Главная страница

Наркотические анальгетики. Кафедра фармакологии Институт фармации Сеченовский Университет


Скачать 1.36 Mb.
НазваниеКафедра фармакологии Институт фармации Сеченовский Университет
АнкорНаркотические анальгетики
Дата07.09.2021
Размер1.36 Mb.
Формат файлаpdf
Имя файлаНаркотические анальгетики.pdf
ТипДокументы
#230276

Кафедра фармакологии
Институт фармации
Сеченовский Университет
Москва, Россия
Наркотические (опиоидные) анальгетики
Доцент кафедры, к.ф.н. Преферанская Н.Г.

защитная реакция
на сигнал о неблагополучии и опасности
основной симптом
какой-либо болезни, возникающий при повреждении тканей, вследствие травмы, воспаления, ишемии
неприятное сенсорное и эмоциональное ощущение
в ответ на раздражение окончаний афферентных нервов более 90% заболеваний связаны с острыми или хроническими
болевыми синдромами
БОЛЬ – это …
«Боль негативным образом снижает качество жизни»
академик Н.Н.Яхно
по локализации:

Соматическая
поверхностная - кожа, слизистые оболочки, глубокая - соединительная ткань, кости, суставы, мышцы

Висцеральная
(внутренних органов): ишемическая, спастическая; печеночная, почечная, кишечная непроходимость, инфаркт миокарда

Невропатическая -
фантомная, центральная

Психогенная
– боль в спине, хроническая головная боль
Виды боли
по сенсорному качеству: острая, резкая, колющая, тупая, жгучая по интенсивности: слабая, умеренная, непереносимая по размеру: ограниченная, разлитая

Антиноцицептивная система:
а) тормозит проведение болевых импульсов б) усиливает нисходящую обезболивающую систему в) изменяет эмоциональное отношение к боли
Ноцицептивная система:
а) воспринимает болевые импульсы б) проводит болевые импульсы в) формирует реакции на боль
Медиаторами боли являются:
субстанция Р, глютамат, гистамин, PgE, кинины, молочная к-та, ионы К и Са
Эндогенные вещества уменьшающие болевые ощущения:
динорфины,
эндорфины, энкефалины, окситоцин,
ГТГ, кортикостероиды, серотонин, НА

Передача болевой информации
Ноцицепторы локализуются:
в коже, подкожной ткани, мышцах, суставах, надкостнице, внутренних органах
Распространение возбуждения от периферических ноцицепторов осуществляется миелинизированными
А-дельта волокнами
(5-
40 м/с) и немиелинизованными
С-волокнами
(0,2-
2 м/с)
Восприятие болевых раздражений осуществляется чувствительными рецепторами -
ноцицепторами
, ответственными за обработку и передачу болевой информации

• возбуждение мотонейронов передних рогов спинного мозга, приводит к защитному двигательному рефлексу
(одергивание)
• возбуждение нейронов боковых рогов спинного мозга активирует вегетативные реакции (изменение ЧСС, потоотделение, ↑АД)
• третий путь к высшим структурам восприятия и оценки боли (ядрам таламуса, лимбической системе, коре больших полушарий) эмоциональными проявлениями
(крик, страх, слезоотделение, переживания)
Передача болевой информации
Болевая информация воспринимается рецепторами
нейронов задних рогов спинного мозга
,
затем через систему вставочных нейронов распространяется по трем направлениям:

Р.Н.Аляутдин, Н.Г. Преферанская, Н.Г. Преферанский и др. ЛЕКАРСТВОВЕДЕНИЕ «Геотар-Медиа» 2017г
Механизм действия наркотических анальгетиков

Анальгетиками называются
лекарственные средства, основным эффектом которых является
избирательное
устранение или ослабление болевой чувствительности
[
анальгезия, греч. analgēs - отсутствие болевой чувствительности
]
Высшим интегративным звеном ноцицептивной системы является кора головного мозга
Аксоны нейронов подкорковых структур головного мозга образуют нисходящие тормозные пути, заканчивающиеся на нейронах задних рогов спинного мозга. Активация супраспинальной антиноцицептивной системы уменьшает выделение субстанции Р, глютамата и тормозит проведение болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга.

