Фармакология. ТЗ 7. Синтетические химиотерапевтические средства. Сульфаниламидные препараты
 Скачать 37.89 Kb.
|
|
Тема: Синтетические химиотерапевтические средства. Сульфаниламидные препараты. План занятия: 1. Синтетические противомикробные средства. Классификация. 2. Сульфаниламидные препараты, классификация. механизм действия, применение, осложнения, побочные и токсические эффекты. 3. Производные хинолона, классификация, показания к применению, побочные эффекты и осложнения. 4. Производные нитрофурана, показания к применению, побочные эффекты. 5. Производные нитроимидазола, Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания. 6. Производные оксихинолина, показания к применению, побочные эффекты. Синтетические вещества, не существующие в природе, подавляют рост чувствительных грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, некоторых простейших. Противомикробной активностью обладают препараты разных классов химических соединений. Выделяют следующие группы препаратов: Сульфаниламидные препараты. Производные нитрофурана. Производные хинолона. Производные нитроимидазола. Производные оксихинолона и другие. Сульфаниламидные и другие препараты, рассматриваемые в теме, относятся к числу синтетических противомикробных препаратов, обладающих в основном бактериостатическим действием и используемых для лечения многих инфекционных заболеваний. Сульфаниламидные препараты Все сульфаниламидные препараты сходны в основе между собой по химической структуре и механизму противомикробного действия. Отличаются они друг от друга по фармакокинетическим параметрам: легко всасываются из желудочно-кишечного тракта, быстро накапливаются в крови, органах и тканях; надолго задерживаются в кишечнике и создают в нем высокую концентрацию препаратов, достаточную для лечения заболеваний желудка и кишечника; в значительных количествах накапливаются в почках и мочевыводящих путях, выделяясь из организма в неизменном виде. На микроорганизмы сульфаниламидные препараты оказывают бактериостатическое действие. Они подавляют жизнедеятельность большой группы кокков, дизентерийной и кишечной палочки, возбудителей сибирской язвы, холерного вибриона, бруцелл и других возбудителей заболеваний. Механизм действия сульфаниламидных препаратов основан на принципе антиметаболизма. Происходит замена необходимого микроорганизму вещества на вещество, близкое по химической структуре, но противоположное по действию. Подобное действие носит название конкурентного антагонизма. В данном случае конкурентный антагонизм осуществляется на структурном сходстве молекул парааминобензойной кислоты (ПАБК) и сульфонамида. Парааминобензойная кислота принимает непосредственное участие в биотрансформации фолиевой кислоты, которая, преобразуясь в фолиниевую кислоту, участвует в синтезе нуклеиновых кислот (белка), что и лежит в основе роста, развития и размножения микроорганизма. Замена ПАБК на сульфонамид нарушает синтез белка, приводит к задержке роста и размножению возбудителей заболеваний. Но для получения такого эффекта концентрации сульфаниламидных средств должны во много раз превышать концентрацию ПАБК (второй принцип химиотерапии). Именно поэтому лечение сульфаниламидными средствами начинают с больших (ударных) доз препаратов, с тем чтобы как можно быстрее создать в организме высокую концентрацию конкурентного препарата. В зависимости от свойств и фармакокинетики сульфаниламиды подразделяют на: Препараты, которые хорошо всасываются из ЖКТ, в связи с чем назначаются для системного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Длительность периода полусуществования их в организме (Т1/2) различается, поэтому их делят: препараты короткого действия стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол и др.; среднего действия сульфазин и его серебряная соль, бактрим, сульфатон, сульфацил-натрий и др.; длительного действия сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфамонометоксин; сверхдлительного действия сульфален. СТРЕПТОЦИД (Streptocidum) — один из первых сульфаниламидных препаратов, используемых в медицинской практике. Его применяют для лечения ангины, пиелита, цистита, колита, рожистого воспаления, раневых инфекций и т.д. Лечение стрептоцидом начинают с ударной дозы 2 г, а затем внутрь по 0,5—1 г до 5 раз в день, постепенно снижая количество приемов к концу лечения. Наружно стрептоцид вводят в рану в виде стерильного порошка или используют его 5% линимент и 10% мазь. Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз, тахикардия и др. Стрептоцид противопоказан при заболеваниях системы кроветворения, нарушениях функций почек, тиреотоксикозе и повышенной чувствительности организма к сульфаниламидным средствам. Выпускают стрептоцид в порошке, таблетках по 0,3 и 0,5 г, в виде 5% линимента и 10% мази в упаковке по 25—30 г. НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum) активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма с мочой. Применяют Норсульфазол для лечения пневмонии, церебрального менингита, при стрептококковом и стафилококковом сепсисе, гонорее и других заболеваниях. Лечение начинают с назначения ударной дозы 2 г, а затем принимают по 1 г каждые 4—6 часов, а далее через 6—8 часов. Всего на курс лечения необходимо от 20 до 30 г препарата. При лечении Норсульфазолом рекомендуют увеличить потребление жидкости до 2—3 л в сутки с целью профилактики возможной кристаллурии. Советуют также после каждого приема препарата запивать его стаканом воды с добавлением небольшого количества питьевой соды. Среди побочных эффектов при использовании Норсульфазола — аллергические реакции, лейкопения, невриты и расстройство кишечника. Выпускают препарат в порошке, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Список Б. ЭТАЗОЛ (Aethazolum) обладает антибактериальной активностью, которая распространяется на все виды кокков, кишечную палочку, возбудителей дифтерии и инфекций мочевыводящих путей. Применяют этазол для лечения пневмонии, рожистого воспаления, ангины, гнойных инфекций мочевыводящих путей, раневых инфекций и перитонита. Назначают препарат внутрь по 1 г 4—6 раз в день в зависимости от характера заболевания. Этазолмалотоксичен, не кумулирует и почти не вызывает кристаллурии. Побочные эффекты его такие же, как у остальных сульфаниламидных средств. Выпускают препарат в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Натриевые соли вышеуказанных препаратов хорошо растворимы в воде и чаще используются для инъекций в случаях, когда пероральное применение бывает невозможно. Следует отметить, что с появлением более эффективных химиотерапевтических средств применение сульфаниламидных препаратов значительно уменьшилось. СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum) отличается от других препаратов более продолжительным действием (до 8 часов). Показания к применению такие же, как и у Норсульфазола. Назначают сульфазин внутрь, первый прием — 2 г, затем в течение 1—2 дней по 1 г через 4 часа и далее по 1 г каждые 6—8 часов. Он редко вызывает побочные эффекты, а для предупреждения осложнений со стороны почек рекомендуют использовать щелочное питье. Выпускают сульфазин в порошке и таблетках по 0,5 г. Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний нашли препараты длительного действия, применяемые в меньших дозах на курс лечения, почти не вызывающие кристаллурии и назначаемые 1—2 раза в сутки после приема ударной дозы. СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxinum) — препарат пролонгированного действия, медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 8—12 часов. Антибактериальное действие препарата распространяется на все виды кокков, возбудителей дизентерии, трахомы и некоторые простейшие. Его используют для лечения острых респираторных заболеваний, пневмонии, бронхита, гайморита, отита, воспалительных заболеваний желчных и мочевыводящих путей, раневых инфекций и т.д. Назначают препарат внутрь начиная с 1—2 г в первый день и по 0,5—1 г в последующие дни. При применении сульфадиметоксина возможны кожные высыпания, лейкопения и редко — расстройство кишечника. Препарат противопоказан при его индивидуальной непереносимости. Выпускают сульфадиметоксин в таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук. СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum) в кишечнике всасывается быстрее, чем сульфадиметоксин, но выделяется из организма медленнее, чем и объясняется его длительное действие. Показания и противопоказания к применению сульфапиридазина подобны сульфадиметоксину и другим сульфаниламидным средствам. С осторожностью его используют при заболеваниях кроветворной системы, при нарушении функций почек и декомпенсации сердечной деятельности. Выпускают сульфапиридазин в таблетках по 0,5 г. Список Б. Хорошо растворимая натриевая соль сульфапиридазина (Sulfapyridazinumnatrium) нередко используется для местного лечения гнойной инфекции, в виде глазных капель при трахоме и ингаляций при хронических гнойных процессах в бронхах и легких. Выпускают препарат в порошке для приготовления растворов и в виде глазных пленок в упаковке по 30 штук. СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum) по показаниям и противопоказаниям к применению близок к препаратам длительного действия. Он легко растворим в воде, быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер, относительно малотоксичен. Назначают его внутрь в таблетках в первый день по 1 г, а в последующие дни по 0,5 г в день. Суточную дозу дают 1 раз в день. Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г. Сульфамонометоксин входит в состав препарата Сульфатон. СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum) по антибактериальному действию близок к сульфапиридазину и другим сульфаниламидам длительного действия, но обладает сверхдлительным действием, так как очень медленно выделяется из организма через почки (до 72 часов). При приеме внутрь он хорошо всасывается, легко проникает в жидкости и ткани, в больших концентрациях обнаруживается в печени и т.д. В отличие от других сульфаниламидных средств он почти не связывается с белками и находится в крови в свободном состоянии, что и обеспечивает его длительный терапевтический эффект. Сульфален применяют при инфекционных заболеваниях органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях различной локализации (абсцессы, мастит), при остеомиелите, отите и др. Назначают сульфален внутрь в таблетках: в первый день 1 г препарата и в последующие — по 0,2 г в сутки за 30 минут до еды. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и составляет примерно 7—10 дней. Сульфален обычно хорошо переносится, но иногда при его применении развиваются аллергические реакции, тошнота, головная боль и лейкопения. Выпускают сульфален в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук. Растворимую соль сульфалена (Sulfalenum-megluminum) используют для парентерального введения при тяжелых формах гнойных инфекций в хирургии, терапии, урологии, при пневмонии и менингите. Вводят препарат в вену или внутримышечно. Список Б. Широкое применение в медицинской практике нашли комбинированные сульфаниламидные препараты Сульфатен и Бактрим (Бисептол). БАКТРИМ (Bactrim), синоним: Бисептол, — антибактериальный препарат широкого спектра действия. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бактерицидный эффект объясняется двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий, которое связано с нарушением синтеза производных фолиевой кислоты. Бактрим применяют при инфекционных и воспалительных заболеваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях кожи и мягких тканей. При приеме внутрь препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1—4 часа и сохраняется до 7—8 часов. Назначают Бактрим внутрь по 2 таблетки утром и вечером после еды. Курс лечения занимает от 5 до 14 дней в зависимости от характера заболевания. Лечение желательно проводить под контролем картины крови. Среди побочных эффектов при приеме Бактрима возможны аллергические реакции, нефропатия, некоторые изменения со стороны крови, тошнота, рвота и др. Выпускают Бактрим (Бисептол) в таблетках по 480 мг для взрослых и по 120 мг для детей. В детской практике, начиная с 1,5 месяцев, применяют препарат в виде суспензии, которую выпускают во флаконах по 100 мл. СУЛЬФАТОН (Sulfatonum) содержит два действующих вещества: сульфамонометоксин и триметоприм, а по действию близок к Бактриму. Показаниями к применению препарата служат инфекции дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, рожистое воспаление, сепсис, менингит, гнойная хирургическая инфекция и др. Назначают Сульфатон внутрь в первый день по 2 г утром и вечером (ударная доза), а в последующие дни по 1 таблетке 2 раза в день (поддерживающая доза). Курс лечения составляет 7—10 дней. Выпускают Сульфатон в таблетках по 0,35 г. Для местного применения сульфаниламидные средства используют в составе мазей «Сунореф» и «Дермазин», комплексного препарата Ингалипт и в виде глазных капель сульфацил-натрия. СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЯ (Sulfaciylum-natrium) — препарат широкого противомикробного действия, эффективен при кокковых и колибациллярных инфекциях, гнойных поражениях глаз, конъюнктивитах, язвах роговицы и при лечении инфицированных ран. Он хорошо растворим в воде, что позволяет применять его не только в виде глазных капель, но и для инъекций. Наиболее широкое применение раствор сульфацил-натрия нашел в офтальмологии, где его используют в 20 и 30% концентрации или в виде 10, 20 и 30% глазной мази. Для профилактики бленнореи новорожденным закапывают в глаза по 2 капли 30% раствора непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 часа. При гнойных поражениях глаз раствор сульфацил-натрия закапывают по 2 капли до 6 раз в день. Внутрь при заболеваниях органов дыхания, мочеполовой системы препарат назначают по 0,5—1 г на прием 3—5 раз в сутки. В тяжелых случаях 30% раствор препарата вводят в вену. Выпускают сульфацил-натрия в порошке, в форме 20 и 30% растворов в тюбиках-капельницах по 1,5 мл в упаковке по 2 штуки, 30% раствор