Механизм действия антигистаминных средств
 Скачать 1.31 Mb.
|
|
Антигистаминные препараты – это большая группа лекарств, применяемых в лечении аллергии. В основе их действия лежит блокада Н1-гистаминовых рецепторов, что устраняет эффекты гистамина – вещества, образующегося в результате аллергической реакции, и вызывающего основные симптомы аллергии (кожный зуд, насморк, чихание, отек, приступ бронхиальной астмы и пр.) Все антигистаминные средства условно делят на 3 поколения Механизм действия антигистаминных средств
Антигистаминные препараты І поколения применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки. Лекарства первого поколения седативные (по доминирующему побочному эффекту), угнетают нервную систему, что приводит к появлению слабости, сонливости, сниженному вниманию. К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней. Сравнительная характеристика препаратов, блокирующих Н1-гистаминовые рецепторыФармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения .1) Антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина) 2) Антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов) 3) Центральная холинолитическая активность (седативное и снотворное действие) 4) Усиление действия депрессантов ЦНС 5) Потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД) 6) Местное анестезирующее действие. Показания для назначения антигистаминных средств I поколения1) Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) 2) Аллергический конъюнктивит 3) Кожные аллергические заболевания (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др.) 4) Аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых 5) Бессонница 6) Паркинсонизм 7) Рвота беременных 8) Вестибулярные расстройства 9) Премедикация Побочные действия антигистаминных средств I поколения1) Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна 2) Нарушение координации движений, концентрации внимания и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем) 3) Головокружение, головные боли, понижение давления 4) Сухость во рту, онемение слизистой полости рта 5) Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты) 6) Кожные высыпания 7) Бронхоспазм 8) Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия 9) При парентеральном введении – транзиторное падение артериального давления, периферическая вазодилатация. Противопоказания к применению антигистаминных средств I поколения) Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания 2) Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно–сосудистые заболевания 3) Фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения1) Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам 2) Не вызывают блокады рецепторов других типов 3) Не обладают М-холинолитическим действием 4) В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов 5) Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов) 6) Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта 7) Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи 8) Могут применяться в любое время 9) Не вызывают тахифилаксии 10) Удобны в применении (1 раз в сутки) Показания для назначения антигистаминных средств II и III поколений1) Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты. 2) Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница). 3) Хроническая идиопатическая крапивница Антигистаминные препараты ІІ и ІІІ поколения не седативные, не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Антигистаминные препараты ІІ используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр., имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки. Антигистаминные препараты ІІІ поколения как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней. Гистин Н- мазь.крем.Гистин Н- мазь.крем. Эпидел- крем. Сени- кап-мазь Ланолин-мазь, крем. Бепантен-мазь. Видестим- мазь Радевит-мазь Дропален-мазь Фенистил-гель Псило-бальзам |