Преимущественно
центрального действия
Преимущественно
периферического действия
Ненаркотические анальгетики
1. Анальгетики-антипиретики
2. Нестероидные
противовоспалительные
средства (НПВС)
1. Наркотические (опиоидные)
анальгетики
2. Болеутоляющие средства
смешанного действия
3. Препараты других групп с
анальгетической активностью
Анальгезирующие
средства
Для всех видов боли не существует
«идеального» универсального анальгетика

КЛАССИФИКАЦИЯ
НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ
ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
производные фенантрена: морфин 4-5ч кодеин 3-4ч омнопон
ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
производные фенантрена:
бупренорфин 6-8ч
АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
ПРЕПАРАТЫ СО СМЕШАННЫМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ
производные морфинана:
буторфанол 3-4 ч
производные циклогексанона:
трамадол (трамал) 2-4ч
производные фенилпиперидина
тримепиредин (промедол) 2-4ч фентанил 0,5ч

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
Тип
Эндогенные
пептиды
Эффекты
μ
1,2,3
β-эндорфины
• Супраспинальная и спинальная анальгезия
• седативное действие
• эйфория (++ эмоций)
• угнетение дыхательного центра
• лекарственная зависимость
• миоз
• снижение моторики ЖКТ
• модуляция выработки гормонов и нейротрансмиттеров

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
Тип
Эндогенные
пептиды
Эффекты
κ
1,2
динорфины
• спинальная анальгезия
• седативное действие
• дисфория (-- эмоции)
• миоз
• снижение моторики ЖКТ

ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
Тип
Эндогенные
пептиды
Эффекты
δ
1,2
Мет-энкефалины
Лей-энкефалины
• спинальная анальгезия
• угнетение дыхания
• психотомиметические эффекты
• снижение моторики ЖКТ

цАМФ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
К
+
К
+
К
+
К
+
Гиперполяризация мембраны
и уменьшение чувствительности
нейрона к нейромедиаторам
Gi
белок
Аdц
АТФ
К
+
К
+
К
+
-каналы,
связанные с
G-белками
ПКа
Потенциал зависимый
Ca
++
-канал
К
+
Ca
++
Ca
++
μR
-
-
-
-
+
+
+
3) Закрытие Ca
++
каналов
1) Угнетение Аdц
2) Снижение синтеза цАМФ
4) открытие К
+
каналов 5) Гиперполяризация мембраны

Влияние на рецепторы
«Золотым стандартом» анальгезирующих средств является морфин
Фармакологический эффект ЛС зависит:
• от комплементарного связывания с
R:
μ κ δ
(избирательность)
• высокий аффинитет к рецептору (сродство, прочность)
• max внутренняя активность рецептора
ОПИОИДНЫЕ
АНАЛЬГЕТИКИ
ОПИОИДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ
μ
κ
δ
Морфин
+++
+++
+++
Тримеперидин
++
+
+
Фентанил
+++
+
+
Бупренорфин
+++
--
+
Буторфанол
--
+++
+
Трамадол
++
-
-
А акт
1 0,2-0,3 100 25-50 5
0,1-0,2

Источником получения природных наркотических анальгетиков является
опий
сок мака снотворного
(Papaver somniferum)
Опий
используется в качестве болеутоляющего средства более 6000 лет
(
в Древнем Египте, Греции, Китае)
В 1806г. ганноверским фармацевт выделил из опийного мака алкалоид
Фридрих Сертюрнер
морфин
и назвал его по имени древнегреческого бога сновидений Морфея (Morpheus), сына бога сна
Гипноса

Производные фенантрена
действуют, в основном, на ЦНС
морфин
кодеин
тебаин
Производные изохинолина
избирательно
влияют на гладкую мускулатуру
внутренних органов
папаверин
нарцеин
АЛКАЛОИДАМИ ОПИЯ

Морфин
производное фенантрена, основной алкалоид опия.
Химическая
структура морфина была установлена в 1925году и только в 1952году был осуществлен его синтез.
В промышленных масштабах его получают из растительного сырья.