во флаконах по 5 мл и 30% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук. Список Б. Препараты, которые плохо всасываются из ЖКТ используют для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, создавая высокую противомикробную концентрацию, приводящую к гибели возбудителей заболеваний. К ним относятся сульгин, фталазол, фтазин и др. СУЛЬГИН (Sulginum), синоним: сульфагуанидин, — препарат короткого действия, после приема внутрь основное количество его задерживается в кишечнике, где и проявляется его эффект. Применяют Сульгин для взрослых и детей при всех видах бактериальной дизентерии, колитах, энтероколитах и подготовке больных к операции на тонком и толстом кишечнике. При острых кишечных инфекциях препарат применяют по схеме: в первый день по 1 —2 г 6 раз в день, во второй и третий — 5 раз, четвертый — 4 раза и пятый день 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 5—7 дней, и после небольшого перерыва при необходимости его можно повторить. Во избежание побочных эффектов со стороны почек во время лечения рекомендуют поддерживать усиленный диурез путем приема 2—3 литров жидкости в сутки, а для профилактики авитаминозов советуют применять витамины группы В. Выпускают Сульгин в порошке и таблетках по 0,5 г в упаковке по 10 штук. Производные нитрофурана Производные нитрофурана относятся к химиотерапевтическим препаратам, обладающим бактерицидным и бактериостатическим действием в отношении большого числа патогенных микроорганизмов, некоторых крупных вирусов и простейших (трихомонады, лямблии). Их нередко используют в случаях снижения активности антибиотиков или имеющихся к ним противопоказаний. Наиболее активными препаратами этой группы являются фурацилин, фуразолидон, Фурадонин, фурагин и др. ФУРАЦИЛИН (Furacilinum) — активное антисептическое средство, широко применяемое в медицинской практике. Его противомикробное действие проявляется в отношении стрепто- и стафилококков, кишечной и дизентерийной палочки, сальмонелл, возбудителей паратифа, газовой гангрены и т.п. Чаще всего растворы фурацилина используют наружно для лечения гнойных ран, ожогов, язв, фурункулов, пролежней. Растворы фурацилина используют для полоскания рта и горла (стоматит, ангина), промывания полостей, пазух и слухового прохода, для закапывания и промывания глаз при гнойных инфекциях. При местном применении растворы фурацилина не вызывают раздражения тканей, способствуют процессам грануляции и заживлению ран. Применяют фурацилин в виде 0,02% раствора (1: 5000) и 0,2% мази. Для приготовления водного раствора 0,1 г фурацилина растворяют в 500 мл воды при кипячении и добавляют 0,5—1 чайную ложку хлорида натрия, который выполняет роль стабилизатора. Можно 0,1 г фурацилина растворить при кипячении в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида и после охлаждения использовать по назначению. Такой раствор можно хранить довольно долго. Иногда фурацилин в качестве химиотерапевтического средства назначают внутрь в таблетках для лечения бактериальной дизентерии, принимая при этом по 0,1 г в таблетках 4—5 раз в день в течение 5—7 суток. После небольшого перерыва курс лечения можно повторить. Фурацилин малотоксичен, но при приеме внутрь возможно снижение аппетита, тошнота и аллергические реакции. Выпускают фурацилин в таблетках по 0,1 г для приема внутрь и по 0,02 г для приготовления раствора наружного применения, а также в виде 0,2% мази. ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidonum) несколько отличается от фурацилина по спектру противомикробного действия. Он активен в отношении возбудителей дизентерии, брюшного тифа, паратифа, а также простейших — трихомонад и лямблий. Для лечения дизентерии, паратифа, пищевых токсикоинфекций препарат назначают внутрь по 0,1—0,15 г до 4 раз в день в течение 4—5 дней. При лечении трихомоноза препарат назначают по 0,1 г 3—4 раза в сутки 3—4 дня подряд. С целью уменьшения побочных явлений препарата (тошнота, аллергия) при приеме внутрь рекомендуют запивать большим количеством воды. Выпускают фуразолидон в таблетках по 0,5 г и гранулах по 50 г в упаковке для детей. ФУРАДОНИН (Furadoninum) оказывает губительное действие на большую группу микроорганизмов, но чаще всего используется для лечения инфекционных заболеваний мочевыводящих путей (пиелит, уретрит, цистит). Его используют также как профилактическое средство при проведении урологических исследований и операций. Назначают Фурадонин внутрь в таблетках по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день в течение 5—8 суток. При его применении возможны побочные эффекты в виде тошноты, изжоги и др. Выпускают Фурадонин в таблетках по 0,05 г и таблетках, растворимых в кишечнике, по 