СЕВЕРНЫЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
КАФЕДРА ФАРМАЦИИ И ФАРМАКОЛОГИИ
«ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ»
РАБОЧАЯ ТЕТРАДЬ
2020
Средства для наркоза
Таблица 1
Классификация средств для наркоза
Средства для ингаляционного наркоза
|
Средства для неингаляционного наркоза
|
Газообразные
|
Летучие жидкости
|
Пропанидид (Сомбревин)
Пропофол (Диприван, Рекофол)
Кетамин (Калипсол, Кеталар, Кетанест)
Мидазолам (Дормикум, Флормидал)
Гексенал (Гексобарбитал-натрий)
Тиопентал-натрий (Пентотал)
Натрия оксибутират (ГОМК)
|
Эфир*
Закись азота
Ксенон
|
Галотан (фторотан)
Энфлуран
Изофлуран
Десфлуран
|
*Эфир – практически не применяется, используется в качестве препарата сравнения
Таблица 2
Классификация средств для неингаляционного наркоза
Препараты короткого действия
(3-5 минут)
|
Препараты средней продолжительности действия
(20-30 минут)
|
Препараты длительного действия
(30 минут – 2 часа)
|
Пропанидид (Сомбревин)
Пропофол (Диприван, Рекофол)
|
Кетамин (Калипсол, Кеталар, Кетанест)
Мидазолам (Дормикум, Флормидал)
Гексенал (Гексобарбитал-натрий)
Тиопентал-натрий (Пентотал)
|
Натрия оксибутират (ГОМК)
|
Таблица 3
Выраженность анальгетического эффекта и степень расслабления мускулатуры у некоторых общих анастетиков
Препарат
Эффекты
|
Эфир
|
Закись азота
|
Галотан
|
Тиопентал-натрий
|
Натрия оксибутират (ГОМК)
|
Кетамин
|
Анальгезия
|
+
|
+
|
+
|
+
|
|
+
|
Миорелаксация
|
|
|
+
|
+
|
|
|
Таблица 4
Укажите (→) групповую принадлежность препарата:
  Ароматическое производное
|
Тиопентал - натрий
|
  Неорганическое соединение
|
Севофлуран
|
Алифатическое производное
|
Азота закись
|
Гетероциклическое производное
|
Диприван
|
Таблица 5
Отметьте знаком (+) побочные эффекты средств
для ингаляционного наркоза:
Препарат
Побочный эффект
|
Галотан
|
Энфлуран
|
Изофлуран
|
Закись азота
|
Повышение ВЧД
|
+
|
-
|
+
|
+
|
Гипертензия
|
+
|
+
|
-
|
+
|
Аритмии
|
+
|
+
|
+
|
+
|
Рвота, ларингоспазм
|
+
|
+
|
+
|
+
|
Гепатотоксичность
|
+
|
+
|
+
|
+
|
Разрыв барабанной перепонки
|
-
|
-
|
-
|
-
|
Раздувание кишечника
|
-
|
-
|
+
|
-
|
Тератогенность
|
+
|
-
|
-
|
+
|
Таблица 6
Отметьте механизм действия лекарственных средств, применяемых для лечения хронического алкоголизма:
Препарат
|
Механизм действия
|
Путь введения
|
Тетурам (Дисульфирам, Антабус)
|
Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама
|
перорально
|
Ливедин
|
Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы. Блокирование ацетальдегиддегидрогеназы приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этилового спирта. Ацетальдегид вызывает отрицательные ощущения (в т.ч. прилив крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Лидевина. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков
|
перорально
|
Эспераль
|
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения
|
перорально
|
Кальция карбамид
|
Блокирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола, что приводит к повышению концентрации его метаболита - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения ("приливы" крови к коже лица, тошнота, тахикардия, одышка), которые делают чрезвычайно неприятным прием этанола после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху алкогольных напитков. Начало действия - через 45-60 мин, длительность - около 12 ч.
|
перорально
|
Кислота никотиновая
|
Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема
|
Перорально, парентерально
|
Метронидазол
|
Противопротозойное средство
Само средство приводит к повышенной чувствительности организма к алкоголю. Следовательно, при употреблении пациентом небольшого количества алкоголя, который проходит курс лечения этим средством, возникают следующие последствия:
краснота лица;
активность слюноотделения;
появление жара;
чувство тошноты;
рвота;
боли в области живота;
учащенный пульс;
головная боль.
