Адреноблокирующие средства. Симпатолитики
 Скачать 39.79 Kb.
|
|
ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОО ОБРАЗОВАНИЯ «КУРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ» МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ (ГБОУ ВПО КГМУ Минздрава России) Медико-фармацевтический колледж кабинет фармакологии ЛЕКЦИЯ ПО ФАРМАКОЛОГИИ по теме: «Адреноблокирующие средства. Симпатолитики» Курск Тема: АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. СИМПАТОЛИТИКИ Цель лекции:
План лекции:
Адреноблокирующие средства. средства, блокирующие адренорецепторы постсинаптической мембраны, препятствующие действию на них медиатора норадреналина, а так же адреномиметических средств.
Прозазин, Доксазозин, Фенталомин, Тропафен, Дигилроэрготамин, Ницерголин,
Талинолол, Метопролол, Анаприлин, Окспренолон, Пиндолол
Лабеталол
Октадин, Резерпин. Α-адреноблокирующие средства-это вещества, блокирующие α-адренорецепторы и препятствующие взаимодействию с ним адреналина. Α-адреноблокаторы в терапевтических дозах предупреждают и устраняют сужение сосудов, в результате артериальное давление, особенно диастолическое, быстро и значительно понижаетсяю. Показания к применению:
Побочные явления: головокружения, тахикардия, гиперемия, зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, диарея. Возможен ортостатический коллапс. Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов. Фентоламина гидрохлорид. Снимает спазмы, расширяет периферические сосуды, улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, несколько понижает артериальное давление. Применение: при расстройствах периферического кровообращения, при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений. Назначают: внутрь после еды в виде таблеток по 0,05 Побочные явления: см. общее Противопоказания: см. общее Тропафен Вызывает сильное расширение периферических сосудов и понижает артериальное давление. Обладает слабым холинолитическим действием. Применение: см. общее и может применяться для купирования гипертонических кризов. Является ценным средством для диагностики и лечения феохромоциты (опухоли надпочечников). Назначают: вводят п/к, в/м, в/в по 1-2 мл 1% или 2% раствора. Побочные явления: тахикардия, головокружения. Противопоказания: см. общее Ф. В: порошок, содержание 0,02 препарата Дигидроэрготамин Синоним:Дитамин. Является производным эрготамина, одного из алкалоидов спорыньи. Вызывает расширение сосудов и некоторое замедление сердечных сокращений, понижает артериальное давление. Применение:при спазмах сосудов и гипертонической болезни, главным образом при головной боли и мигрени. Назначают: при острых приступах п/к до 0,1% раствора, а в легких случаях внутрь по 10-20 капель в ½ стакана воды. Противопоказания: гипотония, выраженный атеросклероз, органическое поражение сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции почек, старческий возраст. Ф. В: фл. 10мл. 0,1%; Амп.0,1%-1мл.сп «А» Празозин Синоним: Адверзутен, Минипресс. Препарат является гипотензивным αадреноблокирующим средством. Применение: гипертоническая болезнь, застойная сердечная недостаточность. При аденоме предстательной железы ранней стадии, для улучшения динамики мочеиспускания. Назначение: внутрь независимо от приема пищи, начиная с 0,5 мг. Перед сном, так какбольной должен находиться в положении лежа 6-8 часов, из-за возможного развития «феномена первой дозы» - резкое падение АД вплоть до коллапса. Побочное действие: феномен первой дозы. Головокружение, головная боль, бесоница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, сухость во рту. Противопоказания: беременность, детям до 12 лет, заболевание почек. Похожи: Доксазозин (Кардура), Тамсулозин (Омник, Фокусин), Альфузозин (Дальфаз). Ф.