Пронтозил. пронтозил. Пролекарство
 Скачать 63.33 Kb.
|
 химическая структураизвестен как первый антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов. Имеет относительно широкий эффект против грамположительных кокков, но не против энтеробактерий. Будучи одним из первых противомикробных препаратов, пронтозил широко использовался в середине XX века, но мало используется сегодня по причине наличия лучших вариантов. Открытие этого препарата положило начало новой эре в медицине, показав возможности антимикробной химиотерапии в эпоху, когда многие врачи сомневались в её ещё в значительной степени неиспользованном потенциале. В то время широко использовались дезинфицирующие и антисептические средства для местного ухода за ранами, но было очень мало противомикробных препаратов, которые можно было бы безопасно использовать внутри живых организмов. В 1930-х годах пронтозил был синтезирован немецкими химиками как производное хризоидина, отличающееся от него сульфамидной группой (—SO2NH2) в бензольном кольце в пара-положении относительно азогруппы, так как к этому моменту в других исследованиях было показано, что введение этой группы в азокрасители повышает прочность при окраске шерсти В конце 1935 года, работая в Институте Пастера в Париже в лаборатории доктора Эрнеста Фурно , Жака и Терезы Трефуэлей , доктор Даниэль Бове и Федерико Нитти обнаружили, что пронтозил метаболизируется в сульфаниламид (пара-аминобензолсульфонамид), гораздо более простой и бесцветный. молекулы, реклассифицируя Пронтозил как пролекарство . [8] Пронтальбин стал первой пероральной версией сульфаниламида, разработанной компанией Bayer, которая фактически получила немецкий патент на сульфаниламид еще в 1909 году, но в то время не осознавала его медицинский потенциал. [9] Пролекарство представляет собой лекарство или соединение , которое, после введения , является метаболизируются (то есть, преобразуется в организме) в фармакологический активное лекарственное средство.  Синтез красного стрептоцида в лабораторных условиях ведут в две стадии. Сначала получают мета-фенилендиамин, а затем при взаимодействии белого стрептоцида и м-фенилендиамина сам красный стрептоцид.  сульфаниламиды проявляют основные свойства благодаря наличию ароматической аминогруппы и кислотные свойства (выражены сильнее, чем основные) благодаря наличию сульфаниламидной группы, содержащей подвижный атом водорода. |