атакюр. Атакюр 25 мг2,5 мл
 Скачать 35.98 Kb.
|
|
АТАКЮР Торговое название Атакюр 25 мг/2,5 мл Атакюр 50 мг/5 мл Международное непатентованное название Атракурия безилат Лекарственная форма Раствор для внутривенного введения 25 мг/2,5 мл и 50 мг/5 мл Состав 1 мл раствора содержит: активное вещество — атракурия безилат 10 мг, вспомогательные вещества: бензеносульфоновая кислота, водадля иньекций. Описание Прозрачный от бесцветного до слабо желтого цвета раствор в прозрачной ампуле. Фармакотерапевтическая группа Миорелаксанты периферического действия. Четвертичныеаммониевые соединения другие. Код АТС М03АС04 Фармакокинетика Атракурия безилат метаболизируется посредством элиминации Хофманна(неферментного процесса, который происходит при физиологических значениях рН итемпературы) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз,продукты его метаболизма фармакологически не активны. Не кумулирует и непроникает через плацентарный барьер в клинически значимых концентрациях.Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия, независит от его метаболизма в печени и выведения почками. Поэтому надлительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек,печени или кровообращения. У пациентов с низкими уровнями холинэстеразы плазмыинактивация атракурия бесилата не изменяется. Изменения значений рН крови итемпературы тела в физиологических пределах незначительно влияют напродолжительность действия препарата. В условиях гипотермии, (при температуре тела больного 25-260С),происходит снижение инактивации атракурия бесилата. Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальноевлияние на концентрацию атракурия и его метаболитов, включая лауданозин. в плазмекрови. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость. Фармакодинамика Действующее вещество препарата Атакюр – атракурия безилатявляется высокоселективным конкурентным недеполяризующим миорелаксантомпериферического действия. Вызывает временное расслабление скелетноймускулатуры, в том числе дыхательной. Не оказывает влияния на внутриглазноедавление. Уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптическойобласти к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждениемышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина. Показания к применению - в качестве одного из компонентов общей анестезии для интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры. Способ применения и дозы Только для внутривенного введения! Взрослые Дозы Атакюра устанавливаются индивидуально и зависят отнеобходимой продолжительности и глубины нервно-мышечной блокады. Внутривенное болюсное введение Рекомендуемые дозы для взрослых составляют 0,3-0,6 мг/кг (взависимости от требуемой длительности нервно-мышечной блокады) внутривенноструйно, которые обеспечивают адекватную миоплегию в течение 15-35 минут. Интубацию трахеи можно проводить в течение 90 секунд после внутривенноговведения Атакюра в дозе 0,5-0,6 мг/кг. Продолжительность полной нервно-мышечной блокады может быть увеличенавведением дополнительных доз Атакюра из расчета 0,1 - 0,2 мг/кг, что несопровождается кумуляцией действия препарата. Нервно-мышечная проводимость может быть быстро восстановленапод влиянием антихолинэстераэных препаратов (неостигмина и эдрофония) и предшествующимему введением атропина (через 5-10 минут). Применение у лиц пожилого возраста и при нарушении функциипечени или почек Атакюр назначают в стандартных дозах, однако предпочтительноиспользовать нижний уровень рекомендованного диапазона доз и вводить препаратмедленно. Побочные действия Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по частотевстречаемости: очень часто: >1/10, часто: >1/100 и < 1/10, иногда от >1/1000 и < 1/100, редко: > 1/10000 и < 1/1000, очень редко: < 1/10000. Часто - легкая транзиторная артериальная гипотензия, покраснениекожи Иногда - бронхоспазм Очень редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, судороги,мышечная слабость, миопатия. Противопоказания - повышенная чувствительность к атракурию, цисатракурию, бензолсульфоновойкислоте - период лактации Лекарственные взаимодействия Индуцированная Атакюром нервно-мышечная блокада можетусиливаться при использовании средств для ингаляционного наркоза, таких какгалотан, изофлуран. энфлуран. Степень и/или продолжительность блокадынервно-мышечной проводимости, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, втом числе и Атакюр, может увеличиваться при их взаимодействии со следующимипрепаратами: - антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины,спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин - антиаритмические средства: пропранолол, блокаторыкальциевых каналов, лидокаин,прокаинамид и хинидин - диуретики: фуросемид, маннитол, тиазиды, ацетазоламид - магния сульфат - кетамин - соли лития - ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний - эфир, фторотан, гексенал, тиопентал-натрия. В редких случаях антибиотики, β-адреноблокаторы (пропранолол,окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматическиепрепараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды,фенитоин и соли лития вызывают обострение миастении, развитие миастеническогосиндрома и проявляют латентную миастению, при которых повышаетсячувствительность к Атакюру. Сочетанное применение недеполяризующих блокаторовнервно-мышечной проводимости и Атакюра может вызывать более сильную блокаду посравнению с ожидаемой от введения одного Атакюр в эквивалентной суммарной дозе. Деполяризующий мышечный релаксант суксаметония хлорид неследует назначать для увеличения продолжительности нервно-мышечнойпроводимости, вызванной недеполяризующими блокаторами, поскольку это можетвызвать блокаду, сложную для купирования антихолинэстеразными препаратами, и ееудлинение. Особые указания Атакюр парализует дыхательную и скелетную мускулатуру, не оказываявлияния на сознание человека. Атакюр следует применять только во время общейанестезии под контролем квалифицированного анестезиолога в отделениях, где естьоборудование для проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких. Атакюр может способствовать высвобождению гистамина, поэтомуего следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с известной повышеннойчувствительностью к гистамину. При назначении в рекомендованных дозах Атакюр не оказываетзначимого вагусного или ганглиоблокирующего действия и не противопоказан при брадикардии,связанной с использованием многих анестетиков или стимуляцией блуждающего нерваво время операции. Повышенная чувствительность к Атакюру может наблюдаться у пациентовс миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитнымирасстройствами. У пациентов, длительно получающих противосудорожную терапию,развитие нервно-мышечной блокады, вызванной Атакюром, замедляется, а еепродолжительность уменьшается. У пациентов с черепно-мозговыми травмами, отеком мозга,вирусным энцефалитом, гипоксической энцефалопатией, уремией отмечались судорогипри назначении Атакюра в сочетании с другими препаратами. Корреляция междуконцентрацией Атакюра в плазме крови и развитием судорог не установлена. Мышечная слабость и/или миопатия наблюдалась последлительного применения миорелаксантов, особенно в сочетании сглюкокортикостероидами. Атракурий инактивируется в щелочной среде и не долженсмешиваться в одном шприце с тиопенталом натрия или щелочными растворами. Раствор Атакюра гипотонический и не должен применятьсяодновременно с переливанием крови. Атакюр не вызывает злокачественной гипертермии. У пациентов с ожогами может развиться резистентность кнедеполяризующим миорелаксантам, что может потребовать повышения доз этихпрепаратов, величина которых зависит от длительности периода времени,прошедшего после ожога, и от площади ожоговой поверхности. С осторожностью применяют в пожилом возрасте. Применение в педиатрии Препарат Атакюр не рекомендуется применять у детей ввозрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных безопасности и эффективности впедиатрии. Беременность Применение Атакюра при беременности возможно только в томслучае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода. Атакюр можно применять с целью миорелаксации при операциикесарева сечения, так как при назначении в рекомендованном диапазоне доз онпроникает через плаценту в незначительных количествах. Данных о том, поступает ли атракурий в грудное молоко, нет. Передозировка Симптомы: длительная миоплегия и ее последствия. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей ипроведение искусственной вентиляции легких с положительным давлением к концувыдоха до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применениеседативных препаратов. При начавшемся спонтанном восстановлении нервно-мышечнойпроводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов всочетании с атропином или гликопирролатом. Форма выпуска Раствор для инъекций 2,5 мл и 5мл в ампулах № 5 в картоннойупаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуреот + 2°С до + 8°С Хранить в недоступном для детей месте! |