В: таблетки 0,001; 0,005 №50, №100. Сп «Б» Ницерголин Синоним:Сермион. по химической структуре аналог алкалоидов спорыньи, оказывает альфа адреноблокирующий эффект. Обладает спазмолитической активностью в отношении сосудов мозга, и периферических сосудов. Применение: острые и хронические мозговые сосудистые нарушения, мигрень, болезнь Рейно, диабетическая ретинопатия, ишемическое поражение зрительного нерва, дистрофическое заболевание роговицы глаза. Назначение: внутрь, до еды 10мг 3 раза в день, в течении 3 месяцев; в/м 2 раза в сутки. Побочное действие: гипотония, головокружение, расстройство ЖКТ, сонливость или нарушение сна, кожный зуд. Ф.В:таблетки 0,01; Пирроксан Препарат оказывает альфа-адреноблокирующее действие на периферические и центральные адреноактивные системы. Применение: лечение и профилактика заболеваний в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса: гипертонический криз, перевозбуждение вестибулярного аппарата (морская, воздушная болезнь), для ослабления морфинной и алкогольной абстиненции, зудящие дерматозы. Назначение: внутрь 0,015 -0,03 1-3 раза в ден.; п/к и в/м 2-3 мл 1% раствора. Дозы: внутрь 0,06 0,13. Побочные действия: АД понижается, брадикардия, у больных стенокардией усиление болей в сердце. Противопоказания: тяжелые формы атеросклероза, ИБС, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения. Ф.В: табл. 0,015 № 30; ампулы 1 мл 1% раствор. Сп «Б» Β-адреноблокаторы. Β-адреноблокаторы лекарственные средства, блокирующие бета адренорецепторы. Фармакологическое действие: вызываем уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, снижает потребление кислорода, сердечных мышц, уменьшает ишемию миокарда, понижает АД. Показания к применению: гипертония, аритмия, стенокардия. Побочные действия: брадикордия, сонливость, снижение концентриии внимания, повышение сокращения миометрия в период беременности, бронхоспазм. Классификация по механизму действия:
Классификация бета длокаторов по влиянию на бета адренорецепторы:
Механизм фармакологического эффекта Бета блокаторов.
Противопоказания к применению: так как снижают концентрацию внимания, нельзя принимать водителям транспорта и лицам, работа которых требует повышения умственной и физической нагрузки. Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, брадикардия,сонливость. Анаприлин Синоним:Обзидан, Индерал, Стабитин, Пропранолол. Способствует нормализации ритма сердца и исчезновению перебоев, несколько понижает АД, в больших дозах проявляет седативный эффект. Применение: аритмия, стенокардия, некоторые формы гипертонической болезни, особенно при начальных стадиях, при этом эффект усиливается при сочетании с резермином, гипотензивными и др. гипотензивными средствами. Назначения: внутрь, за 15-30 минут до еды по 0,01; 0,04 сп «Б» Тимолол Синонимы: Окумед, Офтан, Окупресс. Относится к некардиоселективным Бета-адреноблокаторам. Внутренний симпатомиметической активностью не обладает. По действию близок к Анаприлину. Применение: Глаукома (открытоугольная, вторичная глаукома). Действие на глаз проявляет через 20 минут. Эффект продолжается 8-24 часа. Антиглаукомное действие проявляется в следствии уменьшения секреции водянистой влаги глаза. Побочное действие: при применении глазных камель возможна резорбция. Противопоказания: детский возраст, период беременности. Ф.В: флакон 0,5 0,25-0,5% сп «Б» Пиндолол Синоним:Вискен. Является одним из наиболее сильных неизбирательных бета адреноблокаторов, обладает выраженной симпатомиметической активностью. По действию близок к Окспренололу (Тразикору). Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. По антиангинальному и антигипертензивному действию уступает Пропранололу (Анаприлину). Как антиаритмическое средство эффективно при предсердных экстрасистолиях. Назначение: внутрь по 0,05 три раза в день, в/в-для купирования желудочной аритмии. Побочное действие:Противопоказания:смотри Анаприлин. Ф.