Дріс таырыбы диуретиктер 3 курс, Жалпы медицина

• Название: Дріс таырыбы диуретиктер 3 курс, Жалпы медицина
• Дата: 22.03.2022
• Размер: 1.08 Mb.
• Имя файла: ДИУРЕТИКТЕРЖМ.ppt
• Тип: Документы; #409470

«МАРАТ ОСПАНОВ АТЫНДАҒЫ БҚМУ»
КОММЕРЦИЯЛЫҚ ЕМЕС АКЦИОНЕРЛІК ҚОҒАМЫ
ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ
ДӘРІС
Тақырыбы: «ДИУРЕТИКТЕР»
3 курс, «Жалпы медицина»
Фармакология кафедрасының доценті Алдабергенова К.У.
Ақтөбе 2020


Мақсаты:
Ісінулерде тиімді препараттарды таңдай үшін несеп жүргізетін дәрілердің фармакодинамиксын мен фармакокинетикасын түсіндіру.


Жоспары:
1. Несеп жүргізетін дәрілер. Анықтамасы.
2. Несеп жүргізетін дәрілердің әсер ету орнына қарай, химиялық құрылысы бойынша, әсер ету механизмі бойнша жіктеулері.
3. Несеп жүргізетін дәрілердің фармакодинамикасы.
4. Несеп жүргізетін дәрілердің фармакокинетикасы.
5. Несеп жүргізетін дәрілердің қолданылуы, қолдануға қарсы көрсетілімдері.
6. Несеп жүргізетін дәрілердің жағымсыз әсерлері.

Гипертониялық кризде қолданатын дәрілер

Нифедипин
Натрий нитропруссиді
Клонидин (Клофелин)
Пентамин Фентоламин Лабеталол
Гидралазин (Апрессин) Бендазол (Дибазол)
Каптоприл Эналаприлат
Верапамил Дилтиазем
Диазоксид
Фуросемид Магний сульфаты

Гипертониялық кризде (ГК) қолданатын дәрілер

Нифедипин – негізгі препарат ГК-дің кез келген түрінде қолданылады (10 мг тіл астына). Әсері болмаса емдеу ГК-дің типіне қарай әртүрлі жүргізіледі.
ГК-дің I типінде (адреналинді тип) таңдау препараты клофелин болады (0,01% ерітінді 0,5-1мл 10-20 мл натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісін қосып к/т баяу енгізіледі).
ГК-дің II типінде (норадреналинді тип) фуросемид 40-80 мг к/т енгізіледі.
ГК-дің тырыспалы түрінде диазепам 10-20 мг к/т егіледі, қосымша магний сульфаты 2.5 г к/т баяу егіледі.
Егер ГК сол қарыншалық жедел әлсіздігімен асқынған болса, пентамин ерітіндісі 2% 0,3-1 мл көлемде 10 мл глюкоза ерітіндісін қосып егіледі.
Ауыр энцефалопатия дамитын болса клофелин мен нифедипиннің мөлшерін
2 есе азайтып, тез арада фуросемидті 80-120 мг және 20 мл 25 % магний сульфатын к/т егу керек.
Стационар жағдайында ГК-ді натрий нитропруссидімен емдеу қажет. Препаратты к/т тамшылатып енгізеді, бастапқы мөлшері 1 мкг/кг/мин, содан соң мөлшерін 3-3,5 мкг/кг/мин дейін көбейтеді. Немесе емді лабеталолдан бастауға болады: к/т 50 мг 1мин ішінде, 5 минут сайын қайталап, жалпы мөлшері 200 мг дейін.

Диуретиктер (Несеп жүргізетін дәрілер)

Артық сұйықтықты ағзадан шығаратын және әртүрлі себепті ісінулерді қайтаруға қолданылатын дәрілер

Несептің түзілуі

3 үрдістен тұрады:
Сүзілу (фильтрация)
Реабсорбция (қайта сіңірілу)
Секреция

Несептің түзілуі: шумақтық сүзілу

Қан плазмасының қан тамырлық шұмақ капиллярлар мембранасы арқылы сүзілуі (алғашқы несеп пайда болады)

Реабсорбция және секреция

Реабсорбция мен секреция нефронның бүкіл бойында жүреді: проксималды өзекшелерде, нефрон ілмегінде (Генле тұзағында), дисталды өзекшелерде, жинағыш түтіктерде.

