Курсовая работа Технология таблеток продленного действия. Технологическое оборудование, вспомогательные вещества

• Название: Курсовая работа Технология таблеток продленного действия. Технологическое оборудование, вспомогательные вещества
• Дата: 12.11.2021
• Размер: 166.67 Kb.
• Имя файла: tabletki.docx
• Тип: Курсовая; #270388
• страница: 1 из 3

Кафедра фармакогнозии и фармацевтической технологии


Курсовая работа

Технология таблеток продленного действия. Технологическое оборудование, вспомогательные вещества

Работу выполнила студентка

5 курса 1 группы фармацевтического факультета

Малкина Екатерина Олеговна

Научный руководитель

ассистент Чикина Ирина Владимировна

Ярославль 2014

Содержание
Введение………………………………………………………………………….3

I Глава. Характеристика таблеток как лекарственных форм ……………… 4

1. Таблетки, их характеристика и классификация ……………………………4

2. Требования к изготовлению таблеток ……………………………………..7

2.1. Положительные и отрицательные стороны таблеток как

лекарственной формы …………………………………………………………..7

2.2. Требования, предъявляемые к изготовлению таблеток ………………...9

II Глава. Технология изготовления таблеток

пролонгированного действия ………………………………………………..13

1. Характеристика таблеток пролонгированного действия ……………….13

2. Классификация лекарственных форм пролонгированного действия ….15

3. Номенклатура таблеток пролонгированного действия …………………19

4. Технология изготовления таблеток пролонгированного действия ……26

4.1. Основная схема изготовления таблеток ……………………………….26

4.2. Особенности изготовления таблеток пролонгированного действия …27

Заключение ……………………………………………………………………35

Список литературы ……………………………………………………………36

Введение

Таблетки занимают в ассортименте аптек около 50% ассортимента лекарственных средств и это связано с удобством применения и компактностью упаковки. Но таблетки, как и другие лекарственные формы не лишены недостатков, в связи с чем одной из наиболее важных задач современной фармацевтической технологии является создание лекарственных форм, способствующих повышению биологической доступности лекарственных средств и снижению побочных эффектов. Достичь этого можно различными способами, среди которых можно выделить использование специальных вспомогательных веществ и технологических приемов, с помощью которых можно регулировать высвобождение лекарственных веществ из лекарственной формы. Таблетки с пролонгированным высвобождением позволяют снизить дозу лекарственного вещества, поступающего в кровяное русло по сравнению с «простыми» таблетками, что в значительной степени способствует уменьшению побочных эффектов и частоту приема препарата. (научные ведомости)

Создание пролонгированных лекарственных форм приводит к достижению терапевтического эффекта при снижении кратности приемов, позволяет избежать колебаний концентрации действующего вещества в крови и снижает токсичность. Кроме того, сокращение частоты приема препаратов улучшает выполнение больными лечения. /1,2,4,5/

I глава

Характеристика таблеток как лекарственной формы

1. Таблетки, их характеристика и классификация

Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием, реже - формованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных компонентов.

Первые сведения о возможности прессования порошков относятся к середине XIX столетия. В нашей стране впервые начал выпускать таблетки в 1895 г. завод врачебных заготовлений в Петербурге, сейчас Ленинградское производственное объединение "Октябрь". Первым исследованием, посвященным таблеткам, была диссертация проф. Л.Ф. Ильина (1900 г).

Таблетки имеют вид плоских, и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок. Наиболее удобны для изготовления, упаковки и применения таблетки в виде дисков, так как они легко и плотно упаковываются. Штампы и матрицы для их изготовления проще и дешевле. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25мм. Таблетки с большим поперечником считаются брикетами. Высота таблеток должна быть в пределах 30-40% их диаметра.

Иногда таблетки могут иметь цилиндрическую форму. Таблетки диаметром (длиной) более 9мм имеют одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку лекарственного вещества. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной; на торцевые поверхности могут быть нанесены опознавательные надписи и условные обозначения (маркировка). Одна таблетка обычно предназначается на один прием.

Таблетки могут быть предназначены для энтерального и парентерального введения, а также для приготовления растворов или суспензий для приема внутрь, аппликаций и инъекций.

Таблетки классифицируют по самым разным признакам.

1. 
   По способу получения:
   

• 
  прессованные (собственно таблетки);
  
• 
  тритурационные.
  