В молекуле морфина - две свободных гидроксильных группы
- легко конъюгируют с глюкуроновой кислотой
Морфин-глюкуронид
обладает
более
выраженным
анальгетическим эффектом
по сравнению с морфином

МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ МОРФИНА
1.
Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-)
2.
Угнетает межнейрональную передачу болевых импульсов в афферентных путях ЦНС
3.
Нарушает передачу болевого импульса на уровне таламуса
4.
Активация нисходящей антиноцицептивной системы
5.
Снижение эмоциональной оценки боли и реакции на неё

НАЧАЛО ДЕЙСТВИЯ МОРФИНА –
через 10-15мин после введения под кожу и через 20-30мин после приема внутрь
Пик концентрации в плазме
- через 10-30мин п/к введения и через 1-2ч после приема внутрь
Продолжительность действие однократной дозы
- 3-5
ч перидуральном/введ. 8-12ч, пролонг. формы 22-24ч
Период полувыведения
- при приеме внутрь Т½=2-3ч
Т
½
= 2-
3 часа
Т действия = 3-5 часов
Т
max
= 1-2 часа
МОРФИН

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1.
Анальгезия
– устраняет сенсорные и эмоциональные компоненты боли
2.
Эйфория
– повышенно-радостное настроение (первое введение морфина может развивается обратный эффект – дисфория)
3.
Лекарственная зависимость
(психическая и физическая)
4.
Седация
– сонливость, поверхностный сон, спутанность сознания
5.
Угнетение дыхания
– снижение чувствительности дыхательного центра к СО
2
Нельзя давать чистый кислород!
Только введение антидота – налоксона
6. Противокашлевой эффект
– прямое угнетение кашлевого центра
Подавление кашлевого рефлекса может привести к накоплению секрета и обструкции дыхательных путей
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

7.
Миоз
– сужение зрачков, прямое действие на глазодвигательный нерв
Привыкание развивается медленно
8
. Повышение тонуса мускулатуры
– (мышц сгибателей, дыхательных)
9.
Тошнота, рвота
–возбуждает хеморецепторы пусковой (тригерной) зоны рвотного центра расположенного на дне IV желудочка в продолговатом мозге. Рвотный центр морфин угнетает.
10. Снижение температуры тела
ниже нормы, связан с угнетением центра теплорегуляции в гипоталамусе и снижением теплопродукции.
11. Влияние на продукцию гормонов:
Усиливает выделение вазопрессина – уменьшение диуреза, усиливает продукцию пролактина, гормона роста.
Снижение секреции гонадотропных гормонов , АКТГ, тестостерона и гидрокортизона
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА
Р.Н.Аляутдин, Н.Г. Преферанская, Н.Г. Преферанский и др. ЛЕКАРСТВОВЕДЕНИЕ «Геотар-Медиа» 2017г

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
1.
Брадикардия
активация блуждающего нерва
2.
Нарушение моторики ЖКТ
- нарушение синаптического выброса ацетилхолина в холинергических синапсах ЖКТ, ↑ тонуса сфинктеров
3.
Билиарный тракт
↑ тонуса мышц и ↑ сфинктера Одди
4.
Почки
↑тонуса мочевого пузыря и мочеточников ↓почечного кровотока, ↑ реабсорбции натрия
5.
Миометрий
↓ тонуса миометрия (удлинение родового акта)
6.
Кожный зуд
↑ высвобождение гистамина
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА
Спазм мускулатуры сфинктера
анального отверстия у мышей
1
– до введения морфина
2
– после введения морфина
Р.Н.Аляутдин, Н.Г. Преферанская, Н.Г. Преферанский и др. ЛЕКАРСТВОВЕДЕНИЕ «Геотар-Медиа» 2017г

