Научная статья. СТАТЬЯ НЕ УДАЛЯТЬ. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов

• Название: Ингибиторы нейронального захвата моноаминов
• Анкор: Научная статья
• Дата: 14.09.2021
• Размер: 21.28 Kb.
• Имя файла: СТАТЬЯ НЕ УДАЛЯТЬ.docx
• Тип: Документы; #231890

Первые упоминания о таких лекарственных средствах как антидепрессанты были еще в 50 х годах. Тогда психиатр R. Kuhn впервые отметил положительный эффект препарата имипрамина, который применяли для лечения депрессивных больных. Незадолго до этого также были предположения, что противотуберкулезный препарат, также оказывает благоприятное воздействие на настроение. После первых открытий антидепрессивных препаратов начались исследования по изучению возможных механизмов действия антидепрессантов.

Несмотря на появление множества антидепрессивных препаратов  с более селективным действием на обратный захват норадреналина и серотонина, классические препараты имипрамин и амитриптилин широко применяются для лечения депрессивных состояний, представляя собой, так называемый "золотой стандарт".

1. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов.

1)Средства неизбирательного действия.

Главным отличием классических трициклические антидепрессантов, является то, что они представляют собой широкий нейрохимический профиль, так как они могут воздействовать не только на захват моноаминов, но и на центральные и периферические холинорецепторы мускаринового типа, альфа-адрено и гистаминовые рецепторы. Именно из-за этого воздействия возникает ряд нежелательных побочных реакций антидепрессантов. Например, седативный эффект, ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие, нарушение аккомодации, дизурические расстройства.

2)Средства избирательного действия

К данной группе относят селективные ингибиторы захвата моноаминов, которые обладают более узким нейрохимическим профилем, но при этом не способны связываться с большинством рецепторов и в связи с этим лучше переносятся. По результатам клинических исследований, было выявлено, что обе группы ингибиторов нейронального захвата моноаминов по терапевтической эффективности равнозначны.

Сюда относят:

1. 
   Избирательные ингибиоры нейронального захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин).
   

Механизм действия: усиливают серотонергическую активность в ЦНС из-за ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга. В меньшей степени блокируют холинорецепторы, в отличие от неизбирательных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Побочные эффекты- тошнота, кожные высыпания, головная боль.

2)избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата норадреналина (мапротилин)

Механизм действия: избирательно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного мозга, также блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и холинорецепторы. Побочные эффекты - кожная сыпь, зуд, крапивница.

3)ингибиторы нейронального захвата серотонина и норадреналина (Венлафаксин)

Механизм действия: блокирует захват из синаптической щели норадреналина и серотонина. Лекарственное средство вызывает головокружение, сонливость, сухость во рту.

Ингибиторы моноаминоксидазы

При участии моноаминоксидаз происходит окислительное дезаминирование моноаминов (норадреналина, серотонина и др.) это приводит к их инактивации. Существуют два вида МАО- МАО-А (в большей степени инактивирует норадреналин и серотонин) и МАО-В (инактивирует дофамин). Антидепрессивное воздействие ингибиторов МАО зависит от ингибирования МАО-А, вследствие этого в тканях мозга повышается содержание норадреналина и серотонина.

Антидепрессанты данной группы подразделяются на:

1)Ингибиторы моноаминооксидазы неизбирательного действия(Ниаламид)

Механизм действия: неизбирательно и необратимо ингибирует МАО-А и МАО-В, угнетает процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, способствуя их накоплению в мозговой ткани. Оказывает как антидепрессивное, так и психостимулирующие эффекты.

Препарат применяется редко из-за большого количества серьезных побочных свойств. Возникает возбуждение, эйфорию, судороги.

2)Ингибиторы моноаминооксидазы избирательного действия (Моклобемид)

Механизм действия: избирательно и обратимо ингибирует МАО-А, в большей степени замедляет метаболизм серотонина, также норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синоптической щели. Положительный антидепрессивный эффектнаступает при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Побочных эффекты минимальны.