Ацикловир. контроль качества и стандартизация таблеток
 Скачать 40.12 Kb.
|
|
МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ Федеральное государственное бюджетное учреждение высшего образования Национальный исследовательский ядерный университет «МИФИ» (НИЯУ МИФИ) Обнинский институт атомной энергетики (ИАТЭ) Отделение биотехнологий Дисциплина: Санитарная и экологическая безопасность  Доклад на тему: «КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА И СТАНДАРТИЗАЦИЯ ТАБЛЕТОК» Выполнил: Студент группы Био-Б18 Николаев Кирилл Анатольевич Проверила: Комарова Людмила Николаевна Обнинск, 2021 ОглавлениеИстория создания. 3 Показания и противопоказания 4 Классификация 5 История создания.Ацикловир рассматривался как начало новой эры в противовирусной терапии, поскольку он чрезвычайно селективен и обладает низкой цитотоксичностью. С момента открытия в середине 1970-х годов он использовался как эффективное лекарство для лечения инфекций, вызываемых большинством известных видов вирусов герпеса, включая вирусы простого герпеса и ветряной оспы. Нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya crypta, были основой для синтеза ацикловира. Он был открыт Говардом Шеффером после его работы с Робертом Винсом, С. Биттнером и С. Гурварой над аналогом аденозина ациклоаденозином, который показал многообещающую противовирусную активность. Позже Шеффер присоединился к Burroughs Wellcome и продолжил разработку ацикловира с фармакологом Гертрудой Б. Элайоном. Патент США на ацикловир, в котором Шеффер указан в качестве изобретателя, был выдан в 1979 году. Позже Винс изобрел абакавир, препарат nRTI для пациентов с ВИЧ. В 1988 году Элайон была удостоена Нобелевской премии по физиологии и медицине за открытие «важных новых принципов лечения наркозависимости», а также частично за разработку ацикловира. Родственная форма пролекарства валацикловир стала применяться в медицине в 1995 году. После абсорбции в организме он превращается в ацикловир. В 2009 году ацикловир в сочетании с кремом с гидрокортизоном, продаваемый как Xerese, был одобрен в Соединенных Штатах для раннего лечения рецидивирующего лабиального герпеса (герпеса) для снижения вероятности язвенного герпеса и сокращения времени заживления поражений у взрослых и детей (от шести лет и старше). Брутто-формула ацикловира (C8H11N5O3), или 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-ОН (ИЮПАК). Это белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21.  Фармакологическое действие Благодаря сходству структур ацикловира и гуанина ацикловир фосфорилируется вирусными тимидинкиназами до ацикловирмонофосфата, который, в свою очередь фосфорилируется гуанилаткиназой клетки-хозяина до ацикловирдифосфата и далее фосфоглицераткиназой, фосфоенолпируваткарбоксикиназой и пируваткиназой — до ацикловиртрифосфата. Ацикловиртрифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурирует с дезоксигуанозинтрифосфатом в синтезе вирусной ДНК, при включении в вирусную ДНК ацикловир действует как терминатор, блокируя синтез цепи. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловиртрифосфат практически не влияет. Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 9-33 %, концентрация в спиномозговой жидкости — около 50 % от концентрации в плазме, проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры. Метаболизируется в печени, основной метаболит — 9-карбоксиметоксиметилгуанин, около 84 % выводится почками в неизменённом виде и 14 % — в виде метаболита. Ацикловир в высоких концентрациях может обладать общетоксическим действием. ПДК в рабочей зоне — 0,2 мг/м³. Класс опасности — второй Показания и противопоказанияПрименяется для терапии инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, как первичных, так и вторичных. Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса Varicella zoster. Применяется также для профилактики первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у больных как с нормальным, так и с ослабленным иммунным статусом, в том числе и иммунодефицитами при ВИЧ-инфекции. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, перорально и местно (в виде мази или крема). Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Приём препарата разрешен в период лактации, так как риск проникновения в грудное молоко минимален. Противопоказанием является повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Приём препарата разрешен в период лактации, так как риск проникновения в грудное молоко минимален. С осторожностью препарат следует принимать при почечной недостаточности, неврологических нарушениях. Данный препарат хорошо переносится. Среди побочныех эффектах можно наблюдать в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Среди аллергических реакций только кожная сыпь. КлассификацияПроисхождение – синтетическое (синтетический аналог пуринового нуклеозида). Химическая классификация - 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-ОН, C8H11N5O3 Фармокологическая классификация. АТХ - Код D06BB03 принадлежит к подразделу D06BB «Противовирусные препараты». Этот подраздел относится к разделу D06B «Химиотерапевтические средства для местного применения», находящемуся в составе подгруппы D06 «Антибиотики и химиотерапевтические средства для лечения заболеваний кожи». Данная подгруппа входит в группу кодов D «Дерматология». Фармакотерапевтическая классификация. Средства для лечения герпеса. Классификация CAS. 59277-89-3 |