ответы 5 тема. 2 Засоби для місцевої анестезії
 Скачать 137 Kb.
|
|
1 Під пререзорбтивною дією розуміють комплекс ефектів, що виникають на місці застосування лікарського засобу. Місцево діють речовини, які застосовують у вигляді присипок, мазей, паст, лініментів, розчинів. Багато лікарських засобів при місцевому застосуванні можуть всмоктуватись у кров (лідокаїн, ультракаїн). Резорбтивною називають дію лікарських засобів після всмоктування їх і потрапляння в кров. Так діє більшість лікарських засобів. Наприклад, аміназин спричиняє дію переважно на нервову систему, а дигоксин – на серцево-судинну. Резорбтивна дія є прямою, коли ефект зумовлений безпосереднім впливом речовини на орган-мішень. Наприклад, строфантин підвищує скоротливу здатність серцевого м'яза безпосереднім впливом на міокард. Непряма (опосередкована) дія зумовлена зміною функції іншого органа під впливом препарату. Наприклад, строфантин зменшує задишку і ціаноз тканин у хворих із серцевою недостатністю. Це зумовлено збільшенням насосної функції серцевого м'яза, а не впливом на органи дихання. 2 Засоби для місцевої анестезії (грец. an — заперечення і aesthesis — чутливість) (місцевоанестезуючі засоби, місцеві анестетики) — це лікарські засоби рослинного походження або отримані синтетичним шляхом, які викликають оборотну втрату спочатку больової, а потім інших видів чутливості внаслідок прямого контакту з електрозбудливою мембраною нервових клітин, зокрема їх відростків Біль: гострий, хронічний Блокади Хірургія Діагностичні медичні маніпуляції Несистематизовані: встановлення пейсмейкера, імплантаційного дефібрилятора, порту для хімієтерапії, катетерів для гемодіаліз 3 За видом анестезії: 1) для поверхневої анестезії – анестезин, кокаїн, піромекаїн; 2) для інфільтраційної і провідникової анестезії – новокаїн, тримекаїн, лідокаїн, артикаїн, мепівакаїн; 3) для спинномозкової анестезії – лідокаїн, бупівакаїн, совкаїн; 4) для всіх видів анестезії – лідокаїн; 5) для інтралігаментарної анестезії – лідокаїн, мепівакаїн, артикаїн. За тривалістю дії: 1) короткої дії – новокаїн (30-50 хв.); 2) середньої дії – лідокаїн, тримекаїн, мепівакаїн, піромекаїн, артикаїн, прилокаїн (60-90 хв.); 3) тривалої дії – бупівакаїн, тетракаїн, етидокаїн, ропівакаїн (> 90 хв.). Речовини, що пригнічують чутливі нервові закінчення: 1.1. Місцевоанестезуючі засоби: новокаїн (прокаїн), тримекаїн, анестезин (бензокаїн), дикаїн (тетракаїну гідрохлорид), лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн), артикаїн (ультракаїн), бумекаїну гідрохлорид (піромекаїн), бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн). Речовини, що захищають чутливі нервові закінчення від зовнішніх подразнень: В'яжучі: неорганічного походження — вісмуту нітрат основний та солі важких металів (міді сульфат, цинку сульфат, срібла нітрат — у низьких концентраціях); органічного походження (танін, лист шавлії, кора дуба, квітки ромашки, трава звіробою, супліддя вільхи). Обволікальні: слиз із крохмалю, насіння льону, вівса, відвар з кореня алтеї. Адсорбувальні: вугілля активоване, ентеросгель. Речовини, що подразнюють чутливі нервові закінчення: розчин аміаку, гірчичники, ментол. 4 класифікуються за хімічною будовою. Виділяють дві групи А.п. 1 До першої належать складні ефіри ПАБК-( парааминобензойная кислота ) — прокаїн (новокаїн), бензокаїн (анестезин), тетракаїну гідрохлорид (дикаїн) та бензофурокарбонової кислоти — бензофурокаїн. 2 До другої групи належать заміщені аміди ацетаніліду — артикаїн, лідокаїн, бупівакаїн, тримекаїну гідрохлорид + бумекаїну гідрохлорид (піромекаїн). 3 Також існують комбіновані ЛП, напр. ультракаїн Д-С, який складається з артикаїну та епінефрину. 