Проксималды өзекшелер

Na+ иондары белсенді реабсорбцияланады; пассивті Сl- және H2O; карбоангидраза арқылы – НСО3;
К+ реабсорбцияланады. Фильтраттың 70-80% реабсорбцияға ұшырайды.

Генле тұзағы

Генле ілмегінің төмен өрлеген бөлігінің жіңішке сегментінде Н2О өзекшелерден өтеді.

Генле тұзағы

Генле ілмегінің жоғары өрлеген бөлігінің жуан сегментінде Cl- жәнеNa+
белсенді реабсорбцияланады; Н2О аз өтеді.

Дисталды өзекшелер

реабсорбциясы жүреді


Дисталды өзекшелердің
соңғы бөлігінде
Na+ реабсорбцияланады
К+ және Н+
пассивті секрецияланады.
(Альдостерон)


Жинағыш түтіктерде
Na+
реабсорбцияланады;
және пассивті H2O (АДГ);
К+ және Н+ секрецияланады


Н+


Бастапқы бөлігінде Na+ және CL-

Несеп түзілуінің нейрогуморалды бақылауы

Антидиуретикалық гормон (вазопрессин)
Альдостерон
Жүрекшелік натрийуретикалық фактор
Паратиреоидты гормон
Простагландиндер
Na, К-АТФза
Карбоангидраза
Сукцинатдегидрогеназа


1. Тікелей бүйректің несеп түзу қызметіне әсер ету.
2. Несеп түзілуінің гормондық реттелуіне әсер ету.


1. Бүйрекке әсер ету: диурездің айқын жоғарылауы тек қана реабсорбция азайғанда жүзеге асады.
Реабсорбцияны азайту үшін:
өзекшелер эпителиінің қызметін тежеу керек
өзекшелердің құысында осмостық қысымды жоғарылату керек.


2. Несеп түзілуінің гормондық реттелуіне әсер ету:
гормондардың антагонистерін қолданады: мысалға, альдостеронның антагонистері қолданады.

Диуретиктердің жіктелуі

I. Бүйрек өзекшелері эпителийінің қызметіне тікелей әсер ететін диуретиктер
1. Құрамында сульфаниламидті топтар бар дәрілер:
а) тиазидтер
Дихлотиазид (Гидрохлоротиазид, Гипотиазид)
Циклометиазид (Циклопентиазид, Салимид)
б) Әртүрлі («тиазидті емес») қосылыстар
Фуросемид (Лазикс)
Клопамид (Бринальдикс)
Оксодолин (Хлорталидон, Гигротон)
2. Дихлорфеноксисірке қышқылының туындылары
Этакрин қышқылы (Урегит)

3. Ксантиндер

3. Ксантиндер
Эуфиллин
4. Птеридин туындысы
Триамтерен (Птерофен)
5. Пиразиноилгуанидин туындысы
Амилорид


Диуретиктердің жіктелуі


II. Альдостеронның антагонистері
Спиронолактон (Верошпирон)
III. Осмостық диуретиктер
Маннит (Маннитол)
Мочевина (Карбамид)


Диуретиктердің жіктелуі


I. Проксималды өзекшелерге және шумаққа әсер ететін диуретиктер
1.Ксантиндер
- Эуфиллин Теофиллин
2. Карбоангидразаның тежегіштері
- Диакарб (Ацетазоламид)
3. Жүрек гликозидтері
- Строфантин
- Дигоксин және т.б.


II. Генле ілмегінің жоғары өрлейтін жуан сегментіне әсер ететін дәрілер («ілмектік» диуретиктер)
Фуросемид, этакрин қышқылы
Индакринон (этакрин қышқылының туындысы)


III. Негізінен дисталды өзекшелерінің бастапқы бөлігіне әсер ететін диуретиктер
Тиазидті: Дихлотиазид Циклометиазид
«Тиазидті емес»
Клопамид Оксодолин Индапамид


IV. Дисталды өзекшелерінің соңғы бөлігіне және жинағыш түтіктерге әсер ететін дәрілер («калий-, магний сақтаушы» диуретиктер)
Триамтерен Амилорид
Спиронолактон


V. Бүйрек өзекшелерінің бүкіл бойына әсер ететін дәрілер (проксималды өзекшелерде, төмен өрлейтін Генле ілмегінде, жинағыш түтіктерде) Маннит Мочевина

I. Проксималды бүйрек өзекшелеріне және шумаққа әсер ететін диуретиктер

Эуфиллин
Диакарб
ЖГ


Эуфиллин фосфодиэстеразаны тежеп цАМФ көбейтеді,
Е простагландиндерді жоғарылатады.
Простагландиндер: бүйректе қан айналымды жақсартады, шумақтық сүзілуді жоғарылатады,
Na+ Cl-, К+
шығуын күшейтеді.
ЖГ: қан айналымды күшейте келе, бүйректің қызметін жақсартады.

