Агоритм. АЛГОРИТМ-ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - НЕЙРОЛЕПТИКИ. Курс фундаментальной фармакологии психотропные средства. Нейролептики. Транкви

• Название: Курс фундаментальной фармакологии психотропные средства. Нейролептики. Транкви
• Анкор: Агоритм
• Дата: 15.06.2022
• Размер: 190.5 Kb.
• Имя файла: АЛГОРИТМ-ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - НЕЙРОЛЕПТИКИ.doc
• Тип: Документы; #593678

КУРС ФУНДАМЕНТАЛЬНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ

ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИ

ЛИЗАТОРЫ

• 
  ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции человека (нейролептики, транквилизаторы, седативные средства).
  
• 
  Воздействуют на лимбическую систему (гипокамп, амигдала), таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию
  
• 
  Изменение активности этих подкорковых структур головного мозга угнетает функции коры больших полушарий.
  

• 
  НЕЙРОЛЕПТИКИ (греч. neuron-нерв, Iepticon-способный воспринимать) - Лекарственные вещества, ослабляющие реакцию центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители.
  
• 
  Оказывают антипсихотическое действие - уменьшают агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, купируют психомоторное возбуждение.
  
• 
  В более высоких дозах оказывают снотворное и наркотическое действие.
  

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

• 
  Нейролептики по конкурентному принципу блокируют D-
  рецепторы дофамина и альфа-адренорецепторы
  
• 
  Блокада нейролептиками перевозбужденных рецепторов дофамина подавляет повышенную активность лимбической системы
  

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

1. Антипсихотический – способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).

2. Нейролептическое – сильный седативный эффект. Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые). В больших дозах – гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α₁ – АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.

3. Центральное противорвотное действие (угнетаются ДА-рец тригерной зоны). Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.

4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)

5. Гипотензивный эффект – особенно при инъекциях.

(мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).

6. Гипотермический (центральный) - ↑ теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т⁰. Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, ↑ устойчивости к гипоксии сердца и мозга).
ПРИМЕНЕНИЕ

• 
  Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)
  
• 
   Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)
  
• 
  При психомоторном возбуждении (АМИНАЗИН – ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ)
  
• 
   В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т⁰ тела …)
  
• 
   Как противорвотные средства; икота, заикание.
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА - система) и спастичности.

2. Нейролептический синдром – седативное действие, сонливость, депрессии.

3. ЖКТ – сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).

4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония – в/в).

5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).

6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.

7. Эндокринные нарушения:

  а) ↑ пролактина за счет ДА-литического действия (ж – аминорея; м - геникомастия)

  б) ↓ выработка гормонов – АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ

  в) ↓ выработка половых гормонов – импотенция, бесплодие.
КЛАССИФИКАЦИЯ

1. ПСИХОСЕДАТИВИЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

Производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом

АМИНАЗИН (ЛАРГАКТИЛ)
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (НОЗИНАМ, ТИЗЕРЦИН)


Производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом
ПЕРИЦИАЗИН (НЕУЛЕПТИЛ)
ТИОРИДАЗИН (СОНАПАКС, ТИОДАЗИН)


Производные тиоксантела
ХЛОРПРОТИКСЕН (ТРУКСАЛ)
ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ (КЛОПИКСОЛ)
ФЛУПЕНТИКСОЛ (ФЛЮАНКСОЛ)

Производные бутирофенона
ДРОПЕРИДОЛ
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

• 
  Способствуют психической адаптации, оказывают противотревожное (анксиолитическое) действие -уменьшают страх, тревогу, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний,
  
• 
  Повышают устойчивость к стрессу,
  
• 
  Обладают седативным или активирующим влиянием на ЦНС не обладая антипсихотическими свойствами, подавляют психопродуктивную симптоматику невротических состояний.
  
• 
  Транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха.
  
• 
  Миорелаксирующее действие
  
• 
  Противосудорожная активность
  

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ (производные бензодиазепина)

• 
  Являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов префронтальной коры,
  лимбической системы и гипоталамуса
  
• 
  Препятствуют формированию доминантного очага отрицательных эмоций
  
• 
  Уменьшают их вегетативное и эндокринное сопровождение, создают охранительное торможение коры больших полушарий.
  

