Кардиотоники, антиаритмики пгму. Тема 19_КТС, ААС. Iii. Задания уирс кардиотонические средства (ктс) I. Определите кардиотонические средства по механизму действия

• Название: Iii. Задания уирс кардиотонические средства (ктс) I. Определите кардиотонические средства по механизму действия
• Анкор: Кардиотоники, антиаритмики пгму
• Дата: 15.02.2022
• Размер: 425.5 Kb.
• Имя файла: Тема 19_КТС, ААС.doc
• Тип: Документы; #362484

III. Задания УИРС
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (КТС)
I. Определите кардиотонические средства по механизму действия:

левосимендан,

дигоксин,

строфантин,

милринон,

дофамин,

добутамин,

коргликон.

Ингибиторы мембранной Nа+/К+- АТФ-азы кардиомиоцитов	дигоксин, строфантин, коргликон
Ингибиторы фосфодиэстеразы	милринон
Ингибитор фосфодиэстеразы + сенситизатор Са	левосимендан
Агонист β1- АР	добутамин
Агонист дофаминовых рецепторов	дофамин

II. Объясните механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов (СГ), расположив утверждения в логической последовательности:
1. Ингибирование Nа⁺/К⁺ - АТФазы мембран кардиомиоцитов.

2. Инактивация белка тропонина С и устранение его тормозного действия на образование актомиозина.

3. Активизация обмена Nа⁺ на Са²⁺ и увеличение содержания Са²⁺ в цитоплазме клеток миокарда.

4. Уменьшение содержания ионов К+ и увеличение содержания ионов Nа⁺ в кардиомиоцитах.

5. Облегчение взаимодействия актина и миозина и повышение силы сердечных сокращений, усиление и укорочение систолы.
Ответ.14325
III. Объясните влияние (↑↓) СГ на СИСТОЛУ и значимость систолического эффекта для больных с сердечной недостаточностью:

1. Ударный и минутный объем ↑ 2. Объемная скорость кровотока ↑ 3. Венозное давление и застойные явления в большом круге кровообращения ↓ 4. Давление в сосудах малого круга и риск отека легких ↓ 5. Размеры декомпенсированного сердца ↓ 6. Одышка, отеки, цианоз ↓ 7. Кровоток в почках, диурез ↑ 8. Масса тела ↓

IV. Объясните влияние (↑↓) СГ на ДИАСТОЛУ и его значимость при сердечной недостаточности:

1. 
   Вагусное влияние на сердце ↑
   
2. 
   Автоматизм СУ и скорость проведения импульсов в АВ узле ↓
   
3. 
   Частота сердечных сокращений ↓
   
4. 
   Время активного кровообращения миокарда ↑
   
5. 
   Запасы макроэргов, белка и гликогена при систематическом применении СГ ↑
   
6. 
   Коэффициент полезного действия миокарда ↑
   

V. Определите дигитоксин, дигоксин, коргликон.

Выберите показания для их применения (острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность)

Пре-па-рат	Растворимость в воде и липидах	Пути введения	Латент-ный период	Максимальный эффект	Длительность действия, сутки	Связь с белками плазмы, %	Кумуляция
коргликон	Гидрофильный	Парэнтеральный (в/в)	5 – 10 мин	30 - 60 мин	1 - 2	3 – 5	+
дигитоксин	Липофильный	Энтеральный	2 – 4 ч	8 - 12 ч	8 - 10	90-95	+++++
дигоксин	Липофильный + Гидрофильный	Парэнтеральный и энтеральный	20-30 мин; 1 – 2 ч	2 - 4 ч	3 - 5	30-40	+++

VI. Отметьте, что способствует интоксикации сердечными гликозидами.

1. Гипокалиемия.

2. Гиперкалиемия.

3. Гипокальциемия.

4. Гиперкальциемия.

5. Чрезмерная активация вагуса.

6. Снижение активности вагуса.

7. Снижение активности Nа⁺/К⁺ – АТФазы.

8. Повышение активности Nа⁺/К⁺ – АТФазы.

9. Выраженная кумуляция.
VII. Ситуационные задачи.

А. Больного с хронической сердечной недостаточностью и выраженными отеками лечили препаратами наперстянки. Для ускорения ликвидации отеков был также назначен мочегонный препарат – дихлотиазид, выводящий из организма ионы Na, К и воду, после чего у больного появились признаки интоксикации сердечными гликозидами.

Назовите причину интоксикации и меры её предупреждения?

Ответ. Назначение мочегонного средства привело к гипокалиемии – фактору, способствующему интоксикации СГ.