Карбоангидразаның тежегіштері

Диакарб
Карбоангидраза - көмір қышқылының (H2CO3) гидратациясы мен дегидрaтациясын белсендіреді;
Диакарб карбоангидразаны тежеп гидрокарбонат ионының реабсорбциясын тежейді, нәтижесінде бикарбонаттың шығуы күшейеді. Қанда, тіндерде бикарбонаттың қоры азаяды. Қанда ацидоз дамиды.
Несептің рН жоғарылайды..


(диакарб)

Диакарбтың фармакодинамикасы

Карбоангидразаны тежеп:
Ми қарыншаларында ми-жұлындық сұйықтықтың түзілуін төмендетеді.
Ми нейрондарында Nа+ и Н2О азайтады.
Көздің цилиарлы денешігінде көзішілік сұйықтықтың түзілуін тежейді.

Диакарбтың қолдану көрсетпелері

Жүрек қызметінің бұзылыстарынан болатын ісінулер
Балаларда гидроцефалияда
Бас сүйекішілік гипертензия
Эпилепсия (кіші ұстама)
Глаукома
Тәулігіне 1 рет тағайындайды (ертеңгісін).

Диакарбтың жағымсыз әсерлері

Гипокалиемия
Гиперхлоремиялық ацидоз
Гиперкальциурия, несеп шығаратын жолдарда кальций конкременттерінің пайда болуы, остеопороз.
Асқазан сөлінің төмендеуі.


II. Генле ілмегінің жоғары өрлейтін жуан сегментіне әсер ететін дәрілер («ілмектік» диуретиктер)
Фуросемид, Этакрин қышқылы
Индакринон (этакрин қышқылының туындысы)

«Ілмектік» диуретиктер

Фуросемид
Этакрин қышқылы


1.Энергия түзу үрдісін тежейді. Жоғары өрлейтін жуан сегментінде Na+, K+, 2Cl- тасымалдаушы жүйені тежеп, хлор мен натрийдің белсенді реабсорбциясын тежейді. Натрийдің реабсорбциясын проксималды өзекшелерде тежейді. Калий мен магнийдің шығарылуын жоғарылатады. Бүйректе қанағымын күшейтеді.

«Ілмектік» диуретиктер

2. Е простагландиннің және простациклиннің эндотелиалды жасушалар мембранасынан бөлініп шығуын күшейтеді, нәтижесінде бүйрек қанағымын, шумақтық сүзілуді күшейтеді.
3. Этакрин қышқылы жинақтаушы түтікшелерде антидиуретикалық гормонның белсенділігін тежейді. Диурез айқын күшті жоғарылайды. Фуросемид: көк тамырға енгізгенде әсері 3-4 мин кейін басталады және 1-2 сағ созылады. Ішкенде әсері 20-30 мин кейін басталады және 3-4 сағ созылады.

«Ілмектік » диуретиктер

Веналардың сыйымдылығын жоғарылатады (простациклиннің белсенділігі)
жүрекке қайта оралатын қан көлемін азайтады, жүрекке дейінгі жүктемені азайтады, жүректің қан айдағыш күшіне жеңілдік жасайды.
Бас ми веналарын кеңейтеді. Жасушадан тыс сұйықтықтың шығуын күшейтіп, бас ми ісінуінің алдын алады.

