Покрытие таблеток оболочками. Оценка качества таблеток. С. Ж. Асфендияров атындаЫ
 Скачать 1.96 Mb.
|
|
Покрытие таблеток оболочками. Оценка качества таблеток.
ФА 503-01 Выполнила: Кемелбекова Н.К. Приняла: Аюпова Р.Б. План1. Цель покрытия таблеток оболочками 2. ВВ которые применяются пи покрытии. 3. Методы покрытия таблеток оболочками. Покрытие таблеток оболочками имеет многостороннее значение и следующие цели:1. защита таблеток от факторов внешней и окружающей среды 2. маскировка неприятного вкуса и запаха. 3. защита содержащихся в таблетках лекарственных веществ от кислой реакции желудочного сока. 4. защити слизистой рта пищевода и желудка от раздражающего действия лекарственных веществ. 5. локализация терапевтического действия 6. пролонгирование терапевтического действия 7. преодоления несовместимости различных веществ находящихся в одной таблетке Группы вспомогательных веществ- адгезивы – обеспечивают прилипание материалов покрытия к ядру и друг другу (ПВП, КМЦ, ОПМЦ, сахарный сироп) - структурные вещества- создают каркас (сахар, тальк, магний и кальций оксиды) - пластификаторы - растительные масла, МЦ,твины. - гидрофобизаторы – придают свойство влагостойкости – (аэросил, шеллак, полиакриловые смолы) - красители – тропеолин 00, тартразин, индигокармин - корригенты – сахар, какао, ванилин Таблеточные покрытияПрессованные ( или сухие ) покрытия. Пленочные покрытия. Дражированные покрытия ( нанесение сахарной оболочки). Пленочные покрытияВозможность избирательной растворимости таблеток в желудке или кишечнике. Регулирование скорости адсорбции лекарственных веществ. Возможность совмещения в одной лекарственной форме несовместимых лекарственных веществ. Сохранение физических, химических и механических свойств ядер таблеток при нанесении пленочных покрытий. Сохранение первоначальных геометрических параметров таблеток, их формы, маркировки, фирменных обозначений. Уменьшение массы объема пленочного покрытия по сравнению с дражировочным. Возможность автоматизации процесса покрытия, интенсификации производства и сокращение производственных площадей. Механизм образования пленкиПленочные покрытияводорастворимые покрытия; покрытия, растворимые в желудочном соке; кишечнорастворимые покрытия; нерастворимые покрытия. Состав покрытияПленкообразователь Растворитель Пластификатор Пигмент Корригенты вкуса, цвета Краситель ПленкообразователиКлассифицируют: 1. Пленкообразователи для защитных покрытий 2. Пленкообразователи для кишечнорастворимых покрытий 3. Пленкообразователи для пролонгированных покрытий
I. Растворимые в воде и пищеварительных сокахДостаточно широко используются в фармацевтической промышленности в качестве пленкообразователей производные целлюлозы. Это связано с тем, что они удобны и экономичны в использовании, кроме того образуют пленки, обладающие быстрой растворимостью в водных средах, способностью маскировать вкус и улучшать внешний вид таблетки. Для получения покрытий, устойчивых повышенной влажности, используют: метилцеллюлозу, оксиэтилцеллюлозу, оксипропилцеллюлозу, натрий-карбоксиметилцеллюлозу (Na-KМЦ), метилцеллюлозу в комбинации с шеллаком. II. Растворимые в воде, но не растворимые в пищеварительных сокахВ качестве пленкообразователей для этой группы используются поливиниловый спирт и некоторые его производные, поливинилацетат III. Нерастворимые в воде, но растворимые в пищеварительных соках.К третьей группе относят амфотерные производные винилпиридина с акриловой и метакриловой кислотой, некоторые производные аминоцеллюлозы, алкиламинометилпроизводные полистирола и др. Ввиду высокой стоимости этих пленкообразующих веществ они не нашли широкого применения в фармацевтической промышленности Лекарственная форма таблетки с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток, тем самым обеспечивающие увеличение продолжительности действия ЛВ путем замедления его высвобождения. Такая лекарственная форма дает возможность уменьшения частоты приема; уменьшения курсовой дозы; устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт; уменьшения частоты проявления побочных эффектов Новые пленкообразователи для защитных покрытийВ настоящее время в качестве пленкообразующих веществ используются полимеры природного происхождения, полученные в основном биохимическим методом. Так, фирма «FMC» (Швейцария) выпускает пленкообразующую композицию на основе каррагенина и микрокристаллической целлюлозы под торговым названием Lustre Clear. Каррагенин представляет собой полисахарид, полученный методом щелочной экстракции из красной водоросли (Rhodophycae) Эта композиция позволяет вести процесс при низких температурах, таким образом, подходит для покрытия таблеток с термолабильными веществами Виды растворителейВ качестве растворителей используются органические растворители и их смеси: спирты (этиловый, метиловый, пропиловый, изопропиловый), кетоны, простые и сложные эфиры, хлорзамещенные углеводороды (хлороформ, дихлорметан, дихлорэтан, хлористый метилен), а также ацетон, хлороформацетон РастворителиВ настоящее время производство отходит от использования органических растворителей по ряду причин: токсическое действие используемых органических средств, взрыво- и пожароопасность производства, высокая стоимость сырья Однако, в связи с переходом на водные системы для покрытий обнаруживается несколько проблем: увеличивается время приготовления суспензии; увеличивается длительность процесса покрытия; неудовлетворительный внешний вид таблеток (т.