Фармакология. Контрольная работа Выполнил студент (фио) Группа Отделение по специальности Фармация
 Скачать 27.55 Kb.
|
|
ФАРМАКОЛОГИЯ Контрольная работа Выполнил студент_______________ (ФИО) Группа № _____ Отделение по специальности «Фармация» Вариант № _____ Проверил_________________ (заполняется преподавателем) Оценка: 2020 г. ЛС, влияющие на свертываваемость крови, классификация. Антикоагулянты прямого действия. Определение антикоагулянтов, механизм действия, представители, основные показания к применению, основные побочные эффекты и противопоказания. Лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови В норме естественные антикоагулянты крови обеспечивают ее свертывание только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Система гемостаза – комплекс факторов и механизмов, обеспечивающих оптимальное агрегатное состояние крови, которая включает три механизма: Коагуляция белков и тромбообразование (свертывающая система) Торможение или блокада коагуляции белков плазмы и процесс тромбообразования (противосвертывающая система) Лизиса фибрина (фибринолитическая система) Типовые формы патологии системы гемостаза включают две группы расстройств: 1) усиление процессов свертывания и тромбообразования, что приводит к ишемии тканей и органов (атеросклероз, нарушения коронарного и мозгового кровообращения, тромбофлебиты). снижение интенсивности процессов тромбообразования, что приводит к развитию геморрагических синдромов. Классификация ЛС, влияющих на свертывания крови:
Антикоагулянты (от анти… и лат. Coagulans, род. падеж coagulantis — вызывающий свёртывание) — химические вещества и лекарственные средства, угнетающие активность коагуляционного гемостаза (свёртывающей системы крови) и препятствующие образованию тромбов. В зависимости от механизма и условий действия различают: - Прямые антикоагулянты – их эффект наступает быстро в результате прямой инактивации того или иного фактора. Они активны как в организме, так и в пробирке; - Непрямые антикоагулянты – действуют только в организме, медленно, но более длительно путем торможения в печени синтеза факторов свертывания крови, но не влияют на свертывание крови в пробирке. Представители: 1. Гепарин – это естественное противосвертывающее вещество. Показания к применению прямых антикоагулянтов: применяют внутривенно в острых случаях инфаркта миокарда, тромбофлебитах, тромбоэмболиях; затем переходят на подкожное введение через каждые 4 часа (низкомолекулярные фракции гепарина – 1-2 раза в сутки). Наружно гепарин применяют при гематомах, флебитах, варикозном расширении вен нижних конечностей. Побочное действие: кровотечения (реже вызывают низкомолекулярные фракции), аллергические реакции. Противопоказания: кровотечения, геморрагические диатезы, тромбоцитопении, язвенная болезнь. Беременным только по жизненным показаниям, эноксапарин противопоказан в I триместре. Ривароксабан (Ксарелто) высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, имеющего центральную роль в каскаде реакций свертывания крови. Показания к применению: профилактика инсульта и системной тромбоэмболии; лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов. Противопоказания: клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения); состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения (желудочно-кишечная язва, недавние травмы головного мозга и т.д.); сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами (гепаринами, варфарином и др); беременность и период грудного вскармливания; Побочные эффекты: повышенный риск кровотечения из любых, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз (НПВС, антикоагулянты) . Гормоны щитовидной и паращитовидной железы, принимающие участие в регуляции обмена кальция и фосфора, их влияние на организм человека. Синтетические аналоги, основные показания к применению и побочные действия. Щитовидная железа секретирует йодсодержащие гормоны – тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3), которые прямо влияют на общий метаболизм. Тиреоидные гормоны контролируют потребление кислорода, уровень основного обмена, температуры тела, синтез РНК, активность многих клеточных ферментов; регулируют рост и созревание организма: повышают