Биофармация. Лекарственные формы и лекарственные средства. Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм
 Скачать 20.56 Kb.
|
|
Лекция №2 Тема: «Биофармация. Лекарственные формы и лекарственные средства. Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм» Цели лекции: Обучающая: Сформировать знания о биофармации, лекарственных формах и лекарственных средствах, а так же вспомогательных веществах. Развивающая: Расширить кругозор обучающихся на основе интеграции знаний, развивать логическое мышление. Воспитательная: Содействовать формированию у обучающихся устойчивого интереса к изучению дисциплины «Фармацевтическая технология». План лекции: Понятие о биофармации. Лекарственные формы и лекарственные средства. Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм. Понятие о биофармации. До 1960-х гг. в оценке качества лекарственных препаратов господствовал товароведческий подход (контролировали цвет, запах, форму, массу, объём, качественное и количественное содержание лекарственных веществ и т. д.). В начале 1960-х гг. в фармацевтической технологии было разработано новое биофармацевтическое направление, после установления факторов терапевтической неэквивалентности лекарственных препаратов, т.е. лекарственные препараты одного состава, но изготовленные разными предприятиями отличались по эффективности. Биофармация – наука, которая изучает зависимость фармакологического действия препарата от различных факторов. Эксперименты на животных и клинические исследования показали данные о значительном различии активности препаратов с одинаковой концентрацией действующего вещества, но полученных с использованием разных технологий, вспомогательных веществ, оборудования и др. Были отмечены случаи терапевтической неэквивалентности с равной дозой действующего вещества в одной и той же лекарственной форме, но изготовленной различными производителями. Терапевтическая неэквивалентность была установлена для антибиотиков, стероидных гормонов, сульфаниламидов и др. лекарственных веществ. Биофармация в современной технологии лекарственных форм служит научной основой поиска, создания, исследования и изготовления высокоэффективных лекарственных препаратов. Она изучает зависимость фармакологической эффективности лекарственных препаратов от следующих факторов: химической природы лекарственного вещества и его концентрации; физического состояния лекарственного вещества (форма кристаллов, размер частиц, наличие или отсутствие заряда на поверхности частиц и др); химической природы, физического состояния и концентрации вспомогательных веществ; вида лекарственной формы и способа введения; фармацевтической технологии, применяемого в технологическом процессе оборудования. Лекарственные формы и лекарственные средства. Фармацевтическая технология является составной частью фармацевтической науки - системы научных знаний об изыскании, свойствах, производстве, анализе профилактических, диагностических, лечебных средств препаратов, а также об организации фармацевтической службы и маркетинга. Значение технологии велико: 90% всех назначений врача приходится на использование лекарственных препаратов. Большая роль в обеспечении населения лекарственными препаратами индивидуального изготовления принадлежит аптекам. Для успешной работы в любой области науки, техники и производства необходимо понимание и правильное применение используемых терминов. Термин (лат. terminus - предел, граница ) – слово или словосочетание, отражающее определенные понятия какой – либо специальной области науки, техники и т. д. По мере развития науки проводят пересмотр терминологии, упорядочение, унификацию и стандартизацию терминов. В фармации, как и в любой науке, недопустимо произвольное толкование терминов. Фармацевтическая терминология представляет комплекс терминов фармацевтических, химических, физических, медицинских и технических. Основные термины технологии лекарственных форм: лекарственное средство, лекарственное вещество, лекарственная форма и лекарственный препарат. В настоящее время насчитывается более 500 фармацевтических и около 200 технологических терминов. Основные термины и понятия, используемые в технологии лекарственных форм: Фармацевтическое средство – вещество или смесь веществ с установленной фармакологической активностью, являющееся объектом клинических испытаний; Лекарственное средство – фармакологическое средство, разрешенное уполномоченным на то органам соответствующей страны в установленном порядке для применения в целях лечения, предупреждения или диагностики заболевания у человека или животного; Вспомогательные вещества – дополнительные вещества, необходимые для изготовления лекарственного препарата в готовой лекарственной форме; Лекарственный препарат - лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы; Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект; Лекарственные средства (вещества) могут быть выделены в список веществ, находящихся на предметно - количественном учете. В соответствии с физики – химическими свойствами определены списки пахучих, красящих веществ и др. Все эти особенности необходимо учитывать при изготовлении, хранении и отпуске лекарственных препаратов. Для изготовления лекарственных форм кроме лекарственного необходимы вспомогательные вещества, последние весьма разнообразны по природе и технологическому назначению. Изготовляют лекарственные формы из лекарственных средств обычно в виде таблеток, порошков, микстур, капель и др., разных по консистенции, способам изготовления, введения в организм и т. д. Правильно подобранная лекарственная форма