5 Механізм дії анестетиків місцевих остаточно не вивчено. Відомо, що вони знижують проникність мембран нервових волокон для йонів натрію в результаті конкуренції з йонами кальцію та підвищення поверхневого натягу фосфоліпідів мембран; знижують енергозабезпечення транспортних систем йонів через мембрани нервових волокон, що призводить до пригнічення утворення потенціалів дії та запобігає генерації та проведенню нервового збудження. Активність препаратів залежить від розчинності їх у воді та жирах, а також здатності зв’язуватися з білками нервових волокон. критерії Основними вимогами до анестетиків місцевих є їхня -висока вибірковість і значна широта терапевтичної дії, низька токсичність, відсутність подразнювальної дії на тканини, забезпечення достатнього знеболення під час оперативних втручань. Анестетики місцеві використовують у адекватних лікарських формах для отримання різних видів анестезії: поверхневої (мазі, присипки, аерозолі тощо), інфільтраційної та провідникової (розчини для ін’єкцій різної концентрації). Запобіганню та зменшенню небажаних реакцій (запаморочення, зниження артеріального тиску, слабкості та ін.), пов’язаних з усмоктуванням у кров, сприяє використання анестетиків місцевих у комбінаціях із судинозвужувальними засобами або засобів з пролонгованою дією. 6 Дикаїн (тетракаїну гідрохлорид) — за активністю майже II 10 разів перевершує кокаїн, але в 2-5 разів токсичніший. Використовують в офтальмологічній (0,25- 1 % розчин)і у ЛОР - практиці (1-3 % розчин) для поверхневої анестезії. Дітям віком до 10 років анестезію дикаїном не проводять. Дози дикаїну не можна перевищувати. У літературі описано випадки, пов'язані з передозуванням та неправильним застосуванням дикаїну. Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді (легко — у спирту, олії), тому його призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину (при болю в шлунку) та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку. Новокаїн (прокаїну гідрохлорид) — місцево анестезійний засіб, що діє протягом 0,5-1 год; має широкий спектр терапевтичної дії та відносно незначну токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % розчин), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозкової анестезії. Розчин новокаїну призначають усередину (при гіпертонічній хворобі, пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки) та ректально (при спазмах кишок). Препарат використовують для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження тривалості дії. Побічні ефекти: алергійні реакції (дерматит, набряк Квінке і навіть анафілактичний шок); загальна слабкість, артеріальна гіпотензія, знепритомлення. Лідокаїн (ксикаїн, ксилокаїн) — місцево анестезійний засіб, що зумовлює знеболення протягом 2-4 год; діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за токсичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням концентрації (1 і 2 %) токсичність збільшується. Застосовують для всіх видів місцевої анестезії. Резорбтивну дію лідокаїну використовують при гострій фазі інфаркту міокарда для профілактики фібриляції шлуночків (протиаритмічна дія). Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж новокаїн. Малотоксичний. При проведенні анестезії істотно не впливає па функцію серцево-судинної системи, дихання. Показання до застосування: для інфільтраційної та провідникової анастезії. Побічні ефекти: такі самі, як у новокаїну; при передозуванні може спричинити клінічні судоми. Протипоказання: захворювання печінки та нирок. Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) найбільш сильний місцевий анестетик тривалої дії, не впливає на протимікробну дію сульфаніламідів. Використовують для інфільтраційної, епідуральної та сакральної (каудальної) анестезії. Побічні ефекти: при передозуванні можливі судоми, порушення серцевої діяльності (зупинка серця). Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) виявляє швидку та відносно тривалу місцевоанестезійну дію. Малотоксичний. Показання до застосування: для провідникової, інфільтраційної, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії. У стоматологічній практиці застосовують Комбіновані препарати з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте)