ЧСС, поддерживают ударный объем сердца, МОК, АД и потенцируют действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Паращитовидные железы - жизненно необходимые железы, вырабатывающие гормон регулирующий обмен кальция и фосфора в организме человека. Случайное удаление их при операции тиреоэктомии ведет к развитию судорожного состояния (тетании), которое можно устранить введением паратиреоидного гормона или кальция хлорида (действует быстрее). Паратиреоидин (ПТГ) - повышает всасывание кальция в кишечнике, усиливает его реабсорбцию (обратное всасывание) в дистальных канальцах почек. Кроме того, гормон способствует всасыванию кальция опосредованно, за счет образования активной формы витамина D —кальцитриола. Таким образом, содержание кальция в крови возрастает. Уровень фосфатов в крови под влиянием гормона снижается вследствие угнетения их реабсорбции в почках. При повышенном выделении гормона происходит декальцификация костной ткани и освобождение кальция в кровь. В качестве препарата используется рекомбинантный аналог человеческого ПТГ терипаратид (форстео). Показания к применению терипаратида: остеопороз у мужчин при гипогонадизме и постменопаузный остеопороз у женщин; остеопороз при длительной терапии глюкокортикоидами; гипопаратиреоз (заместительная терапия). Вводят препарат подкожно 1 раз в сутки. Рекомендуется дополнительно применять препараты кальция и витамина D. В случае избыточной продукции ПТГ и развития опасной гиперкальциемии применяют антипаратиреоидное средство цинакальцет (мимпара), которое вызывает снижение уровня ПТГ в крови. Применяется при аденоме паращитовидных желез, гиперпаратиреоиз при тяжелой почечной недостаточности; гиперкальциемия, вызванная опухолью паращитовидных желез. Кальциотонин (миакальцик, остеовер) снижает содержание ионов кальция в крови. Также кальциотонин тормозит рассасывание костей, и усиливает отложение в них кальция. Содержание фосфатов в крови понижается вследствие торможения их реабсорбции (обратного всасывания) в почках. Оказывает также обезболивающее действие, особенно при болях костного происхождения. Женские половые гормоны, классификация. Эстрогены, их синтетические аналоги. Основные показания к применению, основные побочные эффекты и противопоказания. Женские половые гормоны синтезируются в яичниках: эстрадиол – в первой половине менструального цикла; прогестерон – во второй. Препараты эстрогена: 1) природные и полусинтетические - Эстрадиол (климара, прогинова), Эстриол (Овестин), Этинилэстрадиол (в составе комбинированные препаратов) 2) Синтетические (нестероидные) эстрогены – синэстрол Показания к применению: Заместительная терапия при гипофункции яичников (отставании в половом развитии, климактерический период, некоторые формы эндокринного бесплодия) Дисменорея (нарушение менструального цикла) и аминорея (отсутствие менструаций) Остеопороз у женщин в климактерический период (эстрогены предупреждают декальцификацию костей Дисфункциональные маточные кровотечения Пероральная контрацепция (в комбинации с гестагенами) При лечении андрогензависимого рака предстательной железы Побочные эффекты: тошнота, головная боль, отеки, тромбофлебиты, нарушения функции печени и почек, у мужчин вызывает феминизацию (развитие женских вторичных половых признаков), снижение либидо. Жирорастворимые витамины. Витамины А и Е, их влияние на организм человека, гиповитаминоз, гипервитаминоз. Показания к применению. Витамины – это природные вещества, которые поступают с пищей; являются незаменимыми и обеспечивают нормальное течение всех видов обмена веществ, процессы роста и регенерации, биосинтеза, синтез энергии. Жирорастворимые витамины растворимы в жирах, и способны накапливаться в подкожно-жировой клетчатке, в жировых капсулах внутренних органов. Способны создавать депо в организме. Биологическая роль жирорастворимых витаминов заключается в поддержании оптимального состояния клеточных мембран. Обладают гормональной активностью (вит. D). Являются антиоксидантами (вит. А и Е) и защищают организм от неблагоприятных факторов окружающей среды Всасывание жирорастворимых витаминов требует обязательного участия желчных кислот, и может сильно страдать при различных заболеваниях