«Ілмектік » диуретиктердің қолдану көрсетпелері

Жедел және созылмалы жүрек әлсіздігі.
Өкпе, ми ісінуі
Химиялық заттармен жедел уланғанда форсирленген диурезге
Артериалды гипертензия
Порталды гипертензиясы бар бауыр циррозы
Жедел және созылмалы бүйрек жетіспеушілігі
Гиперкальциемия

«Ілмектік» диуретиктердің жағымсыз әсерлері

Гипокалиемия , гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия (жүрек тұсындағы ауырсыну, аритмия, қан ұйюының бұзылыстары, бұлшықеттердің құрысып тырысуы)
Гиперурикемия (подаграның асқынуы)
Гипонатриемия (ОЖЖ-нің зақымдалуы)
Гипергликемия
Метаболикалық алкалоз
Артериалды гипотензия
Ототоксикалық әсер
Ағзаның сусыздануы

III. Негізінен дисталды өзекшелерінің бастапқы бөлігіне әсер ететін дәрілер

Тиазидті: Дихлотиазид Циклометиазид
«Тиазидті емес»
Клопамид Оксодолин Индапамид

Негізінен дисталды өзекшелерінің бастапқы бөлігіне әсер ететін дәрілер

Дихлотиазид Циклометиазид
Клопамид Оксодолин
Индапамид


Дисталды өзекшелердің бастапқы бөлігінде Na/Cl тасымалдаушы жүйесін тежеп, натрий, хлор реабсорбциясын тежейді. Проксималды өзекшелерге де біршама әсер етеді. Карбоангидразаны аздап тежейді, гидрокарбонаттың реабсорбциясын тежейді. Калий, магний секрециясын күшейтеді;
Кальцийдің экскрециялануын төмендетеді. Несеп қышқылының экскрециялануын төмендетеді.

Дихлотиазид (бензотиадиазин туындысы)

Диурезді күшейтеді (ацидоз жағдайында да, алкалозда да)
Гипотензивтік әсер етеді
Са++ шығуын төмендетеді (бұл құрамында кальций тұздары бар бүйрек тастарында қолайлы әсер көрсетуі мүмкін).
Аз мөлшерде несеп қышқылының шығарылуын азайтады, гиперурикемия тудыруы мүмкін (подаграның асқынуына әкелуі мүмкін). Көп мөлшерде несеп қышқылының шығарылуына ықпал етеді.

Дихлотиазидтің қолдану көрсетпелері

Созылмалы жүрек әлсіздігі
Гипертония ауруы
Глаукома
Кальций тұздары бар бүйрек тастарында

Дихлотиазидтің жағымсыз әсерлері

Гипокалиемия
Гипомагниемия
Гиперкальциемия
Гиперурикемия
Гипохлоремиялық метаболиттік алкалоз
Гипергликемия
Лоқсу,құсу, диарея, әлсіздік
Аллергиялық реакциялар

Циклометиазид

Химиялық құрылысы дихлотиазидке ұқсас, одан 50 есе белсендірек.

«Тиазидті емес» препараттар

Клопамид Оксодолин Индапамид
Клопамид, Оксодолин Дихлотиазидке қарағанда ұзақ әсер етеді (дихлотиазид
8-12 сағат әсер етеді)
Клопамид: әсер ету ұзақтығы 1 тәулік және одан артық.
Оксодолин: әсер ету ұзақтығы 3 тәулік.
Индапамид: тәулігіне 1 рет тағайындалады. Көбінесе артериялық қысымды төмендету үшін қолданылады.

IV. Дисталды өзекшелерінің соңғы бөлігіне және жинағыш түтіктерге әсер ететін дәрілер («калий-, магний сақтаушы» диуретиктер)

Триамтерен Амилорид
Спиронолактон

«Калий-магний сақтаушы» диуретиктер

Триамтерен Амилорид
Спиронолактон


Альдостерон


Альдостерон: жасуша ішіндегі альдостерон әсерлесетін рецепторларды тежейді, нәтижесінде натрий, хлор, судың шығарылуын жоғарылатады. Калий, магнийдің секрециясын төмендетеді.
Триамтерен: натрий каналдарының өткізгіштігін төмендетеді, натрий мен хлордың реабсорбциясын тежейді. Калий мен магнийді ағзада ұстайды.

Спиронолактонның Қолданылуы

Альдостеронның өндірілуі жоғарылаған ісінулерде тиімді.
Басқа диуретиктермен, әсіресе гипокалиемия тудыратындармен, жұптастырылып қолданылады.
Артериялық гипертензияда.