Показания к применению морфина

Выраженный болевой синдром

Боли травматические, ожоговые

При инфаркте миокарда

При злокачественных новообразованиях

При остром отеке легких

Острая левожелудочковая недостаточность

Кардиогенный отек легких

Послеоперационные боли

Премедикация


Привыкание (толерантность)

Психическая и физическая зависимость

Урежение дыхания

Тошнота и рвота

Абстипация (запор)

Задержка мочи

Постуральная гипотензия (↓АД)

Беспокойство, дрожание, гиперактивность

(при дисфории)

Повышение внутричерепного давления (↑СО2)

Крапивница (↑ выброс гистамина)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Противопоказания

Дети до 2-х лет
более чувствительны к эффектам морфина, особенно к угнетающему действию на дыхательный центр

Гиперчувствительность (аллергические реакции)

Травмы головного мозга, черепно-мозговая гипертензия

Эпилептический статус

Острая алкогольная интоксикация

Беременность, период лактации

Необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной конц. внимания и быстроты психомоторных реакций

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ МОРФИНА
1.
МСТ континус
– табл.пролонг, капс.пролонг, саше, суппоз. с модифицированным выходом действующего вещества
2.
Скенан
– капс-ретард (пролонг. дей-я)
3.
Морфина сульфат
– р-ры для инъекций и п/к введения

ОМНОПОН
морфина гидрохлорид 5,75мг(11,5) кодеин 0,72(1,44) наркотин 2,7 мг(5,4) тебаин 0,05(0,1мг) папаверина гидрохлорид
0,36 мг (0,72)
Показания:
Выраженный болевой синдром острого и хронического характера (инфаркт миокарда, травма, посттравматический период, злокачественные новообразования, при подготовке к операции и в послеоперационном периоде и т.п.)
Болевой синдром при почечной, печеночной, кишечной колики в комбинации со спазмолитиками или атропиноподобными ЛС
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, угнетение дыхания, судорожные состояния.
Дети до 2-х лет, пожилой возраст.
При беременности/родах/грудном вскармливание применяется только по жизненным показаниям

ФЕНТАНИЛ

Преимущественный агонист опиоидных мю-рецепторов

По активности превосходит морфин 100 раз

Действует кратковременно при введении в/в, в/м 0,5ч

Сильнее угнетает дыхательный центр, чем морфин

Повышает тонус скелетных мышц

Вызывает брадикардию

Проходит через плаценту и ГЭБ
Противопоказан при артериальной гипертензии, инфаркте легкого, Кесарево сечение и др. акушерских операциях, бронхиальной астме, беременности и период кормления грудью, детям до 2-х лет

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ФЕНТАНИЛА
трансдермальная терапевтическая система - ТТС
ДЮРОГЕЗИК
(ФЕНДИВИЯ) – матрикс содержит фентанила
25мкг/ч, 50мкг/ч, 75мкг/ч пластырь, действует до 72ч
р-ры для в/в и в/м введения 0,15-0,25мг/кг
Детям старше двух лет при подготовке к операции 1-2мкг/кг

НЕЙРОЛЕПТАНАЛЬГЕЗИЯ
ДРОПЕРИДОЛ
(нейролептик)
ФЕНТАНИЛ
(опиоидный
анальгетик)
«ТАЛАМОНАЛ»

Усиление анальгетического действия

Усиление седативного эффекта

Эмоциональная индифферентность

Предупреждение вегетативных реакций
Характеризуется:
1.
потеря болевой чувствительности (анальгезия)
2.
отсутствием реакции больного на эмоциональные раздражители
(
нейролепсия)
3.
сохраненное сознание

