Атропин. Чем заменить Атропин
 Скачать 19.78 Kb.
|
|
Чем заменить Атропин? Атропин является алкалоидом, содержащимся в белладонне, скополии и в некоторых других растениях. Атропин представляет собой сложный эфир тропина и троповой кислоты. Стереоизомером атропина является гиосциамин, вращающий плоскость поляризации влево. Под влиянием щелочей и температуры левовращающий гиосциамин превращается в атропин, который оптически неактивен. Он состоит из левовращаюшего и малоактивного правовращающего изомера. В растениях в основном содержится гиосциамин, а при выделении его из растительного материала он превращается в рацемическую форму — атропин. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является его способность блокировать М-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме (спазме мышц привратника желудка), желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии (редком пульсе), резвившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими (обезболивающими) средствами (анальгин, промедол, морфин и др.). В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларингоспазма (резкого сужения просвета бронхов и гортани), ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Применяют также атропин при рентгенологическом исследовании желудочно- кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. Атропин является эффективным антидотом (противоядием) при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (фосфорорганическими веществами); применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы. В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклите (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза), кератите (воспалении роговицы) и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально (минуя пищеварительный тракт) и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)-0,0005 г (0,5 мг)-0,001 г (1 мг) на прием 1-2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025-0,0005-0,001 г (0,25-0,5-1 мл 0.1% раствора). Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)-0,0005 г (0,5 мг) на прием. В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6-8-10-12-15 каплям 0,1% раствора на прием 2-3 раза в день. Назначают за 30-40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций. В офтальмологической практике используют 0,5-0,1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1-2 капли 2-6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1% атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином. Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое (расширяющее зрачок) средство; для диагностических же целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатические средства. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30-40 мин после инсталляции (закапывания); эффект сохраняется до 7-10 дней. Паралич аккомодации (нарушение зрительного восприятия) наступает через 1-3 ч и длится до 8-12 дней. В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40-60 мин; Мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1-2 дня. Мидриатический эффект при применении платифиллина сохраняется 5-6 ч. При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы. При бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора вдыхают в течение 2-3 мин). Большое практическое значение атропина, как мидриатического и антиспазматического средства, привлекает серьезное внимание к проблеме получения синтетических заменителей этого алкалоида, причем главные усилия направлены на изыскание избирательно действующих и нетоксических препаратов. В качестве заменителей атропина, обладающих мидриатическим действием, предложено большое число синтетических и полусинтетических препаратов. Пилокарпин имеет небольшое применение в медицине в качестве потогонного средства при водянке и аналогичных заболеваниях, так как угнетает деятельность сердца. Он применялся как заменитель физостигмина для сжатия зрачка и понижения внутриглазного давления, а также как антагонист атропина но он не подавляет действие атропина на центральную нервную систему. Метацин — оригинальный отечественный атропиноподобный препарат, может применяться как заменитель атропина, уступает атропину по мидриатическому действию, не повышает внутривенное давление. Фенилгликоллилтропеин (манделилтропеин, гоматропин) - это вещество широко используется в качестве заменителя атропина. Оно кристаллизуется в виде призм с т. пл. 95,5—98,5°. В медицине обычно применяются его соли бромгидрат, кристаллический порощок, т. пл. 217—218°. При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слёзных путей (во избежание попадания раствора в слёзный канал и последующего всасывания). Список использованной литературы: Фармакология [Электронный ресурс] : электронный учебник для медицинских вузов / Д.А. Харкевич и др. ; под ред. Д.А. Харкевича. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2016. – Режим доступа: http://www.studentlibrary.ru/ Харкевич Д. А. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 464 с. : ил. - Режим доступа: http://www.studentlibrary.ru Фармакология [Электроннный ресурс] / под ред. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 832 с. : ил. - Режим доступа: http://www.studentlibrary.ru Фармакология [Текст] : учебник по спец. 060101 "Леч. дело" / Аляутдин Р. Н., Бондарчук Н. Г., Давыдова О. Н. и др. ; под ред. Р. Н. Аляутдина; Минобрнауки РФ. - 5-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2016. - 1096 |