При параллельном употреблении в больших количествах метронидазола и алкоголя, у пациента могут проявляться отрицательные эффекты, дело доходит и до понижения артериального давления.
|
Парентерально, внутривенно, интравагинально
|
Фурадонин
|
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана.
Хронического алкоголизм лечат так же сенсибилизирующими к алкоголю средствами.
В качестве сенсибилизирующего средства вводят фурадонин в дозе 0,15 0,2 г 3 4 раза в день в течение 15-20 дней, алкогольный напиток вводят дробно, в несколько приемов, в дозе по 15-20 мл с интервалом 10-15 минут в 1-4 приема.
После приёма алкоголя на фоне введения фурадонина, у пациента появляеются выраженные неприятные ощущения.
При приёме первой порции пациент через 5 минут появляется сухость во рту, неприятные ощущения во рту и в глотке. Через 15 минут иперемия лица и верхней половины туловища, потливость, одышка, шум в горле, слабость, головокружение, ощущение "комка" в горле
При приёме второй порции – неприятный вкус алкоголя, шум в головке усиливается, появляются боли в затылке, сердцебиение, разбитость, чувство онемения пальцев рук и ног, сильная слабость, артериальное давление повысилось. Больной так же может отмечать, что вместо эйфории возникло чувство беспокойства, тревоги, подавленности. Гиперемия лица, шеи и груди прошла, сменилась бледностью лица.
|
перорально
|
Фуразолидон
|
Противомикробное средство, производное нитрофурана. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, некоторых грамположительных бактерий, а также Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia.
Препарат вызывает негативную реакцию на алкоголь, и после завершения приема чувство отвращения при виде и запахе спиртного остается
Со временем формируется очень устойчивый негативный условный рефлекс и у человека пропадает желание употреблять алкоголь.
|
перорально
|
Таблица 7
Укажите механизм действия препаратов для снижения алкогольной мотивации:
Препараты
|
Механизм действия
|
Налтрексон, налмефен
|
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.
|
Бромокриптин
|
Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект - через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект - через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект - через 4-8 недель терапии
|
Перициазин, флупентиксол, тиаприд
|
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, выраженное противорвотное действие. Обладает адреноблокирующей и выраженной холиноблокирующей активностью, вызывает гипотензивный эффект. По сравнению с хлорпромазином, обладает более выраженной антисеротониновой активностью и оказывает более сильное центральное седативное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотное действие усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам
|
Флуксамин, тианептин, тразодон
|
Сильно и специфически замедляет обратный захват нейронами серотонина, тем самым повышая его концентрацию в синапсе и усиливая его действие; при этом мало влияя на обратный захват дофамина и норадреналина. По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином, амитриптилином, но лучше переносится, так как обладает существенно меньшей антихолинергической активностью. Применяется при депрессиях различной этиологии и при ОКР.
|
Миртазапин
|
Основывается на его свойстве активизировать серотонинергическую и адренергическую передачу нервных импульсов. Этот механизм действия лекарства позволяет нормализовать настроение у пациентов с его стойкими нарушениями. Адсорбция антидепрессанта из пищеварительной системы происходит быстро, а через два часа после приема его биодоступность достигает 50%, максимальное накопление в плазме крови наступает на 3-4 сутки от начала терапии. Выводится миртазапин через почки (45%) и кишечник (15%), медленно — в течение 20-42 часов.
|
Акампрозат
|
Алкоголь и его резкая отмена оказывают разнообразное влияние на структуры головного мозга, в том числе на систему нейротрансмиттеров.
Согласно исследованиям, Акампросат уменьшает избыточный выброс нейротрансмиттеров, том числе глутамата, нормализуется процессы возбуждения и торможения в ЦНС и ГАМК-структурах, оказывает нейропротекторное действие.
На фоне приема препарата снижается тяга к спиртному, уменьшается число эпизодов алкоголизации. Фармакология Акампросата еще не изучена до конца, однако плацебо-контролируемые клинические исследования подтверждают, что длительность воздержания и снижение выраженности абстинентного синдрома у пациентов, принимающих препараты ацетилгомотаурината кальция, выше по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо.
|
Сибазон, алпрозолам, лоразепам, феназепам
|
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект
|
Карбамазепин
|
Противоэпилептическое средство. Обладает психотропным действием.
| |
Скачать 80.36 Kb.