Анальгетики. анальгетики нарк.. Центральные анальгетики
 Скачать 115.09 Kb.
|
Центральные анальгетикиАнальгетики избирательно уменьшают или устраняют боль. Боль является сложной защитной реакцией организма. Анальгезирующие средства по механизму действия подразделяются: центрального действия (наркотические, ненаркотические средства) периферического действия (НСПВС) Наркотические анальгетики.Подразделяются на анальгетики растительного происхождения и синтетического происхождения. Анальгетики растительного происхождения получают из застывшего млечного сока опия, в зависимости от химического строения делятся : -производные фенантрена (морфин, кодеин) -производные изохинолина (папаверина гидрохлорид) Фармакологические свойстваАнальгезирующиее действие н.а. связываются с опиоидными рецепторами, располагающимися областях мозга, связанных с проведением и восприятием боли (спинной мозг, ствол мозга, таламус, гипоталамус), это приводит к нарушению передачи болевых импульсов. Эйфориявозникновение приятных ощущений: повышение настроения, ощущение душевного комфорта, положительное восприятие окружающей обстановки, исчезают недомогание, страх, тревога, голод, снижается самоконтроль и критическое отношение к окружающим. При дальнейшем углублении действия морфина наступает седативный эффект: состояния покоя, сонливость затем поверхностный сон (морфинный). Противокашлевое действие, вследствие угнетения кашлевого центра. Угнетение дыхательного центра. Дыхание становится редким и глубоким даже при введении терапевтических доз, при введении токсических доз может возникать патологическое дыхание Чейн-Стокса, вплоть до паралича дыхательного центра. Лекарственная зависимость (физическая и психическая)Развивается при повторном применении. Желание повторного приема морфина сначала связано с эйфорией, затем развивается физическая зависимость, которая проявляется абстинентным синдромом. Привыкание. При повторном применении снижается анальгетическое действие и для получения прежнего эффекта необходимо увеличить дозу морфина. Миоз (сужение зрачков), является диагностическим признаком приема морфина, возникает в результате возбуждения центра глазодвигательного нерва. Брадикардия, вследствие повышения тонуса центра блуждающего нерва. Гипотермия. Эффект связан с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе и снижением теплопродукции. Снижение диуреза. Связано с повышением выделения вазопрессина (антидиуретического гормона). Повышение тонуса скелетных мышц. Эффект реализуется на уровне спинного мозга. Тошнота и рвота. Возникает за счет стимуляции рецепторов тригеррной зоны рвотного центра. Снижение моторики ЖКТ, Это приводит к развитию обстипации (запору). Повышение тонуса гладких мышц ЖКТ и мочеточников. Приводит к спастическим болям, к коликам. Бронхоспазм. Возникает за счет повышения тонуса бронхов. Применение.Сильные стойкие боли при травмах, ожогах, операциях, инфаркте миокарда, злокачественных опухолях. Для премедикации. При почечной и печеночной колике только в сочетании со спазмолитиками (атропина сульфат). Действие препарата 3-5 часов. Побочные эффекты.Лекарственная зависимость. Привыкание. Тошнота, рвота. Ослабление дыхания. Запоры. Брадикардия. Затрудненное мочеиспускание. Противопоказания.Для обезболивания родов, т.к. проникает через плацентарный барьер и угнетает дыхательный центр. Детям до 3 лет, пожилым людям. Бронхиальная астма. Период лактации. Нельзя применять совместно с резерпином, т.к. снижается анальгетическое действие морфина. При истощении. При тяжелой печеночной недостаточности При эпистатусе, при повышенном ВЧД. Формы выпуска: р-р для инъекций, табл., пролонгированная форма выпуска морфина для в/м введения морфилонг, действие 22-24 часов Формы выпуска: р-р для инъекций, табл., пролонгированная форма выпуска морфина для в/м введения морфилонг, действие 22-24 часов Омнопонсмесь алкалоидов опия: морфин, наркотин, папаверин, кодеин, тебаин. В отличие от морфина обладает спазмолитическим действием, за счет наличия папаверина. Показания к применению те же самые, что и у морфина, а также при почечной и печеночной колике. Формы выпуска: раствор для инъекций. Кодеин – болеутоляющее действие менее выражено, чем у морфина, больше выражено противокашлевое действие. Применяется для успокоения кашля, входит в состав препаратов: «Коделак», «Терпинкод», «Пентальгин», «Седальгин». Этилморфин (син.