|
Механизм действия Длительность действия, период полувыедения
группа
| Механизм действия
| Длительность действия, период полувыедения
| Действие на организм
| Показ/противопоказ
| дозы
| Тиопентал натрия
| Наркозное неингаляционное средство.
Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1)
| Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
| после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин.
T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч)
| -противосудорожной активностью.
-миорелаксация.
-Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге.
-Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.
-кардиодепрессивное действие: уменьшает УО и МОК, АД. Увеличивает емкость венозного русла,
-снижает печеночный кровоток и СКФ.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.
| Показания препарата :
общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия;
большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;
профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).
противопоказания к применению
гиперчувствительность;
порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
шок;
астматический статус;
злокачественная гипертония;
период лактации.
| Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
| Кетамин
| Средство для неингаляционного наркоза.
| Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов
| В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1.5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При в/м введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин)
T1/2 - 2-3 ч
| Вызывает специфический комплекс симптомов:
-соматическую анальгезию,
-состояние, напоминающее нейролептанальгезию,
-повышает АД, сократимость миокарда, МОК и потребность миокарда в кислороде,
-расслабляет гладкую мускулатуру бронхов.
-Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.
| Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, ЛОР, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
| В/в, взрослым — в дозе 1–4 мг/кг, детям — 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта — 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин — 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей — 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
| Реланиум (диазепам)
| Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.
| Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
| T1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.
| Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
| Показания препарата Реланиум® лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания к применению тяжелая форма миастении;
кома;
шок;
закрытоугольная глаукома;
указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
синдром ночного апноэ;
состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
детский возраст до 30 дней включительно;
беременность (особенно I и III триместры);
период лактации (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
| Премедикация 10 мг в/м
Индукция – 0,3-0,5 мг/кг
Продолжение анестезии – 0,1 мг/кг
Седация – 2 мг
В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин;
в/м.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.
В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.
Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.
|
ГОМК
| Средство для неингаляционной общей анестезии
| Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование Ca2+, K+ и Cl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию.
| При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5–7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30–40 мин, наркоз продолжается 2–4 ч. При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2–3 ч
| наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое, снотворное. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери.
| Применение вещества Натрия оксибутират Неингаляционный наркоз (вводный и базисный, при малотравмирующих операциях, при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии; у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией, в шоковом состоянии), открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке), неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикация и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.
Противопоказания Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.
| Внутривенно препарат вводят взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводят медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5% (40%) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения больные засыпают. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг). Внутримышечно Натрия оксибутират вводят в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживают кетамином, тиопенталом натрия, закисью азота, фторотаном или другим современным ингаляционным препаратам. Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут. При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно (1-2 мл в минуту) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы на протяжении 10-15 минут. Сон или поверхностный наркоз продолжается 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводят внутривенно в течение 10-15 минут в дозе 60-70 мг/кг, и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
| Пропофол
| Средство для неингаляционного наркоза.
| Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге.
| Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч.
Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин
| В терапевтических дозах пропофол умеренно угнетает дыхание. Он вызывает дозозависимое снижение артериального давления, за счет уменьшения сердечного выброса и системного сосудистого сопротивления. противорвотное действие, которое проявляется в концентрациях, значительно меньше седативных
| Показания активных веществ препарата Пропофол
Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.
Противопоказания к применению
Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
| Для вводной анестезии взрослым вводят по 40 мг каждые 10 с (до появления клинических признаков анестезии), детям старше 8 лет — 2,5 мг/кг. Для поддержания наркоза используют либо постоянную инфузию, либо повторные болюсные введения. Дозу подбирают индивидуально, адекватная анестезия достигается при введении со скоростью 4–12 мг/кг/ч, детям — 9–15 мг/кг/ч. Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, в/в инфузируют со скоростью 0,3–4 мг/кг/ч.
| Севоран (севофлуран)
| Средство для ингаляционного наркоза.
| Ингаляционные анестетики пресинаптически подавляют передачу возбуждения в синапсах, уменьшая высвобождение глутамата (ингаляционные анестетики), и постсинаптически – ингибируя ионотропные рецепторы возбуждения, активируемые глутаматом (газообразные анестетики). В настоящее время не существует исчерпывающей теории анестезии, описывающей последовательность событий от момента взаимодействия молекулы анестетика с его мишенью до развития клинической картины анестезии.
|
| Индукция анестезии севофлураном сопровождается незначительно выраженным возбуждением или минимальными признаками раздражения верхних дыхательных путей, не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС. Как и другие мощные средства для ингаляционной анестезии, севофлуран вызывает дозозависим
| Показания активных веществ препарата Севоран®
Вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и детей при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях.
Противопоказания повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным препаратам;
подтвержденная или подозреваемая генетическая предрасположенность к развитию злокачественной гипертермии;
период кормления грудью.
| Применение
У взрослых используется быстрая индукция, предусматривающая подачу анестетика в концентрации 8 об%, без предварительного заполнения дыхательного контура. Поддержание общей анестезии севофлураном: 0,5 — 4,0 об.% при использовании воздушно-кислородной смеси 40:60%. Кроме этого, Севофлуран используется для седации со средней скоростью 5 мл/час при помощи устройства AnaConDa.
| Фентанил
| Опиоидный анальгетик.
| Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.
Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли.
| При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.
T1/2 10-30 мин
| Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.
| Показания активных веществ препарата Фентанил Для парентерального применения
Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).
Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к фентанилу; нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства; для парентерального применения - детский возраст до 1 года
| Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50 –100 мкг.
Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100 – 200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10 – 30 мин вводят 50 – 150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).
Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10 – 20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50 – 100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.
Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25 – 50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20 – 30 мин.
Для купирования острых болей – внутримышечно или внутривенно по 25 – 100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.
Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза – 3 – 5 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза – 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 – 3 мкг/кг.
|
Дроперидол
| Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
| Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
| Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
T1/2 составляет в среднем 134 мин
| Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие. Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
| Показания активных веществ препарата Дроперидол В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Противопоказания к применению
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
| Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям - 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг, детям - 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч
| Промедол
| Анальгетическое наркотическое средство. Собственно агонист опиоидных рецепторов.
| Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
| При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 часа.
| повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия
| Болевой синдром средней и сильной интенсивности
В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.
Роды (обезболивание и стимуляция).
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания к применению Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3 недель после их отмены; детский возраст до 2 лет.
| Взрослым - от 10 мг до 40 мг. (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время наркоза дробными дозами препарат - вводят внутривенно по 3 - 10 мг.
Детям от двух лет: 3 -10 мг в зависимости от возраста.
Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или внутримышечно 20 - 30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции.
Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 20 -40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии-плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.
Высшие дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная -160 мг.
| |
|
|