|
Рабочая тетрадь ЦНС. Кафедра фармации и фармакологии лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему рабочая тетрадь
Противопаркинсонические средства
Таблица 8
Влияние агонистов на рецепторы дофамина
Препарат
| Тип рецепторов дофамина
| 1
| 2
| 3
| 4
| 5
| Эрголиновые препараты
| Бромокриптин
| +
| ++
| +
| +
| +
| Лизурид
| +-
| ++
| ++
| ++
| ?
| Перголид
| +
| +++
| +++
| +++
| +
| Каберголин
| +
| ++
| ++
| +
| ?
| Неэрголиновые препараты
| Пирибедил
|
| +++
| +++
| ++
| +
| Прамипексол
|
| +++
| +++
| ++
| +
| Ропинирол
|
| ++
| +++
| ++
| ?
| Примечание: подтипы рецепторов дофамина D1 и D5 принадлежат к группе Д1
Таблица 9
Отметьте знаком (+) механизм действия противопаркинсонических средств:
Препарат
Механизм
действия
|
Леводопа
|
Бромокриптин
|
Мидантан
|
Депренил
|
Толкапон
|
Циклодол
| Повышение синтеза дофамина
| +
|
|
|
|
|
| Стимуляция Д2-рецепторов
|
| +
|
|
|
|
| Повышение освобождения дофамина
|
|
| +
|
|
|
| Угнетение активности МАО-В
|
|
|
| +
|
|
| Угнетение активностим КОМТ
|
|
|
|
| +
|
| Блокада холинорецепторов
|
|
|
|
|
| +
| Таблица 10
Классификация снотворных средств
Класс препаратов или химическая группа
| Препараты короткого действия
(2-3 час)
| Препараты средней продолжительности действия
(3-5 час)
| Препараты длительного действия
(6-8 и более час)
| Бензодиазепины
| Оксазепам (Нозепам),
Триазолам (Хальцион)
| Темазепам (Нормисон)
| Нитрозепам (Берлидорм),
Флунитразепам (Рогипнол)
| Циклопирролоны
| -
| Зопиклон (Имован, Релаксон, Сомнол)
| -
| Имидазопиридины
| Золпидем (Ивадал, Нитрест)
| -
| -
| Алифатические соединения
| -
| Хлоралгидрат*
Натрия оксибутират
| Бромизовал*
| Этаноламины
| Валокордин
| Доксиламин (Донормил)
| Реслип
| Барбитураты
| Гексабарбитал
| Этаминал-натрий
| Фенобарбитал
| * в настоящее время применяются ограниченно
Таблица 11
Влияние снотворных средств на продолжительность и структуру сна
Параметр
| Бензодиазепины
| Зопиклон
| Золпидем
| Барбитураты
| Продолжительность сна
| ↑
| ↑
| ↑
| ↑
| Время засыпания
| ↓
| ↓ ↓
| ↓ ↓
| ↓
| Медленный дельта-сон
| ↓
| ↓
| ↓
| ↓ ↓
| Быстрый сон
| ↓
|
-
|
-
| ↓ ↓
| Движения во сне
| ↓
| ↓
| ↓
| ↓
| Ночные пробуждения
| ↓
| ↓
| ↓
| ↓
| ↑ - повышение
↓ - снижение
- отсутствие изменений
Таблица 12
Отметьте знаком (+) механизм действия снотворных средств:
Препарат
Механизм
действия
|
Фенобарбитал
|
Натрия
оксибутират
|
Флунитразепам
|
Золпидем
|
Зопиклон
| Прямое влияние на хлорные каналы
| +
| +
|
|
|
| ГАМК-миметическое действие
|
| +
| +
| +
| +
| Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами
| +
|
| +
|
|
| Взаимодействие с барбитуровыми рецепторами
| +
|
|
|
|
| Угнетение действия глутамата
| +
| +
| +
|
|
| Таблица 13
Укажите ( ← ) препараты, применяемые при различных видах бессонницы:
Виды бессонницы
| Препараты
|
Пресомническая (ранняя)
| Доксиламин
Флунитразепам
Клозапин
Золпидем
Сибазон
Хлорпротиксен
Левомепрамазин
Зопиклон
Феназепм
|
Интрасомническая (средняя)
|
Постсомническая (поздняя)
| Отметьте побочные эффекты снотворных средств:
1. Сонливость в дневное время
2. Слабость
3. Спазм и судороги
4. Головокружение и боль
5. Изменение аппетита
6. Ослабление внимания
7. Сухость во рту
8. Изжога
9. Боль в желудке
10. Привыкание
Противоэпилептические средства
Таблица 14
Формы эпилепсии и средства для их терапии
Формы эпилепсии
| Клиника
| Противоэпилептические средства
| Генерализованные припадки
| Тонико-клонический припадок (большой припадок, grand mal)
| Потеря сознания, аура (сенсорная, моторная, вегетативная, психическая в зависимости от локализации эпилептического очага), тонические судороги с остановкой дыхания, клонические судороги; продолжительность – 1-2 мин.
| Вальпроаты,
Дифенин,
Фенобарбитал, Ламотриджин, Карбамазепин,
Гексамидин,
Бензонал
| Абсанс (малый припадок, реtit mal)
| Внезапная потеря сознания, иногда с кратковременными судорогами (кивки, клевки); продолжительность – около 30 сек.
| Этосуксимид,
Клоназепам.
Вальпроаты,
Ламотриджин
| Миоклонус – эпилепсия
| Кратковременные (иногда в течение 1с) внезапные сокращения мышц одной конечности или генерализованные сокращения мышц без потери сознания
| Вальпроаты,
Клоназепам,
Нитразепам,
Пирацетам
| Парциальные припадки
| Простые припадки
| Различные симптомы в зависимости от локализации эпилептогенного очага, например, при судорожной активности в моторной коре – клонические подергивания мышц, при возбуждении соматосенсорной коры – парестезия; сознание сохранено; продолжительность – 20-60 сек.
| Карбамазепин,
Вальпроаты,
Дифенин,
Фенобарбитал,
Гексамидин,
Габапентин,
Ламотриджин
| Психомоторные припадки
| Сумеречное сознание с автоматизмами и неосознанными, немотивированными поступками, о которых больной не помнит
| Карбамазепин,
Дифенин,
Вальпроаты,
Фенобарбитал,
Гексамидин,
Клоназепам,
Габапентин,
Ламотриджин
| Таблица 15
Механизм действия противоэпилептических средств
Механизм действия
| Традиционные средства
| Новые лекарственные средства
| Блокада натриевых каналов
| Дифенин, карбамазепин, вальпроаты
| Фелбамат, гапапентин, ламотриджин, окскарбамазепин, зонисамид
| Блокада потенциалзависимых кальциевых каналов
| Этосуксимид, вальпроаты
| Фелбамат, гапапентин, ламотриджин, топирамат.
окскарбамазепин, зонисамид
| Усиление ГАМК-ергического торможенеия
| Фенобарбитал, гексамидин, бензонал, клоназепам, вальпроаты
| Вигабатрин, тиагабин, фелбамат, габапентин, топирамат, зонисамид
| Снижение глутаматергического возбуждения
| -
| Ламотриджин, фелбамат,
Топирамат
| Уменьшение образования тетрагидрофолата
| Дифенин, фенобарбитал, гексамидин
| -
| |
|
|