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ	НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ
Антиневротический Снотворный (гипногенный) Седативный Противосудорожный Центральный миорелаксирующий ПОТЕНЦИРУЮЩИЙ (алкоголь, снотворные, опиаты)	Лекарственная зависимость 2. Феномен отмены (раздражительность, бессоница) 3. Нарушение внимания, координации движений 4. Парадоксальный (старческий возраст) 5. Индукция микросомальных ферментов печени

ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ

1) производные бензодиазепина (хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам);

2) производные пропандиола (мепротан);

3) производные дифенилметана (амизил).

 4) транквилизаторы разных химических групп.
ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

• 
  Психопатологические состояния невротического уровня (страха, напряженности, беспокойства)
  
• 
  Состояния алкогольной абстиненции,
  
• 
  Эпилептический статус, малые припадки и детские спазмы,
  
• 
  Бессонница и другие нарушения сна,
  
• 
  Мышечные спазмы и дистонии,
  
• 
  Как вспомогательные средства при проведении эндоскопий и бронхоскопий, для усиления аналгезии при родах и как средство предоперационной седации (премедикации).
  

МОЩНОСТЬ ГЛОБАЛЬНОГО ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕГО ЭФФЕКТА
феназепам ¾ бромазепам ¾ лоразепам ¾ клоразепат ¾ тразепам ¾ диазепам ¾ альпрозалам ¾ оксазепам ¾ темазепам ¾ хлордиазепоксид ¾ медазепам ¾ хлорзепам ¾ клоназепам ¾ эстозалам ¾ флунитразепам ¾ нитразепам.
СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА - химически разнородная группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, которые вызывают успокоение или уменьшение эмоционального напряжения без снотворного эффекта (в то же время облегчают наступление естественного сна и углубляют его).

СЕДАЦИЯ - Седативный эффект есть наименьшая степень угнетения мозговых структур в ряду: седация – сон – наркоз.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ - снижение общего уровня возбудимости мозга, видов активности, беспокойства, раздражительности, психо-эмоциональной напряженности. Не обладают специфическим противотревожным действием.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА: Калия бромид, Натрия бромид, ФИТОПРЕПАРАТЫ (Экстракт Валерианы, Настойка Пустырника).

• 
  БРОМИДЫ - из организма бромиды выделяются почками, железами пищеварительного тракта и кожи значительно медленнее, чем всасываются, поэтому при повторных введениях препаратов следует учитывать возможность кумуляции (вызывают при передозировке бромизм). 
  
• 
  Бромиды выделяются в основном теми же путями, что и хлориды, и при желании усилить их действие назначают диету, бедную поваренной солью; для ускорения же выведения бромидов дают поваренную соль.
  

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ СЕДАТИВНЫХ СРЕДСТВ

• 
  Невроз (невростения, невроз навязчивых состояний)
  
• 
  Бессоница (мягкая форма)
  
• 
  Период психологической адаптации
  
• 
  В составе комбинированной терапии энцефалополинейропатий различного генеза (алкогольного, атеросклеротического)
  

ТЕСТОВЫЙ КОНТРОЛЬ

(правильные ответы отметить)

1. 
   Выберите из предложенных определение нейролептика.
   

1. 
   Лекарственное средство, уменьшающее или устраняющее ощущение страха, тревоги, эмоциональную напряженность.
   
2. 
   Высокоактивное лекарственное средство с характерным антипсихотическим действием (устранение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения).
   
3. 
   Средство, применяемое при легких формах неврологических расстройств с повышенной возбудимостью и раздражительностью, а также при нарушении сна и вегетативно-невротических расстройствах.
   

2. 
   Основной эффект антипсихотических средств обусловлен:
   

1. 
   Стимуляцией адренергических процессов в ЦНС.
   
2. 
   Угнетением адренергических процессов в ЦНС.
   
3. 
   Стимуляцией досфаминергических процессов в ЦНС.
   
4. 
   Угнетением дофаминергичеких процессов в ЦНС.
   

3. 
   . Антипсихотические средства применяют:
   

1. 
   Для лечения психозов
   
2. 
   При рвоте центрального происхождения
   
3. 
   Для усиления действия средств для наркоза, опиоидных анальгетиков
   
4. 
   Для лечения паркинсонизма
   

4. 
   Основной механизм антипсихотического эффекта и экстрапирамидных расстойств, вызываемых типичными антипсихотическими средствами.
   