0,1 г. 2.3. Производные хинолона Классификация хинолонов Первое поколение: Налидиксовая кислота (невиграмон), пипемидиевая кислота (палин). Второе поколение: Ципрофлоксацин (ципробай), офлоксацин (таривид), норфлоксацин (нолицин), пефлоксацин (абактал), ломефлоксацин (лофокс). Третье поколение: Левофлоксацин (таваник), спарфлоксацин (спарфло). Четвертое поколение: Моксифлоксацин (авелокс), гемифлоксацин (фактив), гатифлоксацин (гатиспан). Все хинолоны обладают одинаковым механизмом действия: они ингибируют ферметы (ДНК-гираза), учавстующие в воспроизведении ДНК в процессе клеточного деления. Хинолоны проявляют бактерицидное действие. При достаточно широком спектре действия возможно развитие резистентности бактерий в результате мутаций. Снижается способность ДНК-гиразы реагировать с хинолонами или блокируется проницаемость для них микробной оболочки. Походу лечения возможна суперинфекция природноустойчивыми видами и штаммами, приобретшими резистентность во время терапии. Препараты этой группы не следует назначать детям до 18 лет, беременным, кормящим. КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ (Acidumnalidixicum), синоним: невиграмон, синтетическое химиотерапевтический препарат. Эффективен в отношении многих грамотрицательных бактерий, кишечной, дизентерийной, брюшнотифозной палочки и др. Он хорошо всасывается из пищеварительного тракта и в больших количествах накапливается в мочевыводящих путях, где подобно нитроксолину оказывает лечебный эффект. Кроме того, его применяют для лечения холецистита и энтероколита. Назначают внутрь в таблетках или капсулах по 0,5—1 г 4 раза в день около 7 дней подряд. Кислота налидиксовая хорошо переносится больными, но в ряде случаев возможны побочные эффекты в виде тошноты, головокружения и аллергических проявлений. Выпускают препарат в капсулах по 0,5 г. Список Б. КИСЛОТА ПИПЕМИДИЕВАЯ (Acidumpipemidiecum), синоним: палин, по характеру действия и применения близка к кислоте налидиксовой, используется при острых и хронических заболеваниях мочевыводящих путей. Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,4 г и капсулах по 0,2 г 2 раза в день. Курс лечения составляет 10 и более дней, что зависит от характера заболевания. Женщинам при инфекции мочеполовой сферы одновременно рекомендуют использовать вагинальные суппозитории по 0,2 г 1 раз в сутки. Выпускают кислоту пипемидиевую в капсулах по 0,1 и 0,2 г, таблетках по 0,4 г, вагинальных суппозиториях по 0,1 г. Список Б. ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum), синоним: таривид, — обладает широким спектром противомикробного действия, преимущественно на грамотрицательной бактерии. После приема внутрь быстро всасывается, создавая высокую концентрацию препарата в крови, органах и тканях. Используют офлоксацин для лечения инфекционных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей, уха, горла, мягких тканей, инфекций брюшной полости и гинекологических заболеваний. Назначают препарат внутрь в таблетках по 0,2 г 2 раза в день, а при инфекциях в области суставов и мочевых путей дозу на прием увеличивают до 0,3—0,4 г. Иногда препарат вызывает головную боль, отек лица, общее утомление и т.д. Нежелательно применять препарат и его аналоги при повышенной чувствительности к ним, эпилепсии, в период беременности и кормления ребенка. Выпускают офлоксацин в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 шт. ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Cyprofloxacinum), синоним: ципролет, он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Его применяют при инфекционных и воспалительных заболеваниях органов дыхания, уха, горла и носа, почек, мочевыводящих путей, системы пищеварения, желчного пузыря и желчевыводящих путей, кожи, слизистых оболочек и мягких тканей, а также сепсиса и перитонита. Назначают ципрофлоксацин в таблетках по 0,25 г 2 раза в день, а в осложненных случаях по 0,5 г 2 раза в сутки после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения обычно составляет 7—10 дней. Побочные эффекты могут быть выражены в виде диареи, тошноты, нарушения зрения, изменений со стороны крови, аллергий и общей слабости. Принимающим ципролет пациентам, работа которых требует повышенной сосредоточенности и внимания, а также при вождении автомобиля, необходимо соблюдать осторожность. Выпускают ципрофлоксацин в таблетках по 0,25 и 0,5 г № 10. Производные нитроимидазола Первый препарат этой группы, до сих пор полностью сохранивший свое значение, метронидазол. Был разработан для лечения протозойных инфекций и введен в клиническую практику в 1960 году. Он оказался эффективным в отношении возбудителей протозойных инфекций- трихомонад, амеб, лямблий и ряда