Главная страница
Навигация по странице:

  • Классификация психостимуляторов

  • ПСИХОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

  • Эффекты психостимуляторов

  • Фенамин (амфетамина сульфат)

  • Центральные эффекты амфетамина

  • Переферические эффекты амфетамина

  • Уже неактуально.

  • Назначают

  • Мезокарб.

  • Передозировка.

  • Фармокологические свойства.

  • Не вызывает

  • Эффекты ноотропных средств обусловлены

  • Пирацетам

  • Ашеков Ерболат 5002 А ЖМ. Карагандинский Государственный Медицинский Университет Кафедра психиатрии и наркологии


    Скачать 199.97 Kb.
    НазваниеКарагандинский Государственный Медицинский Университет Кафедра психиатрии и наркологии
    Дата28.06.2018
    Размер199.97 Kb.
    Формат файлаpptx
    Имя файлаАшеков Ерболат 5002 А ЖМ.pptx
    ТипДокументы
    #48048


    Карагандинский Государственный Медицинский Университет Кафедра психиатрии и наркологии

    Психостимуляторы

    Подготовил: Ашеков Е 5002А

    Проверила: Макубаева.С.К

    Караганда 2018

    Определение

    Психостимуляторы - лекарственные вещества обладающие возбуждающим

    действием на ЦНС и способные быстро мобилизировать энергетические резервы организма. Повышают умственную и физическую работоспособность, понижают чувство усталости, устраняют потребность в еде и сне.

    Классификация психостимуляторов

     ПСИХОМОРНЫЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ:

    по химическим свойствам
    • производные ксантина – кофеин

    теофилин

    теобромин
    • производные имидазола - этимизол

    • фенилалкиламины - фенамин (амфетамин)

    • производные фенилалкилпиперидина - меридил

    • производные фенилалкилсиднонимина - сиднофен

    мезокарб

    ПСИХОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (ноотропные средства):

    К ним относятся препараты гамма-аминомасляной кислоты и ее аналогов, а также некоторые другие средства.
    • Производные пирролидина (рацетамы):

    этирацетам
    • Производные и аналоги ГАМК:

    гамма-аминомасляная кислота (аминалон)

    никотиноил-ГАМК (пикамилон)

    гопантеновая кислота

    пирацетам

    Эффекты психостимуляторов Психостимуляторы временно повышают работоспособность, концентрацию внимания и поддерживают состояние бодрствования, снижают аппетит и массу тела. Некоторые из них могут оказывать эйфоризирующий эффект и приводить к развитию зависимости.

    Фенамин (амфетамина сульфат) Является типичным представителем

    психостимуляторов.

    Механизм действия:

    1)Усиливают выброс всех моноаминовых нейромедиаторов, примущественно норадреналина и дофамина в синаптическую щель.

    2) Блокируют обратный захват этих медиаторов рецепторами пресенаптической мембраны (конкурируют за эти рецепторы).

    3)Блокируют активность МАО в центральной и переферической нервной системе.

    Соответственно действие фенамина связано с накоплением в синаптической щели НА и дофамина.

    4) Возбуждающий эффект фенамина связан с его стимулирующим эффектом на восходящую активирующую ретикулярную формацию.

    5) В ЦНС амфетамины стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга, что приводит к возникновению чувства бодрости, улучшению настроения.

    6) Амфетамин обладает периферической адренергической активностью (стимулирует α- и β-адренорецепторы)

    Центральные эффекты амфетамина:
    • Стереотипное поведение

    • Анарексия (фенамин влияет на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода, активизирует рвотный центр)

    • Оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания (в основном на фоне угнетения дыхания => аналептика)

    • Эйфория, чувство уверенности, улучшение настроения

    • Двигательное, речевое, сексуальное возбуждение

    • Исчезает усталость, увеличивается работоспособность, увеличиваются показатели физ. мастерства, выносливость (поэтому амфетамин) используется как допинг



    Переферические эффекты амфетамина:

    - Сужение периферических сосудов

    - Увеличение АД (стимуляция альфа-АР)

    - Тахикардия (за счёт стимуляции норадреналином β-адренорецепторов сердца)

    - Тормозит перистальтику ЖКТ

    - Увеличение агрессии (у животных)

    Амфетамин
    • При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии.

    • При хроническом применении возникает толерантность и зависимость.

    • В дозах, вызывающих эйфорию, возможно возникновение амфетаминового психоза:

    - зрительные и слуховые галлюцинации

    - паранойа

    Убирается этот эффект введением нейролептиков, т.к. необходимо снизить концентрацию дофамина. После снятия психоза развивается сонливость и депрессия.



    Применение:

    Раньше использовали для лечения депрессий, сейчас он запрещен.

    Уже неактуально.

    Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача.

    Противопоказаниями к применению амфетамина служат:

    - старческий возраст

    - бессонница

    - состояние возбуждения

    - заболевания печени

    - гипертензия

    - атеросклероз

    -заболевания сердечно-сосудистой системы

    Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день.

    Период полувыведения 12 часов.

    Биотрансформации подвергается частично.

    Выводится почками в значительной части в неизмененном виде.

    Мезокарб.

    Сильный психомоторный психостимулятор, производное фенилалкилсиднонимина.