ТРИМЕПЕРИДИН (Промедол)
Оригинальный отечественный наркотический анальгетик
синтетический опиоид, производное
N- метилпиперидина
(гидрохлорид-1,2,4-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидин) синтезирован в 50-х годах XXв в Институте органической химии АН СССР
Выпускается:
р-р для инъекций (п/к, в/м) 1%-1мл; 2%-1мл
В отличие от морфина:
1.
Меньше угнетает дыхательный центр (используется при беременности, родах, в детском возрасте)
2.
Повышает тонус миометрия
3.
Оказывает спазмолитический эффект (используется при почечных и печеночных коликах)

Тримеперидин
Показания применения
:
выраженный болевой синдром - травмы, инфаркте миокарда и легкого
, злокачественных новообразованиях
, послеоперационный период, подготовка к операции (премедикация), ожогах, снятие боли во время родовой деятельности, кардиогенный шок. Проходит через плаценту и ГЭБ. Внутрь детям старше 2-х лет в зависимости от возраста 3-10 мг.
Побочные действия
: угнетение дыхательного центра, головокружение, холодный пот, слабость, тошнота, рвота
Возможно развитие зависимости
Противопоказания
: дыхательная недостаточность, гипотиреоз, проникает в грудное молоко
Детям до 2-х лет не применять

БУПРЕНОРФИН

Частичный агонист мю-рецепторов

Активнее морфина в 25-50 раз

Анальгезирующий эффект наступает через 30мин

Продолжительность действия 6-8ч (пролонг. форм 8-12ч)

Реже вызывает лекарственную зависимость

Слабее угнетает дыхание, в меньшей степени повышает тонус мышц
ФВ
р-р для инъекций 0,3мг/мл;
Противопоказан детям до 12 лет
ТТС Транстек 35мкг/ч, 52,5 мкг/ч, 70 мкг/ч;
Таблетки сублингвальные 200мкг

БУТОРФАНОЛ

Агонист каппа-R и антагонист мю-R

Активнее морфина в 3-5 раз

Реже вызывает лекарственную зависимость

Слабее угнетает дыхание, в меньшей степени повышает тонус мышц

↑ давление в легочной артерии =>
↑ центральное венозное давление =>
↑ преднагрузка на сердце =>↑ работа сердца
Выпускается
раствор 2мг/мл -1мл в/в, в/м
Не рекомендуется применять
при инфаркте миокарда и детям до 18 лет

Центральный анальгетик с опиоидным и
неопиоидным механизмом действия
Смесь 2-х энантиомеров (+
и
−)
• Агонист µю-рецепторов (слабое сродство)
• Избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина и НА в нисходящих тормозных путях на уровне спинного мозга.
Минимальный наркогенный потенциал, в 5-10 раз менее активен, чем морфин
(при сильной острой боли уступает ему по эффективности).
В терапевтических дозах мало влияет в отношении угнетения дыхательного центра, на гладкие мышцы ЖКТ, мочевые и желчные пути
Анальгетики со смешанным механизмом
действия ТРАМАДОЛ (Трамал)

ТРАМАДОЛ (Трамал)
Начало действия через 1час, продолжительность действия в зависимости от применения лек.форм от 4ч до 12ч.
Назначают
взрослым и детям старше 14 лет по 50мг, детям 1-
14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг массы тела, ректально 100мг, в/в, в/м 50мг-1мл
Формы выпуска:
капс.50мг, табл.100мг, табл п/о 50мг, табл. ретард п/о 100мг, суппозитории рект. 100мг, р-р для инъек.50мг/мл – 1мл (2мл).
Противопоказан:
острой алкогольной интоксикации, гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 1 года,
капсулы нельзя детям до 14 лет.