В: таблетки 0,005, ампулы 2мл (0,0004). Комб. препарат «Вискалдикс»: Пиндолол 0,01 и 0,005 диуретического средства Клопамида. Сп «Б» Окспренолол Синоним:Тразикор. По действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное действие на силу и частоту сокращения миокарда. Относится к неизбирательным бета-блокаторам. Оказывает внутреннее симпатомиметическое действие (оказывает блокирующее и стимулирующее действие на адренорецепторы). Применение: стенокардия, аритмия, гипертоническая болезнь в сочетании с гипотензивными средствами. Назначения: внутрь 20мг. Три раза в день. Побочное действие:меньше чем анаприлин вызывает бронхоспазм. Противопоказания: как у анаприлина. Ф.В: таблетки 0,02 №40 Избирательные бета-блокаторы. Талинолол Синоним:Корданум. Кардиоселективный Бета-1 адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на бета-адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывает ортостатического коллапса. Проявляет антиаритмическое действие при синуснойтрахикардии. Применения: стенокардия, аритмия и гипертония. Назначения: внутрь 0,05гр. 1др. 3раза в день. Суточная доза 600мг. Побочное действие: чувство жара, головокружение, тошнота, рвота. Противопоказания:см. Анаприлин. Ф.В: драже 0,05 (50мг) №50 сп «Б» Атенолол Синоним:Апо-атенол. Является избирательным (кардеоселективным) Бета-1 адреноблокатором. Отличается длительностью действия (6-9 часов). Применение: как Анаприлин. Побочное действие: сильная брадикордия. Ф.В: таблетка 0,1 покрытая оболочкой. Метопролол Синоним: Вазокардин, Корвитол, Метокард, Беталок. Является кардиоселективным Бета-1 адреноблокатором, хотя по избирательности действия уступает Атенололу. По действию близок к Атенололу. При приему внутрь быстро всасывается. Период полувыведения 3-5 часов, влияет на АД и чистоту сердечных сокращений. Сохраняется в течении 20 часов. Применение: Стенокардия напряжение, ранняя стадия инфаркта миокарда, артериальная гипертония, аритмия, гипертериоз, сердечная недостаточность и тахикардия. Назначения: внутрь 0,1-0,2 два-три раза в день.в/в. Побочное действие: как у Анаприлина. Противопоказания: низкое систолическое АД, бронхиальная астма (или вместе с бета-адреномиметиками). Ф.В: драже 0,05 №50 сп «Б» Гибридные Альфа и Бета-адреномиметики. Карведилол Синонимы:Дилатрент, Кредекс. По структуре является модифицированным Бета-блокатором. Обладает неизбирательным блокирующим влиянием на Бета-адренорецепторы и избирательным Альфа-адреноблокирующим действием. Обладает антиоксидантными свойствами. Оказывает выраженное и длительное антигипертензивное действие. Благоприятно влияет на уровень липидов и липопротеидов в крови. Применение: средние формы гипертонии, хроническая сердечная недостаточность. Побочное действие: ортостатическая гипотензия, импотенция, депрессия. Ф.В: таблетки 0,025 сп «Б» Симпатолитики Симпатолитики-это вещества, уменьшающие количество медиатора (адреналина), поступающее к симпатическим нервным окончаниям. Введение симпатолитиков сопровождается значительным снижением АД. Симпатолитики вызывают значительное усиление моторики кишок (упорный понос), сужение зрачка (без нарушения аккомодации), отек слизистой оболочки носа. Эти явления рассматриваются как отрицательные побочные эффекты. Механизм действия симпатолитиков для каждого препарата индивидуальный. Избирательное выключение симпатической иннервации может быть достигнуто различными путями:
Однако, конечный результат действия симпатолитиков одинаков: эти вещества уменьшают колитчество медиатора норадреналина, выделяющегося на нервные импульсы. Показания к применению симпатолитиков является:
Раунатин Препарат из корней раувольфии змеиной. Порошок от жолтого до коричневого цвета, мало растворим в воде. Содержит резерпин,серпентин, аймалин. Фармакологическое действие: гипотензивное и антиаритмическое, седативное действие. Назначение: внутрь после еды, с первой таблетки, постепенно увеличивая до 4-6 таблеток. После наступления эффекта постепенно дозу снижают. Побочное действие:лучше переносится чем резерпин, см. Резерпин. Ф.В: таблетки покрытые оболочкой 0,002 сп «Б» Октадин Синоним: Изобарин (Ю), Санотензин (В). Белый кристалический порошок горького вкуса, мало растворим в воде. Обладает сильной гипотензивной активностью, которая развивается, постепенно достиная максимума на 7-8 день лечения. На ряду с этим происходит уряжение сердечных сокращений. Октадин обладает кратковременным ганглиоблокирующим действием, усиливает мсаторику желудочно-кишечного тракта, вызывает небольшое сужение зрачка и снижение внутриглазного давления. Применение: для лечения гипертонической болезни, начиная с дозы 0,0125-0,025. Иногда применяется в офтальмологии при первичной глаукоме в виде 5% раствора по 1-2 капли. Побочное явление: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, диарея, ортостатический коллапс. Противопоказания: резко выраженный атеросклероз, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотония. Выраженная недостаточность почек, феохромоцитома. Ф.В: порошок, таблетки 0,025 сп «Б» Метилдопа Синоним:Допегит (В), Альдомет (Ю). Оказывает менее сильное гипотензивное действие, чем Октадин, но лучше переносится больными, вызывает меньше побочных явлений, у большинства больных вызывает седативный эффект. Применяется: при лечении гипертонической болезни, главным образом второй стадии. Назначают: внутрь, начиная с 0,25-0,5 один раз в день. Следует учитывать, что действие препарата является не продолжительным и после отмены препарата АД вновь повышается. Побочное явление: тошнота, рвота, головная боль, покраснение верхней половины туловища. В редких случаях возможна кратковременная лейкопения, повышение температуры изменения функциональных проб печени. Резерпин. Синоним:Рауседил (В), Рауседан (Г). Алкалоид (производное Индола), содержащееся в различных видах растения раувольфии, произрастающей в Юго-восточной Азии, Индии. Резерпин обладает успокаивающим (транквилизирующим) и слабо антипсихотическим действием. Способствует развитию сна, усиливает действие снотворный и средств для наркоза. Несколько угнетает дыхание, снижает температуру тела, что имеет наибольшее практическое значение. АД при введении Резерпина снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается через несколько дней. Гипотензия связана со снижением сердечного выброса, а так же уменьшением общего периферического сопротивления сосудов. Применяется: резерпин преимущественно для лечения гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается в ранних стадиях, при отсутствии выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Назначают: внутрь в виде таблеток после еды в индивидуальной дозировке, т.к. препарат является жирорастворимым, а так же нейролептиках, которые широко используются в медицине. Побочных явлений препарат назначенный в малых дозах, не вызывает. При применении больших доз и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперемия слизистых оболочек, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмарные сновидения, явления паркинсонизма. Противопоказания: тяжелые органические сердечно – сосудистые заболевания, выраженная брадикардия, язвенная болезнь желудка и 12-персной кишки. Ф.В: порошок см. А, таблетки 0,001 Б рауседил 0,25%-1мл. Препараты содержащие резерпин. Адельфан (резерпин+дигидралазин-аналог апресина). Адельфан – эзидрекс (резерпин + дигидралазин + гидрохлортиазид). Адельфан – эзидрекс К (см. Адельфан – эзидрекс + калий). Бринердин (резерпин + дигидроэргокристин + клопамид). Кристепин (аналог Бринердина). Неокристепин (резерпин + дигидроэргокристин + оксодолин). Трирезид (резерпин + дигидралазина сульфат + гидрохлортиазид). |