2. 
   По пути введения:
   

• 
  пероральные;
  
• 
  оральные;
  
• 
  вагинальные;
  
• 
  ректальные.
  

3. 
   По наличию оболочки:
   

• 
  покрытые оболочкой;
  
• 
  непокрытые оболочкой.
  

4. 
   В зависимости от биофармацевтических и фармакокинетических свойств:
   

• 
  обычные;
  
• 
  с модифицированным высвобождением.
  

5. 
   По признаку готовности к применению:
   

• 
  готовые формы;
  
• 
  полуфабрикаты для приготовления раствора или суспензии.
  

6. 
   В зависимости от назначения лекарственных препаратов различают следующие группы таблеток:
   

• 
  Oriblettae - таблетки, применяемые перорально. Вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Иногда их предварительно растворяют в воде. Пероральные таблетки являются основной группой таблеток. [6]
  
• 
  Resoriblettae - таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются слизистой оболочкой рта.
  
• 
  Implantablettae - таблетки, применяемые для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта.
  
• 
  Injectablettae - таблетки, приготовленные в асептических условиях, используемые для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.
  
• 
  Solublettae - таблетки, используемые для приготовления из прессованных веществ растворов разного фармацевтического назначения (полосканий, спринцеваний и др.).
  

2. Требования к изготовлению таблеток

2.1 Положительные и отрицательные стороны таблеток

К положительным качествам таблеток и их производству относятся:

1) полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток;

2) точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ;

3) портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранение и транспортировку лекарств;

4) сохранность (относительно длительная) лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек;

5) маскировка неприятных органолептических свойств (вкус, запах, красящая способность). Достигается наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.;

6) возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в других лекарственных формах;

7) локализация действия лекарственного вещества. Достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых преимущественно в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;

8) пролонгирование действия лекарственных веществ;

9) регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени - создание многослойных таблеток;

10) предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей. [11]

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых недостатков:

1) при хранении таблетки могут терять распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;

2) с таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтической ценности, а иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую оболочку), но имеется возможность ограничить их количество;

3) отдельные лекарственные препараты (например, натрия или калия бромид) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Недостаток этого устраним: такие таблетки перед приемом размельчают и растворяют в определенном количестве воды;

4) не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

2.2 Требования, предъявляемые к изготовлению таблеток

К таблеткам предъявляются три основных требования:

1. точность дозирования, под которой понимается правильность веса как самой таблетки, так и входящих в ее состав лекарственных веществ;

2. механическая прочность - таблетки не должны крошиться и должны обладать достаточной прочностью;

3. распадаемость - способность распадаться или растворяться в сроки, установленные для определенных типов таблеток.

Очевидно, что масса, подвергаемая таблетированию, должна обладать совокупностью свойств, обеспечивающих выполнение этих трех требований. Само таблетирование осуществляется с помощью специальных прессов (таблеточных машин).

1. Точность дозирования. Точность дозирования зависит от многих условий, которые должны обеспечить безотказное истечение сыпучего материала и заполнения им матричного гнезда. [4]

1) Дозирование будет точным, если в матричное гнездо в течение всего процесса таблетирования будет поступать всегда строго определенное количество таблеточной массы. Это зависит от постоянства объема матричного гнезда, от положения нижнего пуансона.

2) Точность дозирования зависит от быстроты и безотказности заполнения тматричного гнезда. Если за короткое время пребывания воронки над матричным отверстием высыпается меньше материала, чем может принять матричное гнездо, таблетки всегда будут меньшей массы. Необходимая скорость заполнения зависит от формы воронки и угла ската, а также от достаточного скольжения частиц таблеточной массы. Этого можно добиться добавления к материалу фракционных веществ или гранулированием.

3) Точность дозирования обусловлена также однородностью таблеточной массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе. Если масса состоит из частиц разного размера, то при встряхивании загрузочной воронки смесь расслаивается: крупные частицы остаются сверху, мелкие опускаются вниз. Это вызывает изменение массы таблеток. Иногда расслаивание можно предупредить установлением в воронке небольшой мешалки, но более радикальной мерой является гранулирование.

Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частичек. Частички, имеющие разную форму при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью, что также отразится на массе таблеток. Выравнивание формы частичек достигается тем же гранулированием.

2. Механическая прочность. Прочность таблеток зависит от природных (физико-химических) и технологических свойств таблетируемых веществ, а также от применяемого давления.

