Антибиотики. Антибиотиктер.. Химиятерапия
 Скачать 1.06 Mb.
|
|
Дәріс тақырыбы: Химиятерапиялық заттар. Антибиотиктер Химиятерапия –микробтарға паразиттерге қатерлі ісіктерге қарсы әсері бар арнайы химиялық заттармен емдеу. Бактерияға қарсы химиятерапиялық заттарға келесі топтар жатадыантибиотиктер сульфаниламидтік препараттар бактерияға қарсы химиялық құрылысы әртүрлі синтетикалық заттар мерезге қарсы заттар туберкулезге қарсы заттар саңырауқұлақтарға қарсы заттар қатерлі ісіктергеқарсы заттар. микроорганизмдерді таңдамалы зақымдайтын немесе жоятын әсер көрсететін, табиғаты биологиялық, химиялық қосылыстар.Антибиотиктер Антибиотиктердің жіктелуі1. Құрылымында -лактамды сақинасы бар антибиотиктерПенициллиндер Цефалоспориндер Карбапенемдер Монобактамдар 2. Макролидтер –құрылымында макроциклдік лактонды сақинасы бар антибиотиктер - эритромицинАзалидтер - азитромицин3. Тетрациклиндер –құрылымдық негізі4-конденсациялық 6-мүшелі циклдан тұратын антибиотиктер -тетрациклин және т.б.4. Диоксиаминофенилпропан туындысы – левомицетин5. Аминогликозидтер – молекуласында аминқанттары бар антибиотиктер стрептомицин, гентамицин және т.б.6. Циклдік полипептидтер тобының антибиотиктері - полимиксиндер1. Халықаралық статистика1. Халықаралық статистикамәліметі бойынша стационарда антибиотиктердің 64 % негізсіз тағайындалады.Бактерио-статикалық – микроорганизм- дердің көбеюін тежеу Бактерицидтік-микроорганизм-дерді толық жою Антибиотиктер микроорганизмдерге 2 түрлі типте әсер етеді Микробтарға қарсы әсер ету механизмдері Микробтың жасуша қабатының синтезін тежейтін антибиотиктер Цитоплазмалық мембрананың өткізгіштігін бұзатын антибиотиктер Жасуша ішіндегі белок синтезін рибосома деңгейінде бұзатын антибиотиктер Жасуша ішіндегі белок синтезін РНК деңгейінде тежейтін антибиотиктер пенициллиндер цефалоспориндер карбапенемдер монобактамдар гликопептидтер полимиксиндер полиенді антибиотиктер макролидтер тетрациклиндер аминоглюкозидтер линкозамидтер левомицетин римфампицин гризеофульвин Антибиотиктердің микроорганизмдерге әсер ету механизмдеріМикробтың жасуша қабатының синтезін тежейтін антибиотиктер Цитоплазмалық мембрананың өткізгіштігін бұзатын антибиотиктер Жасуша ішіндегі белок синтезін рибосома деңгейінде бұзатын антибиотиктер Жасуша ішіндегі белок синтезін РНК деңгейінде тежейтін антибиотиктер Әсер ету спектрі бойынша 3 топқа бөлінеді 1. Тар спектрлі әсер ететіндер – Гр (+) микробтарға пенициллиндер, Гр (-) микробтарға полимиксиндер 2. Орташа спектрлі әсер ететіндер - Гр (+) және Гр (-) микробтарға әсер етеді; аминоликозидтер. 3. Кең спектрлі - левомицетин, Тетрациклин және т.б. 2. Резервтегі антибиотиктер: тетрациклиндер, левомицитин, макролидтер 1. Негізгі антибиотиктер: пенциллиндер, цефалоспориндер Клиникада қолданылуы бойынша: Пенициллиндердің жіктелуіПарентералды енгізуге арналғандар (асқазанның қышқыл ортасында ыдырайды) а) Қ ы с қ а у а қ ы т ә с е р е т е т і н д е р Бензилпенициллин натрий тұзы Бензилпенициллин калий тұзы б) Ұ з а қ у а қ ы т ә с е р е т е т і н д е р Бензилпенициллин новокаин тұзы Бициллин-1 Бициллин-5 Энтералды енгізуге арналғандар (қышқылға тұрақты) Феноксиметилпенициллин І. Биосинтетикалық пенициллиндер препараттары Пенициллиндердің жіктелуі (жалғасы)Парентералды және энтералды енгізуге арналғандар (қышқылға тұрақтылар) а) Пенициллиназаның әсеріне тұрақтыларОксациллиннің натрий тұзыНафциллинб) Ә с е р і к е