Атропин. атропин. Классификация мхб по селективности
 Скачать 10.28 Kb.
|
|
АТРОПИН М-холиноблокатор КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХБ ПО СЕЛЕКТИВНОСТИ Неселективные - действуют на все М-ХР • Атропин • Платифиллин • Ипратропия бромид • Тропикамид Селективные — действуют на определённые М-ХР М1 •Пирензепин М3 • Толтеродин • Тиотропия бромид •Умеклидиния бромид •Гликопиррония бромид •Аклинидия бромид КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХБ ПО ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ Третичные амины - неполярные соединения, легко всасываются со слизистых, оказывают резорбтивный эффект • Атропин • Пирензепин • Толтеродин • Тропикамид • Платифиллин Четвертичные амины – полярные соединения, не всасываются со слизистых, оказывают преимущественно местное действие •Ипратропия бромид •Тиотропия бромид • Умеклидиния бромид • Гликопиррония бромид • Аклинидия бромид Механизм действия БЛОКАДА М1-ХР (атропином) 1. Связывается с М1-ХР 2. Блокада Gq-белка 3. Блокада фосфолипазы C (ФЛ С) 4. Блокада синтеза диацилглицерола (ДАГ) и инозитолтрифосфат (ИТФ) 5. Закрытие кальциевых каналов эндоплазматического ретикулума 6. Дезактивация гистидиндекарбоксилазы 7. Нарушение образования гистамина (снижение образования) 8. Подавляется активация париетальных клеток 9. Снижается выделение соляной кислоты ( повышение рН желудочного сока ) БЛОКАДА М2-ХР: 1. Блокада Gi-белка 2. Активация аденилатциклазы 3. Переход АТФ в цАМФ 4. активация протеинкиназы А(зависит от цАМФ) 5. Фосфорилирование ионных каналов эндоплазматического ретикулума 6. Кальциевый канал открыт , калиевый закрыт 7. Деполяризация мембраны , повышение возбудимости клетки БЛОКАДА М3-ХР: 1. Атропин связывается с М3-XP 2. Блокада Gq-белка 3. Блокада ФЛ С 4. Падение концентрации ДАГ и ИТФ 5. Закрытие кальциевого канала эндоплазматического ретикулума 6. Снижение концентрации кальция в цитоплазме 7. Снижение активности ферментов 8.Подавление активности клетки ПОКАЗАНИЯ * Осмотр глазного дна (атропин, тропикамид) * Профилактика спаек при ирите и иридоциклите (атропин, тропикамид) * Брадикардия , АВ-блокада (атропин) * Бронхиальная астма , хроническая обструктивная болезнь легких (ингаляционные препараты) * Кишечные , желчные колики, острый панкреатит (атропин,платифиллин) * Нейрогенный мочевой пузырь (толтеродин) * Язвенная болезнь желудка (атропин) |