Кодеина фосфат
производное фенантрена, алкалоид опия (0,5% конц)
Применяется как противокашлевое средство
Кодеин является агонистом µ,δ, κ - рецепторов и обладает всеми свойствами наркотических анальгетиков
По сравнению с морфином, кодеин в большей степени угнетает кашлевой рефлекс.
Для использования в качестве ЛС кодеин синтезируется из морфина (метилированное производное)
Входит в состав таких комбинированных препаратов как:
Коделак, Каффетин, Нурофен плюс
и др.
Применяются как обезболивающие и противокашлевые препараты

РЕЦЕПТЫ
Наркотические анальгетики
– это экзогенные агонисты опиатных рецепторов, включенные
Перечень
наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации
(
№ 681 от 30.06.98):
4 Списка
(наркотических средств
и психотропных веществ):
Список I - запрещенные
Список II - ограниченные с полным контролем оборота
Список III - с исключением некоторых мер контроля
Список IV - прекурсоры с ограниченным оборотом

АНТАГОНИСТЫ
ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ
Механизм действия:
блокируют все виды опиоидных рецепторов, наибольшее сродство
µ, κ – подтипам
Показания применения:
 интоксикация наркотическими анальгетиками
 алкогольная зависимость
 лечение опиатзависимой наркомании

Побочные эффекты:
морфиновая абстиненция, тремор, раздражительность, усталость, покраснение лица, кашель, нарушение сна, потливость, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, диспептические расстройства, заложенность носа, нарушение либидо.
Противопоказания:
гиперчувствительность, абстинентный синдром, острый гепатит, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Налоксон
действует кратковременно, выпускается в амп.
0,4% р-ра для инъек. - 1мл.
Вводится п/к, в/м, в/в по 1мл.
Детям по 5-10 мкг/кг.
Налтрексон (Вивитрол) длительно действующий (24-48ч) для энтерального применения антагонист опиоидов, выпускается в капсулах по 50мг (сусп. в/м пролонг дейст.)
АНТАГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ

ПРЕПАРАТЫ РАЗЛИЧНЫХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ГРУПП
С АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ КОМПОНЕНТОМ ДЕЙСТВИЯ
Адъювантные
или
вспомогательные анальгетики
A2
– адреномиметики: клонидин
, усиливает тормозное влияние на проведение болевых импульсов, препятствует развитию вегетативных нарушений вызванных болью.
Трициклические антидепрессанты: амитриптилин
, угнетают обратный нейрональный захват НА и Se, активируя антиноцицептивную систему
Антагонист глутаматных рецепторов: кетамин
,
неконкурентный антагонист NMDA рецепторов.
Противоэпилептические средства, блокаторы Na каналов: карбамазепин
, прегабалин
NB!
Применяются гл.обр. при нейропатических болях!
Миорелаксант ЦД: баклофен
, спастические боли мышц

Абстинентный синдром при отмене полных агонистов
(развивается через 8-10 часов после употребления последней дозы): насморк, слезотечение, зевание, озноб, пилоэрекция (гусиная кожа), гипервентиляция, гипертермия, мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тревога и враждебность, иногда – коллапс.
Абстинентный синдром при отменене агонистов-
антагонистов:
тревога, отсутствие аппетита, потеря веса, тахикардия, озноб, повышение температуры и схваткообразные боли в животе.
Физическая зависимость
(хроническое отравления опиоидами)
следствие приспособления организма к новому уровню гомеостаза.
Развитие физической зависимости – неизменный
спутник толерантности к опиоидам
АБСТИНЕНТНЫЙ СИНДРОМ

Высокая
Умереннная Минимальная
Анальгезия
Эйфория, дисфория
Угнетение дыхания
↓кашлевого рефлекса
Заторможенность
Уменьшение диуреза
Тошнота и рвота
Брадикардия
Миоз
Запор
Судороги
Развивается через 2-3 недели после 1-го приема анальгетика
Опиоиды вызывают перекрестную толерантность
СТЕПЕНЬ ТОЛЕРАНТНОСТИ К НЕКОТОРЫМ
ЭФФЕКТАМ ОПИОИДОВ

