Классификация
 Скачать 24.57 Kb.
|
|
КЛАССИФИКАЦИЯ I. Средства влияющие на сократительную активность миометрия. 1. Усиливающие:
2. Ослабляющие(токолитические): а) стимуляторы b2-адренорецепторов: фенотерол, салбутамол; б) средства для наркоза: натрия оксибутират; в) разные средства: магния сульфат. II. Средства, повышающие тонус миометрия. 1. Растительного происхождения: эргометрина малеат, экстракт спорыньи, эрготал. 2. Синтетические средства: котарнина хлорид (стиптицин). III. Средства понижающие тонус шейки матки: атропина сульфат, динопрост, динопростон. Окситоцин является гормоном задней доли гипофиза, естественным стимулятором родовой деятельности. В физиологических концентрациях окситоцин вызывает ритмические сокращения миометрия, а при увеличении концентрации повышает и тонус миометрия. Вызывая сокращение тела матки, окситоцин вызывает и стимулирует родовую деятельность. Беременная матка значительно более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума во время родов. При внутривенном введении эффект окситоцина развивается через 0,5—1 мин, t1/2 составляет 1-4 мин. Окситоцин не связывается с белками плазмы крови. При внутримышечном введении эффект окситоцина наступает через 3-7 мин и длится 30 мин - 3 ч. ОПП 1)Основное применение окситоцина - стимуляция родов при слабости родовой деятельности. С этой целью окситоцин вводят внутримышечно или внутривенно, часто капельно в растворе глюкозы, дозируют в единицах действия (ЕД). Кроме того, окситоцин вводят для профилактики и остановки маточных кровотечений в послеродовом периоде. Это применение окситоцина связано с его способностью повышать тонус миометрия. 2)Окситоцин способствует высвобождению лактогенного гормона передней доли гипофиза и повышает секрецию грудного молока, а также стимулирует миоэпи-телиальные клетки протоков молочных желез и повышает его выделение. Поэтому он используется для стимуляции выделения молока у кормящих женщин, с этой целью используют назальный спрей окситоцина (применяют за 2-3 мин до кормления). 3)В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты. Окситоцин выпускают в амп по 1 мл (5 ЕД в 1 мл). Механизм действия. В цитоплазматических мембранах клеток матки и молочной железы имеются окситоциновые рецепторы. Связываясь с ними окситоцин увеличивает поступление ионов натрия в миофибриллы. Концентрация таких рецепторов в гладкой мускулатуре матки возрастает у беременных животных и достигает максимума на ранних стадиях родового акта. Питуитрин - водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота, содержащий окситоцин. Вследствие наличия вазопрессина (антидиуретический гормон) повышает артериальное давление.Применяют для усиления сокращений матки при слабых потугах, маточных кровотечениях, атониях кишечника, несахарном диабете Динопрост Механизм действия. вызывает активацию фосфолипазы С, увеличивает проницаемость клеточных мембран для кальция, способствуя, таким образом, повышению внутриклеточного уровня ионов кальция, что приводит к сокращениям миометрия. Он также участвует в процессе "созревания" шейки матки. ПГФ 2 альфа оказывает воздействие через определенные, особо чувствительные к нему рецепторы на клетках гладкомышечной ткани, и их активность регулируется при помощи специфических рецепторов на мембранах клеток-мишеней Для стимуляции родов используются также препараты простагландина Е2 динопростон и F2 динопрост. Простагландины вызывают выраженное стимулирующее влияние на матку, вызывая ее ритмические сокращения и повышая тонус миометрия во все сроки беременности. С увеличением срока беременности действие простагландинов на матку увеличивается. Другимотличием от окситоцина является то, что они способствуют раскрытию шейки матки и поэтому могут применяться для прерывания беременности во II триместре беременности по медицинским показаниям. Динопрост (Энзапрост F) оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий при любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки. Он вызывает ритмические сокращения тела матки, а также расслабление и сглаживание шейки матки. Используется для медицинских абортов (при сроках беременности до 15 недель препарат вводят экстраамниально, а после 15 недель - интраамниально). При слабой родовой деятельности вводят в/в капельно. Простагландины как родостимулирующие средства отличаются от окситоцина тем, что расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. Однако при применении простагландинов может развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем окситоцин. Поэтому по совокупности свойств окситоцин остается основным препаратом для стимуляции родовой деятельности. Фенотерол (Phenoterolum, Partusistenum). Механизм действия заключается в стимуляции синтеза цАМФ путем активизации аденилатциклазы. Он преимущественно бета2-агонист и оказывает токолитическое действие. Это эффективное средство для ликвидации угрозы преждевременных родов и не оказывает отрицательного влияния на плод и новорожденного. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно высока. Однако они не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные с возбуждением β2-адреноре- цепторов разной локализации, и некоторая стимуляция β1-адренорецепторов. Фенотерол при энтеральном введении действует быстрее, но кратковременнее, чем сальбутамол. Оба препарата вызывают некоторую тахикардию как у матери, так и у плода, а также гипергликемию у плода. Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют отдельные средства для наркоза, например натрия оксибутират. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к аминомасляной кислоте. ГАМК является биогенным веществом, содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах. Это основной медиатор участвующий в процессах центрального торможения. Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путем ее взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые участвуют в механизме действия снотворных, противосудорожных и других центральных нейротропных средств. Натрия оксибутират антигипоксант, повышает устойчивость организма к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Усиливает действие анальгезирующих и наркотических средств, оказывает противошоковое действие. Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентеральном введении магния сульфата. Очевидно, это связано с тем, что магния сульфат нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы для его сокращений. Считают, что магния сульфат оказывает и прямое угнетающее влияние на миометрий. Препараты алкалоидов спорыньи – эргометрин, эрготамин. Алкалоиды спорынии (Secale cornutum) содержатся в покоящейся стадии гриба , паразитирующего на ржи. Алкалоиды спорыньи вызывают стойкое тоническое сокращение миометрия, используются для остановки маточных кровотечений и для инволюции матки после родов. Кровоостанавливающее действие вызывается механическим сжатием стенок сосудов при сокращении миометрия. Для ускорения родовой деятельности алкалоиды спорыньи не применяются, поскольку спазм миометрия может вызвать асфиксию плода. Эргометрин – природный алкалоид спорыньи с выраженным тонизирующим действием на миометрий, а также гладкие мышцы внутренних органов и сосуды. Подавляет продукцию пролактина, тормозит секрецию молока. Применяется при маточных кровотечениях, снижении тонуса матки после родов или аборта – в/м, в/в и внутрь. После введения препаратов этих алкалоидов наступает длительное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин выгодно отличается от других алкалоидов эффективностью при приеме внутрь и отсутствием α-адреноблокирующей активности. |