Голтаков С-И.Д.Кафедра ЧЛХ. Клиническая фармакология лидокаина. Формы выпуска, показания, противопоказания, побочные эффекты.
 Скачать 35.48 Kb.
|
|
Федеральное Государственное бюджетное образовательное учреждение Высшего образования «Ставропольский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения России (ФГБОУ ВО СтГМУ Минздрава России) Кафедра клинической фармакологии с курсом ДПО Заведующий кафедрой Д.м.н., профессор Батурин В. И. Реферат Тема: «Клиническая фармакология лидокаина. Формы выпуска, показания, противопоказания, побочные эффекты.» Выполнил: Ординатор 1 года челюстно-лицевой хирургии Голтаков С-И.Д. Проверила: К.м.н. доцент Ольшанская И. И. Ставрополь 2021 г. Содержание: Классификация местных анестетиков Механизм действия Виды анестезии в стоматологии Показания и противопоказания для использования лидокаина Список литературы 1.Классификация местных анестетиков По химической структуре: СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ: • Прокаин (новокаин) • Бензокаин (анестезин) • Тетракаин (дикаин) АМИДЫ: • Лидокаин • Тримекаин (мезокаин) • Артикаин • Мепивакаин • Бупивакаин По длительности действия • МА короткого действия: Новокаин • МА средней продолжительности действия: Лидокаин,, Тримекаин, Артикаин, Мепивакаин • МА длительного действия: Бупивакаин 2.Механизм действия Местноанестезирующие препараты, избирательно воздействуя на чувствительные нервные окончания или проводники, предотвращают на начальном этапе восприятие болевого раздражения и обратимо блокируют проведение по нервным волокнам болевого импульса из места болезненных вмешательств в центральную нервную систему, вызывая временную обратимую утрату болевой чувствительности. Лечебный эффект местных анестетиков, в отличие от большинства других лекарственных препаратов, должен проявляться только в месте введения или нанесения на ткани, а их системное действие после всасывания в кровь рассматривается преимущественно как побочное. При окончании действия местных анестетиков функция чувствительных нервных окончаний и проводников полностью восстанавливается. Проникая через гематоэнцефалический барьер, местные анестетики могут вызывать кратковременное возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор), сменяемое ее угнетением, нарушением кровообращения и дыхания. Блокируя натриевые каналы проводящей системы сердца, они оказывают влияние на автоматизм, на проводимость и сократимость миокарда в степени, пропорциональной их анестезирующей активности и дозе. 3.Виды анестезии в стоматологии ОБЩЕЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЕ Общее обезболивание (анестезия) - состояние обратимого торможения центральной нервной системы, достигаемое фармакологическими средствами, воздействием физических или психических факторов. Оно предполагает подавление восприятия болевых раздражений, достижение нейровегетативной блокады и мышечной релаксации, выключение сознания, поддержание адекватного газообмена и кровообращения, регуляцию обменных процессов. К общему обезболиванию относят наркоз, нейролептаналгезию, атаралгезию, центральную аналгезию, аудиоанестезию и гипноз. Наркоз. Для достижения наркоза чаще используют фармакологические средства (вещества), реже - физические факторы (электронаркоз). Средства, которыми проводят наркоз, называются наркотическими (общие анестетики). Различают ингаляционный и неингаляционный наркоз. Ингаляционный наркоз проводят жидкими (парообразными) анестетиками (диэтиловый эфир, фторотан, трихлорэтилен, пентран, хлороформ) или наркотическими газами (закись азота, циклопропан). Они поступают в организм через легкие. Ингаляционный наркоз проводят с помощью ротоносовой или носовой масок (масочный наркоз), назофарингеальной трубки (назофарингеальный наркоз), эндотрахеальной трубки, когда наркотическая смесь, минуя верхние дыхательные пути, поступает непосредственно в трахею и бронхи (эндотрахеальный, или интубационный, наркоз). Интубировать больного можно через рот или нос с помощью ларингоскопа под контролем зрения, через нос вслепую (без помощи ларингоскопа), по строгим показаниям - через трахеостому. Основное преимущество ингаляционного наркоза - хорошая управляемость. Для неингаляционного наркоза (внутривенный, прямокишечный) используют гексенал, тиопентал-натрий, пропанидид (сомбревин, эпонтол), байтинал, виадрил, натрия оксибутират, кетамин и др. Наркоз можно провести одним (мононаркоз), двумя и более анестетиками и другими лекарственными препаратами (комбинированный или многокомпонентный, потенцированный, полинаркоз). При обширных операциях на лице, шее, костях лицевого отдела черепа, органах полости рта применяют комбинированный эндотрахеальный