Анестезуюча активність і токсичність МА (в умовних одиницях) (Е. В. Зорян та спіавт., 2002)
У таблицях 2 та 3 наведені максимально доступні дози окремих препаратів і тривалість анестезії. Таблиця 9 Тривалість анестезії (Е. В. Зорян та спіавт., 2002)
Таблиця 10 Максимально допустимі дози МА (умг/кг маси) (Е. В. Зорян та спіавт., 2002)
7 Показання застосовують для купірування больового синдрому при панкреатиті, нирковій чи печінковій кольках, гострому плевриті, захворюваннях периферичної нервової системи. Препаратами в концентраціях 0,25-0,5% розчинів можна проводити паранефральну блокаду. Лідокаїн і тримекаїн застосовують у лікуванні шлуночкових аритмій. Використовують МА в комплексному лікуванні шкірного зуду, нейродерматитів, екзем. Потребують застосування анестетиків деякі діагностичні маніпуляції (гастрофіброскопія, бронхографія, ін.). Вибір МА і спосіб його застосування в кожній конкретній ситуації зумовлений насамперед передбачуваною болючістю оперативного втручання (маніпуляції) та необхідною тривалістю анестезії. Протипоказання 1) підвищення чутливості до МА; 2) емоційно-психічна нестійкість хворого, що вимагає застосування наркозу; В) операції в порожнині рота з високою вірогідністю сильної кровотечі під час операції, що загрожує аспірацією крові й асфіксією; 4) травматичні тривалі операції; 5) захворювання ЦНС (менінгіт, пухлини, поліомієліт, черепно-мозкові травми, ін.); 6) тяжкі захворювання ССС (гіпертонічна хвороба, серцева недостатність, особливо з порушеннями ритму); 7) тяжкі порушення ритму і провідності серця: синдром слабкості синусового вузла, брадикардія, AV-блокада; 8) кардіогенний шок; 9) септицемія; 10) гнійничкові захворювання шкіри в місці ін'єкції; 11) ниркова і печінкова недостатність; 12) закритокутова глаукома; 13) тяжка міастенія; 14) фторотановий, циклопропановий, хлороформний наркоз; 15) перніціозна анемія зі спинномозковою симптоматикою; 16) не можна використовувати анестетики з вазоконстрикторами для анестезії пальців рук, ніг, носа, статевих та інших органів із недостатнім кровопостачанням (небезпечність гангрени!); 17) нераціонально застосовувати похідні ПАБК (новокаїн) при лікуванні сульфаніламідами; 18) застосування місцевоанастезуючих засобів разом з вазоконстриктором протипоказано групі ризику: хворим на гіпертонічну хворобу, вагітним, дітям до 5 років, хворим на тиреотоксикоз, спортсменам, які найближчим часом мають пройти допінг-контроль. Застосування МА з мінімальним вмістом вазоконстриктора (або без нього) потребують хворі старечого віку. 8 Резорбтивна дія препаратів щодо ЦНС може проявлятися сонливістю, запамороченням, слабкістю, слуховими і зоровими порушеннями (шум або дзвін у вухах), загальмованістю або занепокоєнням. Препарати можуть викликати парестезії і парези, нудоту, блювання, діарею, ністагм, тремтіння, спастичне скорочення м'язів, судоми із подальшою депресією ЦНС і смертю. Підвищують ризик судом, ацидозу і гіперкапнії. Кокаїн викликає ейфорію, з чим пов'язана можливість розвитку наркоманії. Дія МА на ССС проявляється зниженням сили серцевих скорочень і гіпотензією (за винятком мепівакаїну). Виникають також брадіаритмія, можлива навіть зупинка серця. Бупівакаїн більш кардіотоксичний, ніж інші МА. Такої побічної дії позбавлений левобупівакаїн. При проведенні спинномозкової анестезії може виникнути руховий параліч із порушенням дихання. Слід підкреслити, що частина побічних