Мерами предупреждения СГ-интоксикации в данном случае являются назначение препаратов калия (панангин, аспаркам, калия оротат), диета с продуктами, богатыми калием (курага, изюм, бананы, картофель), соблюдение принципов назначения сердечных гликозидов и индивидуализация лечения больного, рациональная комбинированная терапия СГ с другими препаратами, постоянный контроль ЭКГ.
Б. Больному с сердечной недостаточностью, сопровождающейся циррозом печени, проводили курс дигитализации в клинике. В течение 3 суток он получил обычную для такого курса дозу дигитоксина, в связи с чем, застойные явления стали менее выраженными. Однако на четвертые сутки у больного появились тошнота, рвота, нарушение зрения, брадикардия, на фоне которой развилась экстрасистолия.

Назовите причину возникновения перечисленных осложнений и мероприятия, направленные на их устранение?

Ответ. Дигитоксин является средством выбора, когда СН комбинируется с почечной недостаточностью, но противопоказан при повреждённой печени (метаболизируется печенью).

В данном случае следовало бы назначить дигоксин, так как он не противопоказан даже при циррозе печени (не метаболизируется в печени, однако надо помнить, что он противопоказан при почечной недостаточности, так как выводится через почки).

Мероприятия, направленные на устранение перечисленных осложнений следующие:

• 
  назначение общедезинтоксикационных средств (адсорбенты, солевые слабительные, масло вазелиновое),
  
• 
  назначение Унитиола для связывания СГ в крови,
  
• 
  назначение препаратов калия (КСl, Аспаркам, Панангин),
  
• 
  лечение нарушения атрио-вентрикулярной проводимости (М-холинолитик – атропина сульфат),
  
• 
  назначение цитрата натрия – для связывания кальция в крови.
  

VIII. Назовите препараты, применяемые при интоксикации СГ и объясните механизм их действия.

Группа лекарственных средств	Препараты	Механизм действия
Препараты К и Mg	КСl, Аспаркам, Панангин	↑ дефицита калия и магния
Донатор SH - групп	Унитиол	димеркапрол-донатор SH-групп
М - холинолитики	атропина сульфат	блок М2-ХР, устранение вагусных влияний на сердце
Антиаритмические средства	Лидокаин, Фенитоин	устраняют аритмию
Хелатообразующие комплексы	цитрат натрия, Трилон Б	связывание ионоа кальция
Моноклональные антитела к сердечным гликозидам	Дигибайнд	бычие антитела специфически связываются с дигоксином с образованием иммунного комплекса АГ-АТ

IX. Проанализируйте таблицу и определите кардиотоники: строфантин, добутамин, дофамин; (ОСН – острая сердечная недостаточность).

Препараты	Пути введения	Длительность действия при в/в струйном введении	Основные эффекты	Показания к применению
строфантин	В/в капельно	минуты	Кардиостимулирующий	ОСН; АВ-блокада
дофамин	В/в капельно	минуты	Кардиостимулирующий и сосудорасширяющий	ОСН; Кардиогенный шок
добутамин	В/в капельно или струйно	часы	Кардиостимулирующий	ОСН

9. 
   Определите препарат.
   

Негликозидный кардиотоник. Повышает сродство тропонина к Са²⁺ (сенситизатор Са), что облегчает взаимодействие актина с миозином. Расширяет коронарные и периферические сосуды, увеличивает доставку кислорода к сердцу и уменьшает пред- и постнагрузку миокарда. Вводится внутривенно при ОСН.

Ответ. Левосимендан.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ААС)
I. Определите антиаритмические средства по механизму действия:

Пропранолол, Сердечные гликозиды, Хинидин, Препараты K⁺ и Mg²⁺, β-адреномиметики, М-холиноблокаторы, Верапамил, Пропафенон, Фенитоин, Прокаинамид, Метопролол, Лидокаин, Амиодарон.

Ответ.

1 класс Мембраностабилизаторы (Блокаторы Na+-каналов)			2 класс β-АБ	3 класс Блокаторы K+ каналов	4 класс Блокаторы Ca2+ каналов	Разные средства
IA	IB	IC
Хинидин, Прокаинамид	Лидокаин, Фенитоин	Пропафенон	Пропранолол Метопролол	Амиодарон	Верапамил	Сердечные гликозиды, Препараты K+ и Mg2+, β-адреномиметики, М-холиноблокаторы

II. Изучение потенциала действия кардиомиоцитов и волокон Пуркинье в период систола - диастола.


Фазы:

-80 мВ – порог возбудимости кардиомиоцитов.

-90 мВ – потенциал покоя клеток волокон Пуркинье.

0 – быстрая деполяризация (быстрый вход Na⁺)

1 – начальная быстрая реполяризация – вход Cl¯.