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ
наркотическими анальгетиками
Нарушение функций головного мозга
1. Выключение сознания, коматозное состояние
2. Угнетение дыхательного центра вплоть до паралича: дыхание замедленное,поверхностное
(
Чейн-Стокса), острая недостаточность дыхания, вторичная гипоксия, тканевой ацидоз, повышение проницаемости сосудов
3. Возбуждение центров глазодвигательных нервов (миоз), при резко выраженной гипоксии – мидриаз
4. Возбуждение центров блуждающих нервов – брадикардия
5. Угнетение сосудодвигательного центра - снижение АД

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ
Нарушение функций спинного мозга
Гипертонус мышц
Клонико-тонические судороги
Нарушение обмена веществ
Нарушение терморегуляции – снижение температуры тела
Ацидоз

ОТРАВЛЕНИЯ НАРКОТИЧЕСКИМИ
(ОПИОИДНЫМИ) АНАЛЬГЕТИКАМИ
Признаки передозировки
опиатами:
1)
СИЛЬНОЕ СУЖЕНИЕ
зрачка
2) Бледное как мел лицо с синеватым оттенком
3) * Хриплое дыхание «через раз»
4) Слабый, едва ощутимый пульс
ГЛАВНЫЙ
ДИАГНОСТИЧЕСКИЙ
ПРИЗНАК
*
УГНЕТЕНИЕ
ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА
=>
ОСТАНОВКА ДЫХАНИЯ!!!

НЕОТЛОЖНАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ
ОПИОИДНЫМИ АНАЛЬГЕТИКАМИ
Вызов скорой медицинской помощи
Детоксикация
организма:

Повторное промывание желудка
0,1% раствором калия перманганата

Адсорбирующие средства, солевое слабительное, 4% раствор натрия гидрокарбоната, 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида

Форсированный диурез

Перитонеальный диализ

Гемодиализ
Восстановление дыхания:
Налоксон
0,04% раствор в/в 1-2 мл
( до 8 мл) Действие наступает через
1 мин. длиться 2-4 часа
Согревание тела
Атропина сульфат 0,1% р-р 1мл п/к
Витамин В
1 5% р-р 3 мл, в/м

Обезболевание
- при стойких, сильных болях: травмы (переломы и ожоги), злокачественные опухоли, перенесенные операции, инфаркт миокарда
- обезболивание родов (промедол ) противопоказан: Морфин
- печеночные и почечные колики, спастическая непроходимость (омнопон, промедол) противопоказан: Морфин
Острый отек легких, сильная одышка, связанная с
сердечной недостаточностью
(в/в введение морфина значительно ↓одышку,
↓ тревогу и ощущение нехватки воздуха)
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НАРКОТИЧЕСКИХ
АНАЛЬГЕТИКОВ

Кашель
(подавление непродуктивного (!) кашля)
Премедикация перед анестезией
- подавление отрицательных эмоций
- усиление действия и снижение дозы средств для наркоза
Для эпидуральной и субарахноидальной анестезии
(
морфин )
Нейролептанальгезия
дроперидол+фентанил торговое наименование ТАЛАМОНАЛ
Шок
(в комбинации с другими препаратами)
Диарея
(
Лоперамид – не является анальгетиком, но мех. действия связан с опиоидными рецепторами кишечника)
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ НАРКОТИЧЕСКИХ
АНАЛЬГЕТИКОВ


Недостаточная функция дыхательного центра

Детский возраст до 2-х лет
и возраст старше 60 лет

Детский возраст до 1 года
(
трамадол)

Повышение внутричерепного давления
(травмы, отек мозга)

Бронхиальная астма, эмфизема, пневмосклероз

Беременность, период лактации
(наркотические анальгетики проходят через плацентарный барьер)

Цирроз печени и печеночная недостаточность

Гипотиреоз
(повышенная чувствительность к наркотическим анальгетикам)

Барбитураты и алкоголь усиливают действие наркотических анальгетиков на дыхательный центр
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
для назначения наркотических анальгетиков

Благодарю
за
внимание!


написать администратору сайта