наркоз. Введение в наркоз достигается с помощью одного общего анестетика, а поддержание его - с помощью другого анестетика. Кроме того, используют фармакологические препараты строго направленного действия. При непродолжительных хирургических вмешательствах у стоматологических больных в поликлинике и стационаре применяют ингаляционный (масочный, назофарингеальный) или внутривенный наркоз. Нейролептаналгезия (НЛА). При этом методе адекватная защита от наносимой болевой травмы обеспечивается без использования наркотического вещества для наркоза. Потеря болевой чувствительности достигается рациональным сочетанием глубокой аналгезии и нейролепсии без выключения сознания внутривенным введением сильного аналгетикафентанила и нейролептикадегидробензперидола (дроперидола). Характерными ее признаками являются психическая индифферентность, двигательный покой и нейровегетативное торможение. Различные методики нейролептаналгезии, в том числе в сочетании с наркозом или местной анестезией, широко применяются при различных хирургических вмешательствах у стоматологических больных в стационаре. Атаралгезия - разновидность нейролептаналгезии, в основе которой лежит достижение состояния атараксии и выраженной аналгезии с помощью седативных препаратов и анальгетиков. Выключение сознания может быть достигнуто ингаляцией небольших доз закиси азота. Для атаралгезии чаще используют седуксен, фентанил, дипидолор, пентазоцин, декстроморамид. Существует много способов проведения атаралгезии, в том числе и в сочетании с местной анестезией на фоне спонтанного дыхания. Последний метод широко применяется у стоматологических больных в условиях стационара и поликлиники. Центральная аналгезия. При этом методе защита от операционной травмы обеспечивается глубокой центральной аналгезией, достигаемой введением больших доз наркотических анальгетиков (морфин, фентанил, пентазоцин). Эти препараты нарушают деятельность структур, которые отвечают за проведение болевых импульсов и формирование реакции на боль. Без наступления наркоза исчезает болевая чувствительность, исключаются соматические и вегетативные реакции на боль. Этот метод применяется по строгим показаниям. МЕСТНОЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЕ Местная анестезия предполагает обезболивание тканей операционного поля без выключения сознания больного, когда воздействие осуществляется на периферические механизмы восприятия и проведения болевого раздражения, т. е. на периферические отделы нервной системы. Различают инъекционный (инфильтрационный, проводниковый) и неинъекционный методы (химический, физический, физико-химический) местной анестезии. Неинъекционная местная анестезия позволяет получить только поверхностное обезболивание тканей. Для этого используют лекарственные средства (химический или аппликационный метод), воздействие низкой температурой (замораживание), лучами лазера, электромагнитными волнами (физический метод), введение в ткани анестетика с помощью электрофореза (физико-химический метод). Хлорэтил выпускается в стеклянных ампулах по 30 мл, имеющих капиллярную трубку, закрывающуюся резиновым колпачком. При испарении хлорэтила происходит снижение температуры до -35°С. Это вызывает охлаждение тканей на незначительной глубине с потерей болевой чувствительности продолжительностью не более 3 мин. При обезболивании ампулу с хлорэтилом следует удерживать на расстоянии около 30 см от операционного поля, чтобы жидкость успевала испаряться. Показателем достаточности охлаждения является появление на коже белого налета в виде снега. При длительном охлаждении возможен некроз тканей. Хлорэтил является мощным наркотическим средством, поэтому необходимо предупреждать вдыхание больным испаряющихся паров хлорэтила. Обезболивание охлаждением может быть применено при вскрытии поверхностно расположенных гнойников околочелюстных тканей. Аппликационная анестезия может быть применена для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Для поверхностной аппликационной анестезии используют следующие лекарственные препараты: дикаин, совкаин, тримекаин, пиромекаин, лидокаин, тетракаин и др. Аппликационную анестезию используют при вмешательствах на слизистой оболочке, для обезболивания места вкола иглы при выполнении инъекционной анестезии во рту, при пункции верхнечелюстной пазухи или оперативном вмешательстве на ней. Раствором дикаина (0,5 - 2 %) смачивают небольшой тампон и смазывают им слизистую оболочку или в течение 3 - 5 с удерживают его на тканях. Обезболивающий эффект дикаина проявляется через 1 - 3 мин, продолжительность его 20 - 40 мин. Дикаин токсичен и нередко дает осложнения. Раствором анестетика (0,05 - 0,2 % совкаина, 4 - 10 % тримекаина, 1 - 2 % пиромекаина, 2 - 10 % лидокаина) смачивают стерильную палочку с накрученной на конце ватой и прикладывают на 1 - 2 мин к участку, где будет произведено вмешательство. Желательно хорошо отвести близлежащие мягкие ткани губы, щеки и следить за тем, чтобы раствор анестетика не растекался вне зоны действия. После этого приступают ко вколу иглы для анестезии с целью удаления подвижного зуба, вскрытию поверхностных абсцессов, гингивотомии и другим манипуляциям. Анестезирующие средства в виде мазей или гелей (пиромекаиновая мазь, перален ультра, пульпонест, ксилонор) наносят локально на тампоне - марлевом или ватном, на турунде на 3 - 5 мин. При поверхностном обезболивании удаляют молочные и подвижные зубы, производят пункцию опухоли или соскоб тканей, вскрывают поверхностные абсцессы, проводят перевязки и другие вмешательства. Отдельные мази для консервативного лечения требуют нанесения на 5 - 10 мин (5 % пиромекаиновая мазь с метилурацилом), 3 % пиромекаиновую мазь с метилурацилом на коллагене накладывают тонким слоем на очаги поражения в полости рта, на кожу лица, вводят в раны на турундах на 10 - 15 мин. Анестезирующие препараты в виде аэрозолей распыляют из флакона на расстоянии 2 см от зоны вмешательства. Раствор должен попадать вертикально на поверхность участка, где будет проводиться операция. Показания к обезболиванию те же, что и к применению растворов, мазей, гелей. Перечисленные аппликационные способы обезболивания имеют недостатки, обусловленные высокой концентрацией анестетика и токсичностью препаратов. Инъекцией раствора анестетика проводят инфильтрационную и проводниковую анестезию. При инфильтрационной, аппликационной анестезии и обезболивании охлаждением выключают периферические рецепторы, воспринимающие болевые раздражения. При проводниковой анестезии блокируют нервный ствол (главный или чаще его периферические ветви), проводящий болевые импульсы из зоны оперативного вмешательства. Местноанестезирующие растворы и карпульная технология Разработка карпульной технологии - революционное достижение в стоматологии. Процесс производства местноанестезирующих средств в заводских условиях обеспечивает стерильность и высокую надежность при их изготовлении. Современный процесс производства анестетиков полностью автоматизирован и контролируется на всех этапах, начиная с очистки воды и заканчивая разведением вазоконстрикторов. Благодаря этому врач-стоматолог может быть полностью уверен в качестве применяемых местноанестезирующих средств. Карпульная технология складывается из следующих основных составляющих: • стандартизации лекарственных форм местноанестезирующих препаратов; • производства в заводских условиях готовых к использованию препаратов; • техники инъекции препаратов с применением специальных инструментов (шприцев, игл) и способов их использования. Внедрение карпульной технологии позволило перенести ответственность за качество вводимых препаратов на фирмы-производители. Врачу лишь необходимо соблюсти ряд обязательных условий: • местноанестезирующий препарат должен быть разрешен к применению Фармакологическим комитетом Минздравсоцразвития РФ; • в комплекте поставки должен быть сертификат соответствия, подтверждающий (на основе экспертизы) его качество. Номер партии указывается на каждой упаковке и карпуле. Особое внимание обращается на срок хранения - применение просроченных препаратов не допускается. Врач должен знать состав и свойства компонентов, входящих в карпулированный раствор. Эта информация включает данные о процентном содержании раствора, торговое название препарата, номер партии, название и адрес фирмы-производителя, наличие и концентрацию сосудосуживающего средства, количество антиоксиданта и наличие консерванта. Стерильность растворов поддерживается благодаря созданию удобной герметичной конструкции - карпулы (или картриджа). Карпула обеспечивает длительное хранение и дозированную инъекцию находящегося в ней раствора. Каждая карпула состоит из стеклянного или пластмассового цилиндра с силиконовым поршнем с одной стороны и резиновой пробкой и металлическим колпачком - с другой. Внутренний объем карпулы обычно составляет 2 мл, но за счет наличия пробки он сокращается до 1,7 - 1,8 мл. Необходимо помнить, что для некоторых стран Азии и для Австралии производятся карпулы объемом 2,2 мл, которые, как правило, не входят в карпульные шприцы, используемые в России. Карпулы укладываются в металлический контейнер (по 50 шт.) или пластиковую упаковку - блистер (по 10 шт.), где их и следует держать во избежание механических повреждений. Лучший режим хранения - при комнатной температуре и в условиях затемненности (для предупреждения разрушения светочувствительного вазоконстриктора). Перед употреблением резиновую пробку и металлический колпачок карпулы для дезинфекции протирают тампоном, смоченным 70° этиловым спиртом. Другие способы обеззараживания считаются недопустимыми. Например, помещение в емкости с дезинфицирующими растворами (70° спирт, 0,06 % раствор хлоргексидина) приводит к «загрязнению» содержимого карпул путем диффузии через полупроницаемую пробку. Нагревание при автоклавировании может деформировать пробку и ускорить распад вазоконстриктора. Вследствие неправильной транспортировки и хранения могут возникать изменения внешнего вида карпул или упаковки, в которой они содержатся. Наиболее опасными являются: изменение цвета и консистенции раствора - пожелтение, помутнение или осадок. Изменение цвета и консистенции раствора свидетельствует о нарушении его химического состава, которое чаще всего происходит в результате распада вазоконстриктора под влиянием тепла, света или продолжительного срока хранения. Выдвинутое за край положение поршня свидетельствует о нарушении стерильности раствора в карпуле. Пузырьки небольшого размера при правильном положении пробки и поршня могут быть следствием скопления газообразного азота, применяемого в производстве для предотвращения попадания в карпулу кислорода, и такие карпулы можно использовать. Таким образом, карпульная технология дает возможность применения местной анестезии каждому специалисту-стоматологу на своем рабочем месте. Она позволяет значительно повысить эффективность и безопасность обезболивания, сократить сроки и улучшить качество лечения, что, в конечном итоге, подтверждает рост профессионального мастерства. Препараты, пролонгирующие действие местных анестетиков В настоящее время в этом качестве применяются: адреналина гидрохлорид, норадреналинагидротартрат, левонордефрин, фелипрессин. Самыми популярными вазоконстрикторами являются адреналин – гормон мозгового слоя надпочечников - и норадреналин, образующийся в везикулах синапсов, передающих возбуждение с адренергического нервного волокна на эффектор. Являясь мощными симпатомиметиками, адреналин и норадреналин оказывают всеобъемлющее действие на организм. Оно реализуется через посредство рецепторов, расположенных во всех органах и тканях. Стимуляция α1-рецепторов вызывает сужение сосудов кожи, коронарных сосудов, сосудов почек и кишечника, снижение моторики и тонуса кишечника, сокращение сфинктеров ЖКТ, миометрию. Возбуждение α2-адренорецепторов тормозит высвобождение норадреналина по принципу обратной связи, а также повышает агрегацию тромбоцитов, при этом адреналин активирует α2 адренорецепторы, а норадреналин – α1 адренорецепторы при системном действии. Возбуждение β1-адренорецепторов вызывает увеличение частоты и силы сердечных сокращений, повышение автоматизма и атриовентрикулярной проводимости, активирует гликогенолиз, повышая уровень глюкозы в крови, липолиз. При стимуляции β2-адренорецепторов снижается функция иннервируемого органа: расширяются сосуды скелетных мышц, печени, сердца, снижается тонус бронхов, моторика и тонус кишечника, миометрия. Нейротропные эффекты осуществляются в основном через β1-адренорецепторы посредством норадреналина, а гуморальные влияния циркулирующего адреналина – за счет β2-адренорецепторов. Такой широкий спектр действия требует осторожности при введении препаратов больным с сопутствующей патологией. После внутриротовой инъекции анестетика, содержащего адреналин, превалирует возбуждение α1-адренорецепторов и наблюдается местная вазоконстрикция в течение 30-90 минут. Постепенно концентрация адреналина в тканях снижается, и начинает преобладать его влияние на β-адренорецепторы, что приводит к вазодилатации, сохраняющейся до 1,5-2 часов. Норадреналин вызывает более выраженное и длительное со- судосуживающее действие, кроме того, он отличается слабым действием на сердце, бронхи и обмен веществ. Количество адреналина и норадреналина, добавляемо- го к раствору анестетика, может варьировать от 1:100000 до 1:200000. Более высокие концентрации часто вызывают осложнения. Доказано (LindorfH.H.1979г.), что оптимальной концентрацией вазоконстриктора является соотношение 1:200000 анестетика. При приготовлении раствора анестетика с вазоконстриктором самостоятельно на 200 мл анестетика добавляют 1 мл адреналина, чтобы получить разведение 1:200000. Повышение концентрации до 1:10000 ощутимых преимуществ по глубине обезболивания не дает, зато увеличивает риск развития осложнений. Адреналин целесообразно добавлять в раствор туберкулиновым шприцем, дозируя его в мл. Высшая разовая доза адреналина для взрослых под кожу – 1 мл, суточная – 5 