ң с п е к т р л іАмпициллинАмоксициллинІІ. Жартылай синтетикалық пенициллиндер Парентералды енгізуге арналғандар (асқазанның қышқыл ортасында ыдырайды)Энтералды енгізуге арналғандар(қышқылға тұрақты)Әсері кең спектрлі, көкірің таяқшасына қарсы тиімді Карбенициллин динатрий тұзы Тикарциллин Азлоциллин Карбенициллин инданил натрий Карфециллин Биосинтетикалық пенициллиндерБензилпенициллиндер - грамоң бактерияларға айрықша әсер ететін антибиотиктер Әсер спектрі: грамоң кокктар - пенициллиназа өндірмейтін стафилококктар, стрептококктар, гонококктар грамтеріс кокктар - менингококктар, гонококктар, дифтерия таяқшасы (коринебактериялар), күйдіргі таяқшасы, газды гангрена және сіреспе (клостридиялар) қоздырғыштары, бозғылт спирохета патогенді саңырауқұлақтар – актиномицеттер Қолданылуы:Қолданылуы:Өкпе қабынуында, септикалықэндокардитте, ангинада, сепсисте,терінің жұмсақ тіндерінің іріңдіжараларында, эпидемиялық менингитте,мерезде, сіреспеде, газды гангренада.Бициллин-1 әсері - 7 күнгеБициллин-5 әсері - 30 күнге дейін созылады.Негізінен ревматизм ауруының алдын алу үшін және мерездің созылмалы түрінде қолданылады.Жанама әсерлері:Жанама әсерлері:бензилпенициллин уыттығы аз препарат.Аллергиялық реакция болуы мүмкін. Көп мөлшерде енгізгенде эндотоксикалық реакциялар шақырады: АҚ ↓, коллапс.Препаратты эндолюмбальды енгізгенденейротоксикоз:тырысуменингиальды синдромдар галлюцинация сандырақтау болуы мүмкін. ЦефалоспориндерCephalosporinum acremonium саңырауқұлағынан бөлініп алынады Пенициллиндерден айырмашылығы құрылымына тиазолидиндік емес дигидротиазиндік (д) сақинасы бар Бактерицидтік әсер етеді Әсер механизмі пенициллинге ұқсас Микробтарға қарсы әсер спектрі кең Цефалоспориндер 4 ұрпаққа бөлінеді:І ұрпақтың препараттары Цефазолин Цефалотин Цефапирин Цефалоридин Цефрадин Цефрадин Цефалексин Цефадроксил ІІ ұрпақтың препараттары Цефуроксим Цефамандол Цефокситин Цефоницид Цефпрозил Цефметазол Цефотетан Цефоранид Цефаклор Цефпрозил ІІІ ұрпақтың препараттары Цефотаксим Цефтазидим Цефтриаксон Цефтизоксим Цефоперазон Молсалактам Цефиксим Цефтибутен Цефтриазоксим ІV ұрпақтың препараттары Цефепим Цефпиром ЦефалоспориндерБірінші ұрпақтың препараттары: көбіне Грам (+), аздап Грам (-) микробтарға, соның ішінде, бензилпенициллин резистентті стафилококтарға белсенді. Көк ірің таяқшасына, протейге, бактероидтарға әсер етпейді. Екінші ұрпақтың препараттары: спектрі бірінші ұрпаққа қарағанда аздап кең. Көбінесе Грам (-), аздап Грам (+) микробтарға және энтеробактерге, индол оң протейге белсенді. 4. Төртінші ұрпақтың препараттары: өте кең спектрлі. Грам (+) микробтар, көкірің таяқшасы және басқада β- лактамаза өндіретін грам (-) микробтарға өте белсенді.КарбапенемдерМикробтарға қарсы әсер механизмдері Жасуша қабырғасының белок синтезін тежейдіӘсер ету типі: бактерицидтік-лактамазаға тұрақты, бірақ бүйрек өзекшелерінің проксималды бөлігіндегі дегидропептидаза–1-мен бұзылысқа ұшырайды. Негізгі препараттары: Имипенем Тиенам Меропенем Карбапенемдер-лактамазаға тұрақты микроорганизмдерге белсенді ауыр инфекцияларда: пневмонияда, перитонитте, сепсисте, зәр шығару жолдарының және тері мен жұмсақ тіндердің іріңді ауруларында, эндокардитте, гонореяда тиімді Имипенем+ ц е л а с т а т и н деп аталатын дегидропептидаза-1 тежегішімен жұптастырылған препарат - Тиенам Карбапенемдердің жанама әсерлері:аллергиялық реакциялар енгізген жерде тітіркендіргіш әсерлер