печени. При гиповитаминозе витамина А в первую очередь снижается способность видеть в сумерках («куриная слепота»). Также при недостатке витамина А развивается гиперкератоз – превращение нормальных эпителиальных клеток различных органов (глаз, слизистых дыхательных и мочевыводящих путей) в орогевающей плоский эпителий. Слизистые оболочки и кожа становятся сухими, разрыхляются, барьерная их функция ослабляется. В этих условиях легко происходит внедрение инфекции и развиваются воспалительные процессы (дерматиты, бронхиты, конъюнктивиты) Сухость роговой оболочки глаза (ксерофтальмия) сменяется прогрессирующим размягчением (кератомаляция). Дефицит витамина А развивается не сразу. При нормальном питании он депонируется в печени, причем его запасов хватает примерно на два года. В условиях авитаминоза прием препаратов витамина А (ретинола ацетат, масляный раствор, рыбий жир) дает быстрый эффект: действие проявляется через 1-2 часа. При длительном применении и передозировке препаратов витамина А могут появляться симптомы гипервитаминоза: сонливость, вялость, лихорадка, тошнота, рвота, шаткость походки, боли в костях ног, пигментация кожи, сыпь. Весьма характерны изменения костей: патологическое разрастание (чаще ключицы, локтевые кости, стопы). Препараты витамина А показаны: При нарушениях сумеречного зрения для повышения его остроты (работники транспорта, летчики) В масляном растворе витамин А применяют при медленно заживающих ранах, ожогах, трофических язвах в виде обильно смоченных марлевых повязках, при заболеваниях глаз – в глазных каплях. Витамин А (ретинол ) в значительных количествах содержится в жире, особенно в печени морских рыб, в сливочном масле, яичном желтке, говяжьей печени. В виде провитамина бета-каротина (неактивной сдвоенной молекулы) витамин присутствует во многих растениях, особенно окрашенных в желто-оранжевый цвет (морковь, красный перец, шиповник, облепиха и др) В организме витамин А выполняет три важные функции: Участвует в образовании зрительного пигмента – родопсина, который обеспечивает адаптацию глаза к темноте, т.е. сумеречное зрение Участвует в процессах роста и дифференцировки эпителиальных покровов , Участвует в антиоксидантной защите организма. Витамин Е (токоферол) В наибольших количествах токоферол содержится в ростках злаковых (овса, риса, ржи); основной источник витамина – растительные масла (подсолнечное, оливковое, хлопковое и др). Токоферол является одним из самых сильных антиоксидантов, превосходя по силе витмины А, С, Р. Токоферол оказывает выраженный защитный эффект против повреждения фософлипидов клеточных мембран, мембран митохондрий, лизосом предохраняет хромосомы от мутагенного действия свободных радикалов. Витамин Е назначается при привычных выкидышах, угрозе аборта, нарушениях питания плода, импотенции, стенокардии и т.д. Антибиотики, определение, классификация. Антибиотики группы тетрациклинов. Механизм действия, представители, основные показания к применению, основные побочные эффекты и противопоказания. Антибиотики – группа ЛС, представляющих химические соединения биологического происхождения, а также их полусинтетические аналоги, селективно подавляющие жизнедеятельность чувствительных к ним микроорганизмам. Пенициллины: Природные пенициллины: бензилпенициллина натриевая, калиевая, прокаиновая соли; феноксиметилпенициллин; бензатина бензилпенициллин (бициллин - 1,-3,-5); Полусинтетическиепенициллины: Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин; Изоксазолилпенициллины: оксациллин; Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин; Уреидопенициллины: азлоциллин, пиперациллин; Ингибиторозащищенные пенициллины: амоксициллин+клавулановая кислота (аугментин); ампициллин+сульбактам (амписид); тикарциллин+клавулановая кислота (тиментин); Цефалоспорины: I поколения: цефадроксил, цефазолин, цефалексин; II поколения: цефаклор, цефамандол, цефуроксим; III поколения: цефиксим (супракс) , цефотаксим, цефтриаксон, цефтибутен (цедекс); IV поколения: цефепим, цефпиром; Карбапенемы: имипенем, меропенем Монобактамы: азтреонам Аминогликозиды: I поколения: стрептомицин, мономицин, канамицин, неомицин II поколения: гентамицин, тобрамицин III поколения: амикацин