    Отличия от амфетамина:
    • В большей степени активизирует адренергические, а не дофаминэргические синапсы.

    • Эффект развивается постепенно и более длительно

    • Нет эйфории

    • Нет резкого увеличения АД



    Применение.

    • При астенических состояниях,протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

    • При некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств.

    • Уменьшает или снимает побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом) при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5.


    Фармакокинетика.

    Сиднокарб хорошо всасывается при приёме внутрь.

    Назначают в виде таблеток 1—2 раза в день в первой половине дня (до еды).

    Поддерживающие дозы — 0,005—0,01 г в день. Больным кататонией доза препарата может быть увеличена до 0,125—0,15 г в сутки.

    Детям и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025—0,005 г в 2 приёма).

    Передозировка.

    - Повышенная раздражительность

    - Беспокойство

    - Иногда отмечается понижение аппетита

    Кофеин.

    Кофеи́н — алкалоид, содержащийся в таких растениях, как кофейное дерево, чай и некоторых других. Также производится синтетически. Содержится в различных напитках, в малых дозах оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему.

    Чашка растворимого кофе содержит 50-70 мл кофеина



    Фармокологические свойства. Совмещает психостимулирующие и фармокологические свойства.

    - Возбуждает, психостимулирует, при небольших дозах снижает усталость, сонливость, появляется бодрость.

    - Уменьшает время психической и физической реакции.

    - Действие кофеина проявляется на фоне усталости.

    - В больших дозах оказывает угнетающее действие.

    Не вызывает:

    - эйфорию

    - стереотипию

    - психоз

    - толерантность менее выражена

    Переферические эффекты: Сердце:

    - брадикардия (через n.vagus), -тахикардия (прямое действие на сердце)

    Сосуды:

    - увеличение тонуса при стимуляции сосудодвигательного центра

    - уменьшение тонуса при прямом влиянии

    Увеличивается диурез в результате уменьшения реабсорбции натрия

    Увеличивается желудочная секреция.

    Увеличивается основной обмен:

    - ув-ся липолиз

    - ув-ся гликогенолиз

    Уменьшается тонус ГМК при прямом действии ???

    Уменьшается тонус бронхов и желчевыводящих путей ???



    Механизм действия.
    • Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, в слидствии увеличивается двиг.акт-ть, уменьшается утомляемость, сонливость

    • Мишенью кофеина явл-ся пуриновые рецепторы. Существует 2 класса пуриновых рецепторов:

    - Р1 (А1, А2, А3)

    - Р2 (Р2х, Р2у)

    Мишенью для кофеина является Р1 рецептор, его подтипы А1 и А2. Он явл-ся антогонистом этих рецепторов.

    Пурины, связываясь с этими рецепторами, расположенными на пресинаптической мембране, оказывают модулирующий эффект на НА, уменьшая его выделение, а кофеин ингибирует Р1, следовательно ув-ся выд-е НА и акт-ся адренергическая система.

    Фармакокинетика
    • Быстро всасывается в ЖКТ.

    • Пик конц-ции в крови через час после приема.

    • Очень липофилен, хорошо проникает через ГЭБ.

    • Метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования, выводится с мочой.

    • Период полувыведения 3-7 часов.

    • Хорошо проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется беременным, т.к. увеличивается риск возникновения спонтанного аборта.



    Применение.

    • Как мягкий стимулятор ЦНС с целью поддержания умственной работоспособности и состояния бодрости.

    • В качестве вспомогательного средства при апноэ у новорожденных (как аналептик)

    • При аналгезирующей терапии в сочетании с парацетамолом или аспирином.



    Ноотропные средства.

    К ним относятся пирацетам, аминало, этирацетам и др.

    Оказывают специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга:

    - положительно влияющие на обучение,

    - улучшающие память и умственную деятельность

    - повышающие устойчивость организма к агрессивным воздействиям

    Эффекты ноотропных средств обусловлены: 1)благоприятным влиянием на обменные мозга, улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу, стабилизация синтеза макроэргических фосфатов, белков.

    2) Действием на нейромедиаторные системы головного мозга

    - пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина

    - пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических

    - производные пиридоксина и пирролидина улучшают церебральную холинергическую проводимость

    - глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

    Пирацетам

    Фармокологическое действие:
    • ускоряет передачу нервного импульса в мозге

    • улучшает метаболитический фон и микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия

    • воздействует непосредственно на мозг, улучшая его функции, как у здоровых, так и у больных людей

    • не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

    • оказывает защитное действие и восстанавливает дефицит распознавания при нарушениях функций головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации

    • ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает свойства наружной мембраны эритроцитов



    Фармакокинетика

    - Принимается внутрь.

    - Быстро и практически полностью абсорбируется.

    - Биодоступность составляет около 100%.

    - Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь.

    - Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов.

    Показания:
    • нарушения памяти

    • головокружение

    • изменение настроения

    • нарушения поведения и стирание черт личности в пожилом возрасте, у больных болезнью Альцгеймера

    • для симптоматической терапии в рамках комплексного лечения симптомов деменции, в том числе вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения;

    • дефицит функции распознавания при черепно-мозговых травмах

    • лечение синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме

    • для коррекции обучаемости у детей




    написать администратору сайта