ефектів (тахікардія, підвищення AT, коронароспазм) у комбінованих анестетиків може бути пов'язана з дією адреналіну. Внутрішньом'язове введення МА, частіше бензофурокаїну, може спричинити місцеву подразнювальну дію у вигляді печіїння. Алергійні реакції (бронхоспазм, ангіоневротичний набряк) викликають, як правило, складні ефіри, що метаболізуються до похідних ПАБК у значній кількості. Амідні анестетики вкрай рідко викликають такі побічні ефекти. У разі передозування МА можливі такі порушення: запаморочення або рухове збудження, дезорієнтація, ністагм, тремор, колапс, пригнічення дихання, зупинка серця, судоми, смерть. 9 В'яжучі лікарські засоби поділяють на дві групи: неорганічного і органічного походження. До в'яжучих лікарських засобів неорганічного походження належать солі деяких металів (вісмуту нітрат основний, свинцю ацетат, міді сульфат, цинку сульфат, срібла нітрат тощо у малих концентраціях). Вісмуту нітрат основний призначають у мазях, пастах, лініментах, завдяки протимікробній і протизапальній дії. Препарат входить до складу комплексних антацидних препаратів (вікалін, вікаїр), які призначають при виразковій хворобі. При запальних захворюваннях шкіри і слизових оболонок (дерматити, виразки, екземи) у вигляді присипок, мазей застосовують також дерматол (вісмуту субгалат), ксероформ (трибромфенолят вісмуту основний), які мають в'яжучу та антисептичну дію. Фармакологія інших неорганічних в'яжучих засобів (див. Антисептичні та дезінфікуючі засоби). Ефект неорганічних в'яжучих засобів нетривалий. Побічна дія (нудота, блювання, диспепсія) може спостерігатися при тривалому застосуванні засобів, що містять метали, або при індивідуальній непереносимості. В'яжучі речовини органічного походження отримують з лікарської рослинної сировини. Вони містяться в екстрактах з кори дуба звичайного, коріння дягелю лікарського, трави споришу звичайного, вовчуга польового, звіробою, квіток цмину піскового, трави та коріння чистотілу звичайного, листя скумпії, брусниці, суцвіть ромашки лікарської, листя та незрілих плодів горіха волоського, плодів ялівцю звичайного, чорниці, листя і плодів каштана, кореневища перстача прямостоячого, змійовика та ін. Хоча хімічний склад лікарських рослин різний, більшість з них містять дубильні речовини, які мають в'яжучі властивості. Особливо широко лікарські рослини застосовують у народній медицині, проте деякі препарати (кора дуба, листя шавлії, суцвіття ромашки лікарської та ін.) входять до арсеналу лікарських засобів офіційної медицини. Кору дуба застосовують у вигляді відвару для полоскання при запальних процесах у горлі і порожнині рота та внутрішньо при колітах і проносах. Настій з листя шавлії і препарат сальвій, а також настойку з трави звіробою призначають для ясен і полоскання горла і порожнини рота при гінгівітах і стоматитах, декубітальних виразках слизової оболонки порожнини рота. Квітки ромашки призначують для полоскання у вигляді настою чи відвару, а відомі препарати з цієї рослини – ромазулан, ротокан – при запальних процесах у порожнині рота. Ротоканом, ромазуланом, азу- ланом лікують запальні захворювання слизової оболонки горла і ротової порожнини. При гастритах, ентеритах застосовують усередину, при колітах у вигляді клізм настої і відвари рослин (трави звіробою, листя шавлії, квітки ромашки, кореневища змійовика, лапчатки тощо). Препарат шавлії сальвій призначають для полоскання горла та ротової порожнини. Як в'яжучі у відварі для полоскання горла і ротової порожнини можна приготувати відвари з кореневища лапчатки, квітів лабазника в'язолистого. Танін – дубильна кислота з чорнильних горішків (нарости на дубі, на деяких інших рослинах). У розчинах залежно від концентрації препарат призначають для полоскання ротової порожнини при