диспепсиялық құбылыстар лейкопоездің қайтымды бұзылыстары бастың ауыруы Дисбактериоз бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылыстары тырысулар дәм сезудің бұзлыстары МонобактамдарПенициллиндер, цефалоспориндер, карбапенемдерден айырмашылығы монобактамдардың құрылымында бициклді емес моноциклді лактамды сақинасы бар Синтетикалық жолмен алынады Бактерицидтік белсенділігі өте жоғары Негізгі препараты: Азтреонам- аэробты грамтеріс бактериялаға белсенді әсер етеді, β-лактамазаға тұрақты Монобактамдардың жанама әсерлері:диспепсиялық бұзылыстар бастың ауруы теріде аллергиялық реакциялар суперинфекция қанның ұю уақытының ұзаруы тромбоцитопения басқа антибиотиктердің ерітіндісімен араластыруға болмайды АМИНОГЛИКОЗИДТЕРАМИНОГЛИКОЗИДТЕРМикробқа қарсы әсерінің азаю дәрежесі бойынша препараттар келесі ретпен орналасады: сизомицин > гентамицин > тобрамицин > неомицин > канамицин > мономицин.Жанама әсерлеріОтотоксикалық Нефротоксикалық Протеинурия Нерв-бұлшықетке импульстің берілуінің тежелуі, Тыныстың тежелуі. МакролидтерЭритромицин – орташа спектрлі: Гр (+), Гр (-), хламидия, легионелла, риккетсия, бруцелла, пенициллиназаға тұрақты стафилококк, стрептококқа – белсенділігі өте жоғары. Тұрақтылық тез дамиды – резервтегі антибиотик. Бактериостатикалық әсер етеді. Ликворға, тіндерге және сұйықтықтарға оңай өтеді. Пневмония, бронхиттің жеңіл түрінде, тонзилитте, отитте, синуситте, энтеритте, колитте, холициститте, холангитте қолданылады. ТетрациклиндерКең спектрлі: Гр(-) кокктар, бацилярлы дизентерияда, патогенді спирохеталар, аса қатерлі инфекцияларда: оба, туляремия, трахома, амеба дизентериясында өте белсенді. Тетрациклиндердің пеницилинге қарағанда Гр+ кокктарға белсенділігі төмен. Көкірің таяқшасына және ұсақ вирустарға әсер етпейді.Бауырда және сүйек тіндерінде жақсы жиналады.Көптеген сұйықтықтарға және плацента арқылы оңай өтеді.Ликворға нашар өтеді.Тетрациклиндердің жанама әсерлері:суперинфекция кандидомикоз дисбактериоз гепатотоксикалық әсер бауырдың майлы дистрофиясы фотосенсибилизация дерматит жергілікті тітіркендіретін әсер етеді стоматит, глоссит В тобы және К витаминдерінің гиповитаминозы аллергиялық реакциялар пайда болады. Жүкті әйелдерге, балаларға 14 жасқа дейін тетрациклиндітағайындауға болмайды, қаңқаның түзілуі бұзылады,тісте қара дақ пайда болады.ЛевомицетинКең спектрлі антибиотик. Гр+ және Гр (-),соның ішінде көбіне іш сүзегіқоздырғышына, риккетсия, спирохета,хламидий, ішек бактерияларына,инфлюэнце таяқшасына, трахома,бруцеллез қоздырғышына қарсы белсенді.Протейге, көкірің таяқшасына,қарапайымдыларға әсер етпейді.Менингококктық менингитте левомицетин сукцинаты түрінде қолданылады. Тетрациклиннен айырмашылығы, тек өсіп – көбею кезіндегі микробқа әсер етіп қоймай, сонымен бірге тыныштықтағы микробқа да әсер етеді. Іш сүзегінде, бруцеллезде, туляремияда, көкжөтелде, пневмонияда, созда, менингитте, перитонитте, сальмонеллезде, риккетсиозда қолданылады. Жанама әсерлері:Жанама әсерлері: ас қорыту жолының шырышты қабатын тітіркендіреді аллергиялық реакциялар, қызба, суперинфекция, кандидамикоз, дерматит, бөртпе, психомоторлы бұзылыстар, миокардқа тежегіш әсер көрсетеді. 1 жасқа дейінгі балаларда жүрек-қантамыр жетіспеушілігі «сұр коллапс» болуы мүмкін.Бұл левомицетиннің бүйректен баяушығуынан және бауырдағыферменттердің қызметінің жеткіліксіздігінебайланысты.Левомецитин қан түзу жүйесіне тежегіш әсер етеді. |