2 – плато (медленная реполяризация – вход Ca²⁺)

3 – конечная быстрая реполяризация (выход К⁺)

4 – медленная диастолическая деполяризация: в клетках проводящей системы – медленный ток Na⁺; в СА и АВ узлах – вход Са²⁺; в кардиомиоцитах – Na⁺-K⁺ насос и восстановление потенциала покоя;

Примечание: ЭРП рефрактерный периоды;

ПД – потенциал действия. ПП – потенциал покоя;
Используя рис. 1, ответьте на вопросы:

1. Какая из фаз (0-4) отражает функцию импульсообразования (автоматизм). Назовите основной водитель ритма.

Ответ. Фаза 4 – спонтанная медленная диастолическая деполяризация (вход ионов Na+ и К+). Водители ритма – пейсмейкеры, основной – 1-го порядка.
2. Какая из фаз (0-4) отражает функцию проводимости. В чём опасность развития блокады СА, АВ узлов и ножек пучка Гиса.

Ответ. Фаза 0. Может вызвать нарушение внутрисердечной проводимости, характеризующееся замедлением или полным прекращением проведения импульсов возбуждения.
3. Что такое ЭРП, его значение.

Ответ. ЭРП – временной интервал с момента возбуждения клетки до момента восстановления потенциала покоя (порога возбудимости).
III. Сравните препараты групп IА - хинидин (рис. 2) и IВ - лидокаин (рис. 3) по влиянию на потенциал действия волокон Пуркинье.

Объясните разницу в механизме действия хинидина и лидокаина, выбрав правильные ответы:
Хинидин:

1. Блокада медленных Na⁺ каналов → замедление медленной диастолической деполяризации → ↓ автоматизма эктопического очага импульсообразования.

2. Блокада быстрых Na⁺ каналов → замедление быстрой диастолической деполяризации → замедление влияния на функцию проводимости (фаза 0).

3. Блокада К⁺ каналов → замедление реполяризации → ↑ЭРП.
Лидокаин:

1. Блокада незначительная медленных Na⁺ каналов → замедление медленной диастолической деполяризации → ↓ автоматизма эктопического очага импульсообразования, но только в волокнах Пуркинье и ножках Гиса.

2. Блокада незначительно быстрых Na⁺ каналов → замедление быстрой диастолической деполяризации в меньшей степени → замедление влияния на функцию проводимости (фаза 0).

3. Активизация К⁺ каналов → ускорение реполяризации → ↓ЭРП.
IV. Определите ААС: Пропранолол, Лидокаин, Амиодарон, М-холиноблокаторы (Атропин), Верапамил, Хинидин.

Механизм действия. Эффекты		Группы антиаритмических средств
		верапамил	хинидн	амиодарон	пропранолол	атропин	лидокаин
Блокада каналов	Na+	+	+++	+	+		+
	К+		++	+++
	Са2+	+++		+
Влияние на рецепторы	β-АР			++	+++
	М-ХР		+			+++
Влияние на параметры миокарда	Проводимость	↓	↓	↓	↓	↑	±
	Автоматизм СУ	↓	± (↑)		↓	↑
	Автоматизм эктопического очага	±	↓		±	±	↓
	ЭРП	↑	↑	↑	↑	↓	↓

Примечание: (↑ - увеличение, ↓ - уменьшение, ± слабое действие, - отсутствие эффекта)
V. Определите препараты А—В, обладающие противоаритмической активностью: пропранолол, лидокаин, эпинефрин, хинидин.

	До введения ЛП	После введения ЛП
		хинидин	лидокаин	пропранолол	эпинефрин
I	Ритм 72 удара в минуту	Ритм 80 уд/мин	Ритм 72 уд/мин	Ритм 60 уд/мин	Ритм 120 уд/мин
II	Сердечный выброс
III	N АД, мм рт. ст.
V	Блокада рецепторов:
	1. ß1-адренорецепторы сердца 2.М-холинорецепторы сердца	-	-	↓	↑
		↓	-	-	-

Примечание: (-) — отсутствие влияния; (↓↑) — наличие влияния. Задачу анализируйте от I к IV.
VI. Укажите применение ААС:

Препараты	Тахиаритмии		Блокады	Аритмии при интоксикации сердечными гликозидами	Постинфарктные желудочковые тахикардии
	Наджелу-дочковые	Желудоч- ковые
Хинидин	+	+
Лидокаин		+			+
Фенитоин		+		+
Пропранолол	+	+
Верапамил	+
Атропин			+	+

VII. Выберите побочные эффекты: Пропранолола, Верапамила, Лидокаина, Хинидина, Прокаинамида, Атропина.

1. АВ-блокада. 2. Экстрасистолия. 3. Снижение сократительной функции миокарда. 4. Бронхоспазм. 5. Тахикардия. 6. Брадикардия. 7. Артериальная гипотензия.

Ответ.

Пропранолола 13467

Верапамила 1367

Лидокаина 367

Хинидина, 257

Прокаинамида 357

Атропина 5