запальних процесах горла 1-2 % розчин, при опіках, виразках обробляють 3-10 % розчином. Розчином таніну 0,5 % промивають шлунок у випадках отруєння солями алкалоїдів і важких металів (із цими речовинами танін утворює нерозчинні сполуки, які майже не абсорбуються). Із деякими алкалоїдами (морфін, кокаїн, атропін, нікотин) танін також утворює нестійкі сполуки, що потребує їх швидкого виведення. В'яжучі лікарські засоби застосовують місцево при запальних процесах різної локалізації (стоматит, гінгівіт, риніт, кон'юнктивіт, цистит, вагініт, дерматит, ентерит), призначають хворим на виразкову хворобу шлунка (вісмуту субцитрат у препаратах де-нол та гастро-норм, вісмуту нітрат основний – у вікаліні та вікаїрі). 10 Обволікаючі лікарські засоби – це високомолекулярні сполуки, що утворюють у воді колоїдні розчини. Покриваючи тонким шаром поверхню шкіри і слизові оболонки, такі препарати захищають нервові закінчення від подразнюючих речовин. Більшість обволікаючих лікарських засобів мають адсорбуючі властивості, внаслідок чого запобігають контакту шкідливого агента з нервовими закінченнями. При запальних процесах травного каналу обволікаючі лікарські засоби через усунення подразнень слизової оболонки сприяють послабленню больового синдрому, рефлекторної дисфагії, нудоти, блювання, печії, діареї. Сповільнюючи абсорбцію (всмоктування) токсичних речовин, дані медикаменти виявляють дезінтоксикаційний ефект. Як обволікаючі лікарські засоби використовують слиз крохмалю, який готують із різної сировини (зерен кукурудзи, пшениці, рису, бульб картоплі). Насіння льону застосовують у вигляді слизу. Крохмаль та білу глину використовують також для приготування паст. Обволікаючі речовини містяться в багатьох лікарських рослинах: алтеї лікарській, гравілаті річковому, різних видах зозулинця, вівсі посівному, перстачі прямостоячому, солодці голій тощо. 11 Адсорбуючі лікарські засоби (адсорбенти, сорбенти) – це препарати з високою поверхневою активністю, що поглинають (адсорбують) різні хімічні сполуки, запобігаючи подразненню нервових закінчень. Адсорбенти – це досить подрібнені речовини, що набувають корпускулярної будови. Ефект адсорбції зумовлений фіксацією молекул різних речовин на поверхні сорбенту. До адсорбуючих засобів належать дві групи: нейтральні сорбенти (вугілля активоване, ентеросгель, силікс, сорбекс, смекта) і спеціальні – іонообмінні смоли (іоніти різного походження). Адсорбуючі властивості мають також сферичне азотовмісне вугілля – сферичний карбоніт, коксове активоване вугілля, сферичний вуглецевий сорбент, активовані вуглецеві волокна. Спеціальні сорбенти використовують для видалення токсичних речовин із крові (гемосорбція), лімфи (лімфосорбція), плазми крові (плазмосорбція) та інших рідин організму. Поряд з гемосорбцією використовують адсорбенти для ентеросорбції, тобто введення сорбенту у травний канал забезпечує дезінтоксикацію ксенобіотиків та ендогенних токсинів. Вугілля активоване адсорбує токсичні речовини, уповільнює або припиняє їх всмоктування, зменшує небезпеку гострого отруєння, знижує активність лікарських засобів при одночасному застосуванні. Показання: отруєння хімічними речовинами, метеоризм, для послаблення дії хлористоводневої кислоти хворим на гіперацидний гастрит. Із кремнеземних сполук як сорбенти застосовують силікс, ентеросгель. Силікс та силард II – це порошки нанокремнію діоксиду, що застосовуються у вигляді суспензії всередину при токсикозах, отруєннях. Силікс має високу гідрофільність, виражену білоксорбуючу активність, здатність зв'язувати віруси, мікроорганізми, мікробні токсини, взаємодіяти з низькомолекулярними сполуками. Призначення: лікування гострих отруєнь, дисбіозу кишечнику, гнійно-запальних процесів, інфекційних діарей, вірусних гепатитів та