Триамтерен мен Амилоридтің қолданылуы

Басқа диуретиктермен, әсіресе гипокалиемия тудыратындармен, жұптастырылып қолданылады.
Мысалы, гидрохлоротиазид + триамтерен

Спиронолактонның жағымсыз әсерлері

Бастың айналуы
Ұйқышылдық
Гиперкалиемия
Теріде бөртпелер
Гинекомастия
Импотенция
Жүрек айнуы, құсу, диарея

Триамтереннің және амилоридтің жағымсыз әсерлері

Гипотония
Теріде бөртпелер
Жүрек айнуы, құсу


Маннит Мочевина

Осмостық диуретиктер

Маннит
Мочевина


Қанда осмостық қысымды жоғарылатады:
Дегидратациялаушы әсер; Бүйрек өзекшелеріне түскеннен соң жоғары осмостық қысым түзеді. Нәтижесінде судың реабсорбциясы едәуір төмендейді. Натрийдің реабсорбциясы біршама дәрежеде төмендейді.

Осмостық диуретиктердің қолданылуы

Көбінесе Маннит қолданылады, өйткені мочевина жасуша ішіне еніп, тіндерде суды қайталап жинақтайды.
Маннит диуретик, дегидратациялаушы зат ретінде ми ісінуінде, химиялық заттармен уланғанда қолданылады.
Ми ісінуінде гематоэнцефалдық тосқауылдың тұтастығы бұзылмағанда ғана қолданылады.
Өкпе ісінуі (жүрек шамасыздағынан болған өкпе ісінуінде қолданбайды).
Мочевина көбінесе дегидратациялаушы зат ретінде (кейде глаукоманың жедел ұстамасында) қолданылады.

Осмостық диуретиктердің жағымсыз әсерлері

Жергілікті тітіркендіргіш әсер
Флебит, тромбоз
Әлсіздік, ауыз құрғау, шөлдеу, жүрек айну, құсу, бастың айналуы, кеуде тұсындағы ауырғандық.

Диуретиктердің әсер ету күші

Күшті диуретиктер: фуросемид, этакрин қышқылы, маннит, мочевинаү
Күші орташа диуретиктер: тиазидті, тиазидті емес.
Әлсіз диуретиктер: калийсақтаушы, диакарб

Диуретикалық әсері бар дәрілік өсімдіктер

Арша жемістері
Аюқұлақ жапырақтары
Ақ қайың бұршақтары
Далалық қырықбуын шөбі
Ортосифон жапырақтары.
Аталған өсімдіктер қосымша қабынуға қарсы әсер етеді
қолданылуы: цистит, пиелонефрит, т.б.


Әдебиеттер:
1. Фармакология: учебник + СД/ ред. Р. Н. Аляутдин. - 4-е изд., перераб. и доп. -М.: ГЭОТАР - Медиа, 2010. -832 с.
2. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник/ Д. А. Харкевич. -10-е изд., испр., перераб и доп.-М.: ГЭОТАР - Медиа, 2010. -752 с.
Қосымша әдебиеттер:
1. Основы фармакологии с рецептурой: учебник/ М. З. Шайдаров [и др.]. -Караганда: Ақ Нұр, 2014. -406 с.
2. Нил М. Наглядная фармакология: учебное пособие/ М. Нил; пер. с англ. Р.Н. Аляутдина. -М.: ГЭОТАР - Медиа, 2011. -104 с.
3. Михайлов И.Б. Клиническая фармакология: учебник/ И. Б. Михайлов. -3-е изд., испр. и доп. - СПб: Фолиант, 2002. -520 с.
4. Государственная фармакопея Республики Казахстан: Утверждена приказом Министра здравоохранения РК от 11.03.2008 №131, Т.1. -Астана, 2008. -592 с.Қазақстан Республикасының мемлекеттiк фармакопеясы:
5. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману: в 4-х кн., Кн.1/ ред.: А. Г. Гилман. -М.: Практика, 2006. -520 с.
6. Богданова Т.Ф. Общая фармакология в схемах и таблицах: пособие для мед. лицеев и колледжей/ Т. Ф. Богданова, Е. Е. Соколова. -Ростов н/Д: Феникс, 2009. -175 с.
7. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств/ В. И. Метелица. -3-е изд., перераб. и доп.-М.: МИА, 2005. -1528 с.
8. Рациональная фармакотерапия в нефрологии: руководство, Т.12/ ред.: Н. А. Мухин. -М.: Литтерра, 2006. -896 с

БЛАГОДАРЮ ЗА ВНИМАНИЕ!

«В современном мире фармакотерапии нет гарантий, есть только возможности, которые зависят от наших знаний и умений».
Академик В.Г. Кукес


Благодарю за внимание!


Благодарю за внимание!