к. приходится работать при более высоких температурах); негативное влияние на стабильность таблеток. Все это отражается на высвобождении действующих веществ из таблеток, покрытых оболочкой. Поэтому, для улучшения свойств пленок (эластичности, паропроницаемости), а также придания им хорошего товарного вида фирмы-производители вводят в композиции другие вспомогательные вещества (пластификаторы, корригенты вкуса, красители, пигменты, противосклеивающие вещества). ПластификаторыПластификаторы вводят в пленкообразующую систему для повышения эластичности пленок. Кроме того в ряде случаев они позволяют понизить паро- и водопроницаемость пленок Уровень добавки пластификатора – 5-10% основываясь на полимере Виды пластификаторовсложные эфиры лимонной и винной кислот (ацетилтриэтилцитрат, ацетилтрибутилцитрат, трибутилцитрат); глицерин и сложные эфиры глицерина (глицериндиацетат, глицеринтриацетат, ацетилированные моноглицериды, касторовое масло); сложные эфиры фталевой кислоты (дибутилфталат, диамилфталат, дипропилфталат, ди-(2-метокси- или -этоксиэтил)-фталат, этилфталат- и бутилфталилэтил- и -бутилгликолат); спирты (пропиленгликоль, полиэтиленгликоль с различной длиной цепей); адипаты (диэтиладипат, ди-(2-метокси- или этоксиэтил)-адипат); бензофенон; диэтилсебацинат и дибутил-себацинат, -суцинат, -тартрат; диэтиленгликольдипропионат; полиэтиленоксиполипропиленоксидполимеры, полученные полимеризацией в массе; этиленгликольдибутират, этиленгликольдипропионат; Корригенты вкуса и цветаКорригенты вводят в пленкообразующую систему для придания лекарственной форме приятного вкуса или запаха. В качестве корригирующих веществ используют природные и синтетические вещества: Сиропы: сахарный, вишневый, малиновый, солодковый. Подслащивающие вещества – сахароза, лактоза, фруктоза, сорбит, сахарин . Наиболее перспективный – сорбит, который является еще и консервантом. К корригентам относятся различные высокомолекулярные соединения, которые обволакивают лекарственные вещества и вкусовые рецепторы языка – агар, альгинаты, метилцеллюлоза и пектины. Также используются эфирные масла: мятное, анисовое, апельсиновое Красители и пигментыКрасители добавляют для улучшения внешнего вида таблеток. Кроме того, они служат для обозначения терапевтической группы лекарственных веществ, например, снотворных, ядовитых. Из пигментных красителей часто используют белый пигмент – титана диоксид. Он служит для создания белого фона, осветления и распределения красок в покрытии. Прессование покрытия (сухое)Преимущества: - исключение использования в технологии растворителей - пролонгированость Недостатки: - расход материала - увеличения массы и размера таблетки - неравномерность оболочки по толщине - пористость покрытий Прессование покрытияМашина Драйкота1 – бункер с гранулятом; 2 – ротор; 3 – пуансон; 4 – ролик; 5 – регулировочный винт; 6 – бункер с массой для оболочки; 7, 8 – передатчики; 9 – емкость для готовых таблеток Дражировнные покрытияТехнологические стадии: 1. обволакивание или грунтовка 2. наслаивание или накатка 3. сглаживание или полировка 4. глянцовка Недостатки: прогорканиерастрескивания покрытий Дражировочный котелОптимальная скорость котла – 18-20 об/мин, угол наклона котла к горизонтали – 30-45º, оптимальная загрузка – 25-30% от объема котла Дражировочный котелДраживательный котелСОСТАВ СУСПЕНЗИИ, %Сахар – 58,00 Вода – 24,85 Поливинилпирролидон – 0,75 Аэросил – 1,00 Магния карбонат основной – 13,40 Титана двуокись – 2,00 Стадии суспензионного метода дражирования таблетокНанесение на таблетки покрытия из неокрашенной суспензии. Нанесение на таблетки покрытия из окрашенной суспензии или окрашенного сиропа. Глянцевание таблеток. КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА ТАБЛЕТОК
Физические Химические Бактериологические Биологические Контроль качества готовых таблетокорганолептические свойства; механическая прочность; распадаемость; растворение; средняя масса таблеток и отклонение в массе отдельных таблеток; содержание лекарственных веществ в таблетках; однородность дозирования; определение талька, аэросила Оценка внешнего вида таблетоквыступы (поверхность в выступах, прилипших частиц порошка); углубление (лунки, выкрошенные части таблеток); грязь или пыль на таблетках; мраморность (неравномерный цвет, локальное, местное изменение цвета); сколы (отслоение или сколы таблетки, уменьшение толщины); слипание (слипание двух таблеток вместе или их соединение разрушенными поверхностями); крошение; деформация (нарушение округлости формы); царапины (нанесение риски – царапины по поверхности таблеток); дефект покрытия (поверхность покрытия неравномерна, различной толщины, смещена по отношению к ядру). Литература:1. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств.- Харьков: НФАУ, 2002. - Т. 1.- 560 с.; Т.2. – 472 с. 2. Руководство к лабораторным занятиям по заводской технологии лекарств под руководством Тенцовой А.И. http://ztl.nuph.edu.ua/html/medication/chapter14_10.html |