других. Однако наибольшая его ценность выявилась позднее, когда было установлено его сильная бактерицидная активность на анаэробную микрофлору, как грамположительную, так и грамотрицалельную, - на бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, клостридии и др., а также на хеликобактерпилори. Спектр действия обусловлен существованием у перечисленных бактерий и простейших особого небелкового фермента – переносчика электронов (ферридоксиновый комплекс), способного восстанавливать нитрогруппу метронидазола. После такого восстановления метронидазолпреобретает способность необратимо связываться с ДНК и другими микромалекулами микробной клетки и оказывать бактерицидное действие. Препараты: метронидазол (клион, трихопол, флагил), тинидазол (фазижин), орнидазол (тиберал) и др. Все он обладают одинаковым механизмом и спектром действия, имеют сходные показания к применению и побочные эффекты. Отличаются лишь фармакокинетикой. Показания: анаэробные инфекции (менингиты, абсцессы мозга, синуситы, пневмонии, плевриты, абцессы легких, сепсис, пролежни, трофические язвы, ижоги, угри, псевдомембранозный колит, и др.); протозойные инфекции (амебиаз с поражением кишечной стенки, печени; трихомонадный вагинит, уретрит, лямблиоз); язвенная болезнь жедудка и двенадцатиперстной кишки с целью эрадикации бактерии хеликобактерпилори. МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum) используется для лечения трихомоноза, лямблиоза и амебной дизентерии. Применяют при острой и хронической формах трихомоноза у мужчин и женщин. Его назначают внутрь по 0,25 г 2 раза в день в течение 10 дней, женщинам, кроме того, препарат назначают 1 раз в день интравагинально в форме суппозиториев или таблеток по 0,5 г. Противопоказанием к применению метронидазола служит беременность, кормление грудью, нарушение кроветворения, поэтому в ходе лечения желательно делать анализ крови. При использовании метронидазола должно быть исключено потребление алкоголя. Среди побочных эффектов возможны расстройство кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, реже — лейкопения. Выпускают метронидазол в таблетках по 0,25 г № 20 и в виде вагинальных суппозиториев по 0,5 г. Список Б. За рубежом препарат выпускают под названием «Флагил» или «Трихопол». ТИНИДАЗОЛ (Tinidazolum) по химической структуре, действию и применению близок к метронидазолу. Используют препарат при трихомонозе у женщин и мужчин, а также для лечения лямблиоза и амебной дизентерии. Назначают его внутрь по 2 г (4 таблетки) вовремя или после еды однократно или по 1 таблетке через каждые 15 минут в течение часа. Побочные эффекты у препарата подобны тем же, что и у метронидазола. Выпускают препарат в таблетках по 0,5 г № 40. Производные оксихинолина В прошлом эта группа препаратов включала довольно много представителей. Сейчас многие препараты выведены из широкого использования так как обладают высокой токсичностью и появлению более эффективных и значительно менее опасных лекарств. НИТРОКСОЛИН (Nitroxolinum) — представитель производных 8-оксихинолина, активен в отношении многих патогенных микроорганизмов и некоторых грибов. Нитроксолин хорошо всасывается из кишечника и выделяется из организма через почки в неизменном виде, создавая в мочевыводящих путях высокую терапевтическую концентрацию. Это качество препарата используется для лечения инфекционных заболеваний мочеполовых путей и для профилактики после операций на почках и мочевыводящих путях. Назначают нитроксолин внутрь по 0,1 г 4 раза в день при курсе лечения, зависящего от характера заболевания. Следует учитывать, что нитроксолин окрашивает мочу в желто-коричневый цвет, о чем желательно предупреждать больного. Выпускают нитроксолин в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,05 г. Список Б. За рубежом препарат выпускают под названием «5-НОК». ХЛОРХИНАЛЬДОЛ (Chlorchinaldolum) подобен нитроксолину, обладает антибактериальным, противогрибковым и против протозойного действия, активен в отношении большой группы кокков и некоторых грамотрицательных бактерий. Применяют чаще всего при кишечных инфекциях: дизентерии, сальмонеллезе, пищевой токсикоинфекции, инфекциях, вызванных стафилококком, и при дисбактериозе. Назначают препарат внутрь после еды по 0,2 г 3 раза в день, а при тяжелых инфекциях суточная доза может возрасти до 1,2 г. При лечении препаратом возможны побочные эффекты в форме кожной сыпи, боли в животе, тошноты, сердцебиения и т.д. Не рекомендуют применять его при повышенной чувствительности к производным 8-оксихинолина, тяжелых поражениях печени, зрительного нерва и периферической нервной системы. Выпускают хлорхинальдол в таблетках по 0,1 г № 50 для взрослых и по 0,03 г для детей. |