антигистаминные. Клиническая фармакология антигистаминных препаратов
 Скачать 52.77 Kb.
|
|
Ингаляции производят ежедневно. Начинают с 1 капсулы 4 раза в день через 4—6 ч. В тяжелых случаях дозу иногда увеличивают до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу. Действие кромолин-натрия развивается постепенно. Полный эффект наступает обычно через 2—4 нед от начала лечения. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов. Кромолин-натрий можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Дозу кортикостероидов удается обычно постепенно значительно уменьшить, а в некоторых случаях и полностью прекратить их применение. При применении кромолин-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхоспазм; кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства. Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности и детям в возрасте до 5 лет. Осторожность (уменьшение дозы) требуется у больных с поражениями печени и почек. ФОРМЫ ВЫПУСКА: капсулы по 0,02 г в упаковке по 30 штук. Применяют только для ингаляций с помощью специального турбоингалятора. Под названием «Ломусол» (Lomusol) выпускается 2% раствор хромогликата натрия в виде аэрозоля — спрея в баллончиках, содержащих 26 мл раствора для лечения и профилактики аллергических ринитов. Производят по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 4—6 раз вдень. Препарат выпускается также в виде водного раствора для ингаляций в ампулах, содержащих в 2 мл 0,02 г кромолин-натрия под названием «Бикромат» (Bikromat). Применяется с помощью ингалятора, причем для каждой ингаляции следует пользоваться новой ампулой; остаток раствора не используют. Бикромат аэрозоль (Bicromat aerosol) выпускается в баллонах по 15 мл. Содержит 200 разовых доз кромолин-натрия по 1 мг в дозе. Для приема внутрь при пищевой аллергии и аллергических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также при комплексной терапии язвенного колита выпускается специальная лекарственная форма хромогликата натрия под названием «Налкром» (Nalcrom) в капсулах по 0,1 г. Назначают внутрь взрослым по 0,2 г (2 капсулы) 4 раза в день за 20—30 мин до еды. Детям в возрасте 2 года — 14 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в день. Постепенно дозу несколько снижают (взрослым до 0,3—0,2 г в сутки). Курс лечения продолжается от 2—3 нед. до 2—3 мес. и более. Наряду с приемом в виде капсул можно также высыпать содержимое капсул в чашку, добавить 1 ложку горячей воды и ложку холодной кипяченой воды и выпить. Для применения в глазной практике при острых и хронических аллергических конъюнктивитах и сезонных кератоконъюнктивитах выпускается 2 % водный раствор хромогликата натрия под названиями «Оптикром» (Opticrom Aqueous) и «Бикромат-Коллир» (Bicromat-Collyrc). Закапывают 1—2 капли в каждый глаз 3—4 раза вдень. Открытый флакон сохраняют в прохладном месте не более 1 мес. 2) НЕДОКРОМИЛ-НАТРИЙ (Nedocromil Sodium). 9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пиранo[3,2-g] хинолин-2,8-ди-карбоновой кислоты динатриевая соль: По химической структуре имеет элементы сходства с кромолин-натрием и близок к нему по действию. Оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие. Применяется для профилактики и лечения разных форм бронхиальной астмы, астматических бронхитов, приступов бронхоспазма, вызванных холодом, физической нагрузкой и др. Выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих по 56 или 112 разовых доз препарата (в каждой дозе 2 мг). Применяют обычно по 2 дозы (два вдоха) 2 раза (до 4 раз) вдень. 3) КЕТОТИФЕН (Ketotifenum). 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден-10Н-6ензо[4,5]циклогепта [1,2-b] -тиофен-10-он(гидрофумарат): Препарат оказывает антиаллергическое действие, блокируя высвобождение гистамина и других медиаторных веществ («медленно реагирующей субстанции анафилаксии», лимфокинов и др.) из тучных клеток, подавляя вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление вдыхательных путях эозинофилов. Препарат хорошо всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 2—4 ч после приема внутрь, период полувыведения достигает 21 ч. Применяют для лечения (главным образом для предупреждения приступов) бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергических ринитов, аллергических кожных реакций. Назначают внутрь взрослым по 0,001 г (1 мг) в виде капсул или таблеток 2 раза в день (утром и вечером во время еды). При необходимости принимают по 0,002 г (2 мг) 2 раза в день. Детям в зависимости от возраста и массы тела назначают в меньших дозах (по 1/3—1/2—1 таблетке 2 раза в день). Кетотифен может оказывать седативное действие и должен назначаться с осторожностью водителям транспорта, операторам и т.д. Лицам, чувствительным к седативному действию, назначают препарат в первые недели лечения в уменьшенных дозах — 0,0005 г (0,5 мг) в день. Следует учитывать, что кетотифен усиливает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя. ФОРМЫ ВЫПУСКА: капсулы и таблетки по 0,001 г (1 мг); сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата (в 100 мл 20 мг). ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. 4) ОКСАТОМИД (Oxatomide). 1-{3-[4-(Дифенилметил)-1-пиперазинил]пропил}-2-бензимидазолинон: Препарат оказывает антиаллергическое действие, блокируя высвобождение медиаторных веществ (гистамина, серотонина и др.) из тучных клеток и препятствуя их связыванию со специфическими рецепторами. Применяют для лечения аллергического ринита, конъюнктивита, крапивницы, пищевой аллергии и других аллергических заболеваний. Для купирования острых аллергических реакций (приступы бронхиальной астмы, аллергический шок) препарат не назначают. Принимают внутрь: доза для взрослых 0,03—0,06 г (1—2 таблетки) 1—2 раза вдень; для детей с массой тела 15—35 кг— по '/2 таблетки 1 раз в день, при большей массе тела — по 1 таблетке 1 раз вдень (перед сном). При приеме препарата возможны седативный эффект, сонливость, сухость во рту. При передозировке возможны экстрапирамидные расстройства. Препарат не следует назначать для приема в амбулаторных условиях больным, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Запрещается при лечении оксатомидом употребление алкогольных напитков. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,03 г (30 мг). ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б. ЗАКЛЮЧЕНИЕ Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в том, что они блокируют чувствительные к гистамину рецепторы тканей и таким образом предупреждают или значительно ослабевают основные эффекты гистамина. Гистаминовые рецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к антигистаминным препаратам. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяются при аллергических реакциях немедленного типа: крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отеке Квинке), аллергическом рините и др. Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства предупреждают, уменьшают или устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и зуд. На увеличение секреторной активности желез желудка эти препараты действия не оказывают. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов подразделяются на 3 поколения. Препараты 1-го поколения наряду с антигистаминным действием обладают выраженным седативным эффектом и относительно небольшой продолжительностью действия. Препараты 2-го и 3-го поколения оказывают более избирательное действие на гистаминовые рецепторы, действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей липофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический барьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта). Антигистаминные препараты устраняют, в основном, острые проявления аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто применяются в комплексе с другими лекарственными средствами. Помимо антиаллергической активности антигистаминные препараты обладают рядом других свойств. В связи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств. Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Следует иметь в виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном или внутримышечном введениях. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во время беременности (кроме димедрола) и лактации. Стимуляция гистаминовых Н2-рецепторов сопровождается усилением секреции желудочного сока и другими эффектами, которые не блокируются антагонистами Н1,-рецепторов. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов являются одними из основных противоязвенных препаратов. Основными представителями блокаторов Н2-рецепторов являются в настоящее время ранитидин и фамотидин, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, циметидин, имеет в настоящее время ограниченное применение. Применяют препараты перорально. Не следует назначать при беременности и кормлении грудью. Для предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют кромолин-натрий, недокромил-натрий, кетотифен, оксатомид. Применяют ингаляционно (кромолин-натрий, недокромил-натрий), перорально (кетотифен, оксатомид). СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 1)Антигистаминные препараты – aptechka.by.ru 2)Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту/ О.Б. Полосьянц, 3)Е.Г. Силина, Л.С. Намазова - aptechka.by.ru 4)Гаевый М.Д. Фармакология с рецептурой : Учебник./М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая – Изд. 2-е, перераб. и доп. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2016.- 480с. 5)Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2т. Т.1. -14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна» : Издатель С.Б. Дивов, 2014.- 540с., 8с. Ил. 6)Насекина Е.Ю. Средства для лечения и профилактики аллергических заболеваний в аптечных продажах // Новая аптека. – 2015.- №5 – С.9-11 7)Фармакология/ под ред. Р.Н. Аляутина.- 3-е изд., испр. – М.: ГЭОТАР – Медиа, 2011.- 592 с. : ил. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: ГЭОТАР Медицина, 1999.- 527 с. |