мл. Противопоказаниями для введения анестетика с вазоконстриктором являются: беременность, период лактации, повышенная чувствительность к сере (особенно при бронхиальной астме), синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, тяжелая сердечно-сосудистая патология, тиреотоксикоз, сахарный диабет, прием β-блокаторов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО. В этих случаях препаратами выбора могут быть производные мепивакаина, 4% прилокаин. При введении анестетиков с норадреналином возможно развитие некроза в подслизистом или подкожном слое. Противопоказано введение норадреналина при фторотановом и циклопропановом наркозе, при полной атрио-вентрикулярной блокаде, резко-выраженном атеросклерозе. Левонордефрин – новый вазоконстриктор, и его действие мало изучено. По свойствам близок к адреналину и используется в импортных местноанестезирующих препаратах в концентрации 1:20000. Фелипрессин – синтетический аналог гормона задней доли гипофиза. Вызывает выраженную констрикцию сосудов и сокращение миометрия. Применяется в некоторых импортных анестетиках. Помимо собственно анестетика и вазоконстриктора, в каждой карпуле содержится ряд веществ, не принимающих непосредственного участия в обезболивании. Базовым веществом, занимающим объем карпулы, служит изотонический раствор хлорида натрия, в котором растворены остальные ингредиенты. С целью консервации в раствор анестетика добавлены вещества антибактериального действия парабены, которые вообще iироко применяются при изготовлении медикаментов, зубной пасты и т.п. Парабены (этил и метилпарабены) могут вызывать развитие аллергических реакций чаще, чем сами анестетики. В анестетик с вазоконстриктором добавляют антиоксидант (чаще сульфит натрия), который препятствует окислению адреналина. Сульфит натрия также может вызывать развитие аллергической реакции. Кроме того его применение может спровоцировать приступ бронхиальной астмы у пациентов, имеюших это заболевание в анамнезе. В карпулах, изготовленных из недостаточно качественного стекла, в состав раствора анестетика из него диффундируют соли тяжелых металлов, которые могут оказать токсическое действие на организм пациента. Для их нейтрализации в раствор добавляют комплексное соединение -динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА) - обладающее хелатным действием, позволяющим связывать тяжелые ионы. 4.Показания и противопоказания для использования местных анестетиков Анестетики эфирной группы Показания: 0,25% и 0,5% растворы применяют для прямой инфильтрационной анестезии в общей хирургии; 1-2% раствор новокаина применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии в челюстно-лицевой области, блокад при лечении нейростоматологических заболеваний, воспалительных инфильтратов, трофических язв, для улучшения кровоснабжения тканей, устранения патологических вегетативных рефлексов. За счет общерезорбтивного действия находит применение при лечении травматического шока, гипертонической болезни, спазмов кровеносных сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифического язвенного колита, нейродермита и других заболеваний. 5-10% раствор новокаина может использоваться для электрофореза. Входит в состав эндодонтическогоанестетикапульпанеста, который содержит также фенол, ментол и наполнитель. Высшая разовая доза (ВРД) 0,25% раствора новокаина - 500 мл (1,25 г сухого вещества) 0,5% раствора - 150 мл.(0,75 г сухого вещества, 1 и 2% раствора – 50 мл (1 г сухого вещества). Противопоказания: врожденная недостаточность псевдохолинэстеразы, прием сульфаниламидов, миастения, гипотония, тяжелые заболевания сердца, индивидуальная непереносимость, склонность к аллергическим реакциям. Противопоказано введение в гнойный очаг. Анестетикиамидной группы Показания к применениюамидов в стоматологии: инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная, аппликационная анестезия при стоматологических вмешательствах, электро-, ультрафоно- и магнитофорез. Противопоказания к применению амидов: аллергические реакции, атрио-вентрикулярная блокада, брадикардия, кардиогенный шок, заболевания печени, беременность, тяжелая миастения, выраженная гипотония, судорожный синдром. 5.Список литературы 1.Кражан С.Н., Гандылян К.С., Шарипов Е.М., Волков Е.В., Письменова Н.Н. М53 Местное обезболивание и анестезиология в стоматологии: учебное пособие./ – Ставрополь: Издательство СтГМУ. – 2014. – 202 с. 2.Рациональная фармакотерапия в стоматологии: Рук. для практикующих врачей/Г.М. Барер,, Е.В. Зорян, В.С. Агапов, В.В. Афанасьев и др.; Под общ. ред. Г.М. Барера, Е.В. Зорян. — М.: Литтера, 2006. — 568 с. (Рациональная фармакотерапия: Сер. рук. Для практикующих врачей; Т.11) |