обеспечивает нужное действие лекарственного вещества, неудачная - снижает эффект, а иногда вызывает ухудшение состояние больного. Например, если бензилпенициллин назначить больному в виде раствор для приема внутрь, то вследствие разрушающего влияния желудочного сока действие его будет ослаблено, а возможно и нейтрализовано. Если же больному раствор бензилпенициллина ввести в виде инъекции, то будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Лекарственная форма должна быть удобна для больного, например, некоторые инъекции можно заменить ингаляциями или ректальными лекарственными формами (суппозиториями – свечами, клизмами, ректальными мазями). Задачей фармацевтической технологии является создание рациональных лекарственных форм, которые обеспечивали бы заданное действие лекарственного вещества. Лекарственные средства (ЛС) разнообразны по силе фармакологической активности и составу. По составу выделяют ЛС в виде индивидуальных лекарственных веществ, суммы веществ, лекарственного сырья растительного и животного происхождения, полученного методами технологии. В зависимости от фармакологической активности различают три группы ЛС: Список ядовитых, список сильнодействующих, общий список (не сильнодействующие). К списку ядовитых относят ЛС, назначение, применение, хранение и дозирование которых, в связи с высокой токсичностью, должно производиться с особой осторожностью. К списку сильнодействующих относят ЛС, назначение, применение, дозирование и хранение которых должно проводиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении. Среди ЛС списков ядовитых и сильнодействующих имеются вещества, способные оказывать наркотическое, снотворное действие. Перечень ЛС списков ядовитых и сильнодействующих приведен в ГФ (раздел «Введение»). Надписи на штангласах с ЛС списка ядовитых должны быть белыми на черном фоне; на штангласах с сильнодействующими - красными на белом фоне; для веществ общего списка - черными на белом фоне. Для ЛС списков ядовитых и сильнодействующих государственные органы (Фармакологический и Фармакопейный комитеты) устанавливают высшие (максимальные) терапевтические дозы разового (prodosi) и суточного (prodie) приемов для взрослых. Эти дозы (отдельно для детей) представлены ГФ и международной фармакопее в специальных таблицах. Кроме того, высшие разовые и суточные дозы веществ списков ядовитых и сильнодействующих указаны в частных статьях фармакопей. На этикетках штангласов с ЛС списка ядовитых и сильнодействующих обязательно указывают высшие разовую и суточную дозы лекарственного вещества. В случаях, когда чувствительность организма изменена, врач применяет дозы, превышающие максимальные. При этом рецепты оформляются в соответствии со специальными приказами Минздрава. В эксперименте дозы рассчитывают на 1 кг массы тела. В руководствах приводятся усредненные дозы для взрослого человека. Больным старше 60 лет дозы лекарственных веществ уменьшают ½-1/3 дозы взрослого. Лекарственные вещества дозируют в единицах по массе (грамм, миллиграмм, микрограмм), объемных единицах (миллилитр), в каплях и в виде единиц активности (МЕ – международные или ИЕ – интернациональные единицы). Определение единиц действия для разных лекарственных веществ указано в соответствующих статьях фармакопеи. Вспомогательные вещества в технологии лекарственных форм. Вспомогательные вещества. При изготовлении препаратов применяют только те вспомогательные вещества, которые разрешены к медицинскому применению соответствующими НД: ГФ, ФС, ВФС или специальными ГОСТами и ОСТами. Вспомогательные вещества могут в значительной степени влияют на фармакологическую активность лекарственных веществ. Влияя на фармакологическую активность лекарственного препарата, вспомогательные вещества способны усиливать или ослаблять (снижает активность) лекарственного средства, обеспечивать местное или общее воздействие на организм, изменять скорость наступления эффекта (ускорять или пролонгировать действие), обеспечивать регулируемое высвобождение лекарственных веществ. Эти вещества влияют не только на терапевтическую эффективность лекарственного вещества, но и на стабильность лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения, что имеет не только медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов. К вспомогательным веществам предъявляются определенные требования. Они должны быть биологически безвредными, нетоксичными, химически индифферентными по отношению к веществам, входящим в состав препарата, материалам технологического оборудования, упаковочным и укупорочным, к факторам окружающей среды в процессе изготовления препарата и при хранении; не вызывать аллергических реакций; придавать лекарственной форме требуемые свойства. Вспомогательные вещества классифицируются по следующим признакам. По природе (происхождению). а) Природные: органические, неорганические. б) Синтетические и полусинтетические: органические, неорганические, элементорганические. По размеру (величине) молекулы. а) Низкомолекулярные вещества б) Олигомеры в) Высокомолекулярные вещества По функциональной роли в лекарственной форме. а) Формообразователи - носители лекарственных веществ в лекарственной форме (основы, дисперсионные среды, растворители, эксрагенты). б) Стабилизаторы: Ингибиторы химических процессов; Консерванты; Стуктурообразователи и стабилизаторы термодинамических свойств системы. в) Солюбилизаторы - вещества, способствующие растворению лекарственных веществ. г) Регуляторы высвобождения и всасывания - активаторы всасывания или пролонгаторы. д) Корригенты: сиропы, эфирные масла, красители и др. |