Дионин) по действию близок к кодеину. Синтетические средстваПромедол (син.Тримепиридин) – производное пиперидина , по действию на ЦНС близок к морфину. По анальгетическому действию уступает морфину, в меньшей степени угнетает центр дыхания, слабее на центр рвоты, обладает спазмолитическим действием. Действие на матку: усиливает ритмические сокращения матки и немного расслабляет шейку матки, что способствует родовспоможению. Применение: как анальгетик подобно морфину, при болях, связанных со спазмом (печеночная и почечная колика), для обезболивания родов. Фентанилактивнее морфина в 100-400 раз, действие наступает через 1-3 мин., 20-30мин. По токсичности превосходит морфин, сильнее угнетает центр дыхания. Применение: для нейролептанальгезии (метод анальгезии при котором сочетается анальгетик и нейролептик - дроперидол), применяется при хирургических операциях, при инфаркте миокарда, травматическом шоке. Формы выпускараствор для инъекций, комбинированный препарат «Таламонал» (фентанил+дроперидол). Трансдермальная терапевтическая система «Дюрогезик», «Фендивия», «Фентадол матрикс» особая лекарственная форма обеспечивает постоянное высвобождение фентанила с относительно постоянной скоростью (25, 50, 75,100 мкг в час), в течение 72 часов после аппликации. Фортвин ( МНН:Пентазацин), син.Фортрал, Лексир.Синтетическое производное молекулы морфина. Оказывает морфиноподобное действие, обладает анальгетической активностью, но менее эффективен, меньше угнетает дыхательный центр, реже вызывает запоры и задержку мочеиспускания. Длительность действия препарата 3-4 часа. Показания применения те же самые, что у морфина, может назначаться при хронических болях, т.к. вызывает зависимость не так быстро, применяется для обезболивания родов. Форма выпуска: раствор для инъекций, таблетки. Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, гипертензия, тахикардия, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания. Трамал (МНН:Трамадол).Препарат не вызывает угнетение дыхания, не вызывает привыкания. Длительность действия 3-5 часов, пролонгированная форма действует до 12 часов. Применяют при сильных и хронических болях, в послеоперационном периоде, при травмах, при онкологических болях, для премедикации. Побочные эффектытошнота, рвота, потливость, повышение АД, головокружение. Формы выпуска: р-р для инъекций, таблетки, капли для приема внутрь, суппозитории, комбинированный препарат «Залдиар»: трамал+парацетамол Тапентадол (Палексия)Мощный анальгетик, являющийся агонистом опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Применение: Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков. Буторфанол син: Морадол, Стадол. По действию близок к пентазоцину. Налбуфин син: Нубаин обладает анальгетическим , а также противокашлевым действие Антагонисты опиатовПри отравлении морфином и другими наркотическими анальгетиками применяются специфические антагонисты: Налорфин, налоксон, налтрексон Налорфин по химическим и фармакологическим свойствам сходен с морфином, самостоятельно как анальгетик не применяется, т.к. у него много побочных эффектов. Механизм действия: препарат прочно соединяется с опиатными рецепторами и вытесняет морфин и другие наркотические анальгетики из опиатных рецепторов, тем самым прекращается действие препарата на организм. Применениеострые отравления морфином и др. анальгетиками (кроме пентазоцина), для диагностики наркомании (введение препарата вызывает синдром абстиненции у наркоманов). Налоксон применяется при остром отравлении наркотическими анальгетиками. Налтрексон используется для лечения пристрастия к наркотикам. Ненаркотические центральные анальгетики.Клонидин, амитриптилин, карбамазепин, кетамин, закись азота т.д. Катадолон син: флупиртина малеат Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие. Показания к применению:Острый и хронический болевой синдром: вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);головные боли;при злокачественных новообразованиях; альгодисменорея; посттравматическая боль; При травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах. |