =, -N =, -P =. С помощью биоизостеричного замещения исследователям удается, например, снизить токсичность соединения, повысить его резистентность к действию ферментативных систем организма и тому подобное. Задание. Сульфаниламид (лат. sulfanilamidum) — антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, также известный как стрептоцид. Сульфаниламид (стрептоцид) — один из первых представителей химиотерапевтических средств группы сульфаниламидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.  Aspulvinone dimethylallyltransferase inhibitor – противогриппковый ингибитор Antiseptic – антисептические свойства Antiinfective – противоинфекционные свойства Pa – вероятность наличия вида активности Pi – вероятность отсутствия вида активности
|