ін. Сорбекс має детоксикуючий ефект, знижує метаболічні навантаження на системи організму, сприяє відновленню. Активна речовина сорбексу – активоване вугілля рослинного походження, що в процесі обробки одержує значну сорбційну поверхню; активно зв'язує токсичні речовини різного походження, в тому числі токсичні метаболіти організму, сприяє їх виведенню. Сорбекс стимулює моторику, посилює кровообіг кишечнику. Показання: отруєння побутовими і промисловими отрутами, харчовими продуктами, лікарськими засобами, алкоголем і наркотичними речовинами, захворювання травного каналу, харчові токсикоінфекції, інфекційні захворювання (з діарейним синдромом), гострі і хронічні вірусні гепатити, сепсис, ботулізм, дифтерія, інші вірусні, бактеріальні інфекції, гострі і хронічні хвороби нирок, печінки, легенів, серцево-судинної, нервової систем, захворювання, що супроводжуються ендогенною інтоксикацією, алергічні, імунні, аутоімунні захворювання, онкологічні захворювання, інтоксикації при опіках, гнійно-септичні захворювання, гіперхолестеринемія, передчасне старіння. Побічна дія: порушення функції кишечнику (діарея, запор), при тривалому введенні – гіповітаміноз, зменшення надходження жирів, білків, зниження рівня гормонів. Ентеросгель – це гідрогель метил кремнієвої кислоти, ентеросорбент. Препарат ефективно адсорбує з кишечнику і крові та екскретує з організму середньомолекулярні токсичні речовини, продукти незавершеного метаболізму, інкорпоровані радіонукліди. Препарат усуває прояви токсикозу, дисбактеріозу, нормалізує метаболічні процеси та показники лабораторних досліджень крові, сечі, захищає слизову оболонку шлунка і кишечнику від агресивних впливів, від виникнення ерозивно-виразкових процесів, опіків, поліпшує імунний статус. Препарат нормалізує мікрофлору кишечнику при дисбактеріозі, інфекційних ускладненнях, запобігає розвитку гнійних процесів, має опосередковану протимікробну, регенераторну, гепатопротекторну активність. Препарат показаний для детоксикації при захворюваннях нирок, при токсикоінфекціях, захворюваннях печінки, гастроентероколіті, діареї, алкогольній, наркотичній інтоксикаціях, при опіковій та променевій хворобі, гнійно-септичних процесах, дисбактеріозі. Смекта – лікарський засіб природного походження, що ефективно адсорбує та виводить з організму патогенні бактерії, токсини, кишкові гази і солі жовчних кислот. Крім сорбційної дії, має обволікаючу властивість по відношенню до слизової оболонки, попереджає втрати у травному каналі рідини і електролітів, взаємодіє з глікопротеїнами слизу. Смекта посилює бар'єрну функцію слизової оболонки травного каналу, захищає від негативного впливу хлористоводневої кислоти, жовчних кислот, кишкових мікроорганізмів. Призначення: симптоматичне лікування гострої і хронічної діареї, допоміжний засіб для лікування запальних процесів шлунка, кишечнику. Побічна дія: закрепи. Дуже дрібні порошки (тальк, біла глина) захищають від механічних подразнень ушкоджені ділянки шкіри (попрілість, запальні процеси), адсорбують секрет потових залоз; підсушують шкіру, запобігають подразненню. 12 До пом'якшуючих лікарських засобів належать ліпіди, які покривають тонким шаром поверхню шкіри чи слизової оболонки і захищають рецептори від подразнень. При цьому вони надають тканинам еластичності. Ці лікарські засоби, до яких належать вазелін, ланолін, свинячий жир, лляна та оливкова олії тощо, використовують також як основу для виготовлення мазей, паст, лініментів. Деякі пом'якшуючі лікарські засоби (свинячий жир, ланолін) легко проникають у глибокі шари шкіри, і їх використовують для полегшення резорбтивної дії лікарських речовин; вазелін у глибокі шари шкіри не проникає, тому виявляє місцеву дію. 13 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||