Тетрациклины: Природные: окситетрациклин, тетрациклин Синтетические: доксициклин (юнидокс), метациклин, миноциклин Макролиды: I поколения: природные – эритромицин, олеандомицин полусинтетические - кларитромицин II поколения: азитромицин (сумамед, азитрокс) III поколения: природные – джозамицин (вильпрафен) , спирамицин полусинтетические – мидекамицина ацетат Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин Амфениколы: хлорамфеникол (левомицетин) Антибиотики пептидной структуры: Полимиксины: полимиксин В, полимиксин М Гликопептиды:ванкомицин, тейкопланин ТЕТРАЦИКЛИНЫ Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза). В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически. Несвоевременное отмена препарата или неправильное дозирование влечет восстановление роста бактериальных клеток, возобновление заболевания, а также формированию вторичной резистентности. Несмотря на широту спектра действия, в настоящее время их применение ограничено вследствие развития у микроорганизмов вторичной резистентности, а также наличия выраженных побочных эффектов. Классификация: природные: тетрациклин синтетические: доксициклин (Юнидокс), Показания к применению: особо опасные инфекции, как бруцеллез, боррелиоз, сибирская язва, чума, холера; тяжелые инфекции, вызванных риккетсиями – лихорадки Ку, сыпной тиф, заболевания, вызванные хламидиями – трахома и орнитоз. доксициклин рассматривают как препарат резерва при инфекциях верхних (синусит) и нижних (бронхит, внебольничная пневмония) дыхательных путей. Побочные эффекты при использовании тетрациклинами возникают часто (у доксициклина реже, чем у тетрациклина). Они оказывают раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея); способны нарушать функцию печени (гепатотоксическое действие) и оказывать отрицательное влияние на иммунную систему. Тетрациклины образуют комплексные (хелатные) соединения с кальцием в костях и зубах детей, в связи с чем задерживают рост костей, зубы окрашиваются в желтый цвет, нарушается развитие зубной эмали, возникает кариес. По этой причине их не следует назначать детям до 12 лет, беременным и кормящим. Встречаются осложнения аллергической природы. Под влиянием солнечного света возникает дерматит (фотосенсибилизация). В результате суперинфекции иногда отмечается кандидоз, энтероколит стафилококковой природы и псевдомембранозный колит. Классификация противовирусных ЛС. Интерфероны. Механизм действия, представители, основные показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Классификация противовирусных лекарственных средств: Производные пурина – ацикловир («Зовиракс»), валацикловир («Валтрекс»), ганцикловир («Зирган») Производные адамантана – ремантадин («Римантадин», «Орвирем») Синтетические ЛС других химических групп – Осельтамивир («Тамифлю»), Умифеновир («Арбидол»), «Ингавирин» Интерфероны – «Виферон», «Генферон», «Ингарон», «Офтальмоферон», «Гриппферон» Интерфероногены : Синтетические : «Кагоцел», тилорон («Амиксин»), инозин прабекс («Изопринозин») Гомеопатические препараты: «Эргоферон», «Анаферон» Интерфероны Механизм действия: связываются со специфичными для них рецепторами, в результате в клетке стимулируется образование эндонуклеаз, которые подавляют синтез вирусных белков, сборки и проникновение випрусных частиц в клетки. Интерферон-α– полученный путем генной инженерии. Применяют для лечения хронического миелолейкоза, вирусных гепатитов В и С, рассеянного склероза, профилактики и лечения гриппа и ОРВИ. Интерферон-β– рекомбинантный ИНФ-β, полученный путем генной инженерии. Применяют для лечения вирусных гепатитов В и С, онкологических заболеваний матки, простого, опоясывающего и генитального герпеса, профилактики и лечения гриппа и ОРВИ. Интерферон лейкоцитарный– естественный ИНФ- α, полученный из донорской крови. Применяют для профилактики и лечения гриппа и ОРВИ. Лекарственные препараты – интерфероны, применяемые для профилактики гриппа и ОРВИ: «Виферон», «Гриппферон». «Офтальмоферон» – применяется местно при воспалительных заболеваниях глаз вирусного происхождения (коньюктивиты). «Генферон» - применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях урогенитального тракта. Выпускается в виде суппозиторий. |