|
|
Справочный материал по теме Кардиотонические средства. Кардиотонические средства Кардиотонические средства гликозидной структуры
Кардиотонические средства
Кардиотонические средства гликозидной структуры
- препараты наперстянки – дигоксин, дигитоксин
- препараты строфанта – строфантин К
- препараты ландыша - коргликон
II. Кардиотонические средства негликозидной структуры
- средства, стимулирующие β1-адренорецепторы – добутамин, дофамин
- ингибиторы фосфодиэстеразы – милринон
III. Средства применяемые для лечения и предупреждения интоксикации сердечными гликозидами
- атропин
- дифенин
- лидокаин
- калия хлорид
- таблетки «Аспаркам»
Сердечные гликозиды
|
- положительный инотропный ( силы сердечных сокращений)
М-м: Ингибирование Na+, К+ - АТФазы мембран кардиомиоцитов→↓концентр К+ и ↑ конц Nа+ в цитоплазме → ↓трансмембранного Na потенциала → ↓ трансмембранного Na/Са обмена → ↓ выведения Са из кардиомиоцитов → содержания Са в СР + поступление доп-го кол-ва Са через L-каналы → при очередном ПД из СР выбрасывается большее кол-во Са → ионы Са, связываясь с тропонином С тропонин-тропомиозинового комплекса двойной актиновой нити (в отсутствии Са++ комплекс блокирует активные центры на актиновой нити, с которыми связываются головки миозиновых мостиков), изменяют его конформацию и устраняют тормозное влияние тропомиозина на активные центры актиновой нити →↑ числа актино-миозиновых мостиков → укорочение и усиление систолы (укорочение QT на ЭКГ)
- отрицательный хронотропный (↓ ЧСС и удлинение диастолы)
М-м:
кардио-кардиальный рефлекс
(СГ возб-ют окончания чувствительных нервов сердца)
|
+
|
аортальный рефлекс
(СГ возб-ют хеморецепторы синоаортальной зоны дуги аорты)
|
↑ тонуса вагуса → ↑ выделения АХ
↓ ЧСС и удлинение диастолы → наиб экономный режим работы сердца.
отрицательный дромотропный (↓ скорости проведения возбуждения)
М-м: ↓ скорости проведения возбуждения от синусового узла к миокарду и ↑ тонуса вагуса.
В больших дозах – ↑ автоматизма волокон Пуркинье, что может привести к экстрасистолии; в очень больших дозах - АВ-блоку.
|
название
|
свойства
|
противопоказание
|
побочные эффекты
|
применение
|
Дигитоксин
Дигоксин
Строфантин К
|
- повышение силы и уменьшение частоты сердечных сокращений
- ↑ ударного и минутного объемов (без увеличения потребности миокарда в кислороде).
|
- выраженная брадикардия,
- неполный АВ блок,
- острый инфекционный миокардит
- гипокалиемия
- использование препаратов кальция (тк ↑ чувствительность сердца к гликозидам)
|
кардиальные
- желудочковые экстрасистолии (бигеминии и тригеминии)
- АВ блок
- брадикардия
внекардиальные
- диспепсия (тошнота, рвота, диарея) – возбужд пусковой зоны рвотного центра;
- нарушение зрения (ксантопсия, снижение остроты, снижение полей зрения) – токсич. действие на зрит нервы;
- психотические реакции (возбуждение, галлюцинации) - проникают через ГЭБ,
- головная боль
- утомляемость, мышечная слабость
- кожные высыпания
|
- при хронической сердечной недостаточности
- при наджелудочковых тахиаритмиях
|
Средства применяемые для лечения и предупреждения интоксикации сердечными гликозидами
|
1) для устранения желудочковых аритмий:
- антиаритмические ЛС – блокаторы Nа каналов (лидокаин)
- при АВ-блоке - атропин
2) для восполнения дефицита Мg++ и К+
Калия хлорид (внутрь или в/в в дозах, предупреждающих ↑ К+ в сыворотке выше нормы), таблетки «аспаркам» = калия аспарагинат + магния аспарагинат.
3) для связывания Са++ - ЭДТА-Na в/в
4) для восстановления активности Na+, К+ - АТФазы – унитиол
5) при интоксикации препаратами наперстянки– препарат антител к дигоксину (дигибинд).
|
Кардиотонические средства негликозидной структуры
|
название
|
свойства
|
побочные эффекты
|
применение
|
Добутамин
|
- повышает силу и частоту сокращений
|
- тахикардия
- аритмия
- повышенное потребление миокарда в О2
|
- в/в капельно
- при острой сердечной недостаточности
|
М-м: стимуляция β1-адренорецепторов сердца активация Gs белков активация АЦ цАМФ активация ПКА фосфорилирование Са-каналов мембраны кардиомиоцитов открытие Са-каналов кол-во Са, входящего из межклеточного пространства открытие Са-каналов СР при очередном ПД повышается концентрации Са в цитоплазме кардиомиоцитов ионы Са, связываясь с тропонином С тропонин-тропомиозинового комплекса двойной актиновой нити (в отсутствии Са++ комплекс блокирует активные центры на актиновой нити, с которыми связываются головки миозиновых мостиков), изменяют его конформацию и устраняют тормозное влияние тропомиозина на активные центры актиновой нити →↑ числа актино-миозиновых мостиков повышение силы и в меньшей степени частоты сердечных сокращений.
|
Дофамин
|
- являясь предшественником НА, опосредованно стимулирует β1 - адренорецепторы (а в высоких дозах – α1 – адренорецепторы и вызывает сужение периферических сосудов и ↑ АД ) повышает силу и частоту сердечных сокращений.
- стимулирует дофаминовые рецепторы расширение почечных и мезентериальных сосудов.
|
- тошнота, рвота
- сужение периферических сосудов
- тахикардия
- аритмия (при превышении дозы)
|
- в/в капельно
- при кардиогенном шоке
- при септическом шоке
|
Милринон
|
ингибирует фосфодиэстеразу III в мембранах кардиомиоцитов цАМФ не разрушается (цАМФ не переходит в 5-АМФ) и ее концентрация в клетке активация ПКА (см. добутамин)
|
- аритмия
|
- при острой сердечной недостаточности
| |
|
|
Скачать 50.5 Kb.