1. 
   Блокада дофаминовых рецепторов.
   

1. 
   Блокада холинорецепторов.
   

2. 
   Блокада гистаминовых рецепторов.
   

4. 
   Типичные антипсихотические средства вызывают.
   

1. 
   Уменьшение продуктивной симптоматики психозов.
   
2. 
   Экстрапирамидные расстройства.
   
3. 
   Психоседативное действие.
   
4. 
   Психостимулирующее действие.
   

4. 
   Эффекты аминазина:
   

1. 
   Антипсихотический.
   
2. 
   Психостимулирующий.
   
3. 
   Седативный.
   
4. 
   Снижение двигательной активности.
   
5. 
   Гипотермический.
   
6. 
   Противорвотный.
   
7. 
   Гипотензивный.
   

4. 
   Галоперидол:
   

1. 
   Производное фенотиазина.
   
2. 
   Производное бутирофенона.
   
3. 
   Обладает выраженным антипсихотическим свойством.
   
4. 
   По седативному эффекту уступает аминазину.
   
5. 
   Периферические эффекты выражены больше, чем у аминазина.
   
6. 
   Периферические эффекты выражены меньше, чем у аминазина.
   
7. 
   Экстрапирамид ные расстройства вызывает часто.
   

8. 
   Побочный эффект, который может наблюдаться при длительном применении типичных антипсихотических средств:
   

1. 
   Лекарственная зависимость.
   

1. 
   Экстрапирамидные нарушения.
   

9. 
   Типичное антипсихотическое средство. Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации). Обладает выраженными седативными и слабыми противорвотными свойствами. Вызывает экстрапирамидные нарушения. Снижает артериальное давление, извращает прессорное действие адреналина.
   

1. 
   Галоперидол.
   
2. 
   Оланзапин.
   
3. 
   Хлорпромазин.
   
4. 
   Хлорпротиксен.
   
5. 
   Сульпирид.
   

10. Выберите из предложенных определение транквилизаторов

1. 
   Лекарственное средство, уменьшающее или устраняющее ощущение страха, тревоги, эмоциональную напряженность.
   
2. 
   Высокоактивное лекарственное средство с характерным антипсихотическим действием (устранение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения).
   
3. 
   Средство, применяемое при легких формах неврологических расстройств с повышенной возбудимостью и раздражительностью, а также при нарушении сна и вегетативно-невротических расстройствах.
   

11. 
    Механизм действия бензодиазепиновых анксиолитиков.
    

1. 
   Накопление ГАМК в ЦНС.
   
2. 
   Прямая стимуляция ГАМК-А-рецепторов.
   
3. 
   Повышение чувствительности ГАМК-А-рецепторов к медиатору.
   

1. 
   Бензодиазепиновые анксиолитики.
   

1. 
   Диазепам.
   
2. 
   Буспирон.
   
3. 
   Медазепам.
   
4. 
   Феназепам.
   
5. 
   Хлордиазэпоксид
   

12. 
    Эффекты диазепама:
    

1. 
   Анксиолитический
   
2. 
   Амнестический (нарушение памяти)
   
3. 
   Снотворный
   
4. 
   Антипсихотический
   
5. 
   Расслабление скелетных мышц
   
6. 
   Седативный
   

13. 
    Для нейролептанальгезии в комбинации с фентанилом используют:
    

1. 
   Аминазин
   
2. 
   Фторфеназин
   
3. 
   Дроперидол
   
4. 
   Амитриптилин
   

14. 
    Бензодиазепиновый анксиолитик. Уменьшает тревогу, страх, напряжение. Практически не вызывает сонливости. Применяется внутрь. Может использоваться в дневное время.
    

1. 
   Пиритинол.
   
2. 
   Буспирон.
   
3. 
   Феназепам.
   
4. 
   Медазепам.
   

15. 
    Производное бензодиазепина. Обладает анксиолитическими, седативными, снотворными и противосудорожными свойствами. Вводится внутрь и внутривенно. Применяется при неврозах, в качестве снотворного средства, для премедикации перед наркозом, а также для купирования эпилептического статуса.
    

1. 
   Нитразепам.
   
2. 
   Буспирон.
   
3. 
   Диазепам.
   
4. 
   Медазепам