Для образования таблеток необходимым условием является взаимосцепляемость частиц. В начале процесса прессование таблеточная масса уплотняется, происходит более тесное сближение частиц и создаются условия для проявления сил межмолекулярного и электростатического взаимодействия. На первой стадии прессования материала происходит сближение и уплотнение частиц материал за счет смещения частиц относительно друг друга заполнение пустот.

На второй стадии с увеличением давления прессования происходит интенсивное уплотнение материала за счет заполнения пустот и различных видов деформаций, которые способствуют более компактной упаковке частиц. Деформация помогает частицам взаимно вклиниваться, что увеличивает контактную поверхность. На второй стадии прессования и сыпучего материала образуется компактное пористое тело, обладающее достаточной механической прочностью. [16]

На третьей стадии прессования происходит объемное сжатие образовавшегося компактного тела.

При прессовании большинства препаратов требуется высокое давление, но для каждой таблеточной массы давление прессования должно быть оптимальным, то есть при достаточной механической прочности необходимо обеспечить хорошую распадаемость таблетки. Кроме того, высокое давление может отрицательно влиять на качество таблеток и способствовать износу машин. Часто обеспечивать сцепляемость частиц может вода, обладающая достаточным дипольным моментом. Но связыванию труднорастворимых и нерастворимых лекарственных препаратов вода может даже препятствовать. В этом случае требуется добавление веществ с более высокой силой сцепления (растворы крахмала, желатина и др.).

В случае, если природные свойства лекарственного вещества не могут обеспечить необходимой прочности таблеток при непосредственном таблетировании, прочность достигается гранулированием. При гранулировании в таблеточную массу вводят связывающие вещества, с помощью которых повышается пластичность лекарственного вещества. Очень важно, чтобы количество связывающих веществ было оптимальным.

3. Распадаемость. Слишком высокая прочность таблетки влияет на ее распадаемость: время распадаемости возрастает, что отрицательно сказывается на качестве таблетки. При достаточной механической прочности необходимо обеспечить хорошую распадаемость таблетки. Распадаемость зависит от многих причин:

1) от количества связывающих веществ. Таблетки должны содержать их столько, сколько необходимо для достижения требуемой прочности;

2) от степени прессования. Чрезмерное давление ухудшает распадаемость таблетки;

3) от количества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток;

4) от свойства веществ, входящих в таблетку, от их способности растворяться в воде, смачиваться ею, набухать.

Важен подбор связывающих и разрыхляющих веществ для нерастворимых в воде лекарственных веществ. По физической структуре таблетки представляют собой пористое тело. При погружении их в жидкость, последняя проникает во все капилляры, пронизывающие толщу таблетки. Если в таблетке будут иметься хорошо растворимые добавки, то они будут способствовать быстрой распадаемости ее.

Таким образом, для изготовления точно дозированных, легко распадающихся и достаточно прочных таблеток необходимо, чтобы:

• 
  таблетируемая масса наряду с основными содержала вспомогательные вещества;
  
• 
  гранулят по способности скольжения, равномерности и абсолютной величине зерен обеспечивал максимальную точность дозирования;
  

давление было бы таким, чтобы скорость распадения оставалась нормальной при достаточной прочности таблеток.

II Глава

Технология изготовления таблеток пролонгированного действия

1. 
   Характеристика таблеток пролонгированного действия.
   

Таблетки пролонгированные - это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию лекарственных веществ в организме в течение длительного периода времени. [19]

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

• 
  возможность уменьшения частоты приёма;
  
• 
  возможность уменьшения курсовой дозы;
  
• 
  возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт;
  
• 
  возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.
  

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

• 
  концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени;
  
• 
  вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
  
• 
  способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.
  

Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственных веществ.

2.Классификация лекарственных форм пролонгированного действия:

1)В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на:

• 
  лекарственные формы ретард;
  
• 
  лекарственные формы депо («Модитен депо»-периодичность приема 15-35 дней; «Клопиксол Депо» - 14-28 дней );
  

2)С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы:

• 
  с периодическим высвобождением;
  
• 
  непрерывным;
  
• 
  отсроченным высвобождением.
  

1. 
   В зависимости от пути введения
   

1)Лекарственные формы депо - это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.

Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели).

В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений лекарственных веществ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией - например, микрокристаллизация, помещением лекарственных веществ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки - микросферы, микрокапсулы, липосомы.