Лекции. Лекци Природа лекарств. Основные понятия лекарствоведения. Лекарственное средство лекарство
 Скачать 0.56 Mb.
|
|
унитиол широко применяют при отравлениях ртутью, мышьяком, свинцом, препаратами сердечных гликозидов, а также при заболеваниях нервной системы. Ему принадлежат классические монографии по вопросам токсичности отравляющих веществ. Основным направлением научной деятельности академика А. И. Черкеса была биохимическая фармакология, основоположником которой он стал не только в Украине, но и в мире. Кафедра фармакологии Одесского университета организовал в 1902 г.. Профессор П. Я. Борисов (1864-1916), который изучал влияние грязей одесских лиманов и рассольных ванн на организм человека. С 1920 до 1928 г.. Кафедрой заведовал Д. М. Лавров (1867- 1929), а с 1928 до 1958 гг. - С. В. Цыганов (1890-1958). В этот период на кафедре изучали фармакологию органопрепаратов, кровезаменителей, препаратов лекарственных растений. Профессор Я. Б. Максимович (1919-1985), заведующий кафедрой с 1960 до 1985 г.., Разработал основные положения фармакологии метаболитов, что способствовало изучению витаминных, гормональных препаратов, средств из аминокислот. Исследования коллектива кафедры фармакологии во Львове были направлены на изучение препаратов, используемых при заболеваниях органов пищеварения, нервной системы, нарушениях обмена веществ, а также на вопросы фитотерапии (В. Соберанський, 1860-1902; Л. Попельский, 1865-1920; Ю. А. Петровский, 1905-1957; А. А. Гаврилюк, 1901-1972, Р. В. Рыжий, 1923-2002). Развития нейрофармакологии способствовали работы украинских ученых Я. Б. Максимовича (Одесса), Г. А. Батрака (Днепропетровск), коллективов кафедр фармакологии медицинских вузов Харькова и Донецка. Харьковские фармакологи, кроме того, успешно занимающихся вопросами тканевой терапии. Работы ученых кафедры фармакологии Ивано-Франковского медицинского университета посвящены сердечно- сосудистым средствам, средствам, влияющие на вегетативную нервную систему (Ф. В. Ковшар, 1899-1968), Буковинского медицинского университета - снотворным (С. П. Закривидорога, 1898- 1970 ), диуретическим (Ю. И. Иванов, 1935-1998) средствам, Тернопольского (М.П. Скакун, 1924-2005) - средствам, влияющие на функции печени и органов пищеварения, и Луганского медицинского университетов (IX Пасечник) - антигипоксическим и антидотная препаратам. Традиционным направлением научных исследований фармакологов Украины остается изучения сердечно-сосудистых, противовоспалительных, антиаритмических, антидотных средств (Винницкий, Запорожский медицинские университеты, медицинские факультеты Ужгородского и Сумского университетов). На кафедре фармакологии Крымского медицинского института в течение длительного времени изучают противоаллергические средства, сульфаниламидные препараты, препараты, влияющие на мозговое кровообращение, лекарственные растения Крыма (М. С. Шварсалон, 1894-1969, В. П. Баскакова, 1828-1998,1. П. Фомочкина, 1935-2006). Важная роль в развитии фармакологии в Украине принадлежит научно- исследовательским институтам. В 1934 г.. Было создано научно-исследовательское учреждение, которому впоследствии присвоено название Киевский (с 1992г. Украинский) научно-исследовательский институт фармакологии и токсикологии нами Украина. В этом институте разработаны антидоты (унитиол, Алокс т.п.), ряд противовоспалительных и противоопухолевых средств (Μ. И. Луганский, А. И. Черкес, П. В. Родионов и др.). Существенный вклад внесли коллективы Харьковского научно-исследовательского института химии и технологии лекарственных форм (теперь Государственный центр лекарственных средств), где работали фармакологи В. П. Тутаев, М. А. Ангарска, а также Харьковского Национального фармацевтического университета (Д. П. Сало) . В XX в. фармакология достигла больших успехов. Значительное развитие получила фармакотерапия, появился новый раздел - химиотерапия. Начало химиотерапии было положено П. Эрлихом, который в 1909 предложил сальварсан для лечения больных сифилисом. Медицина в то время обогатилась синтетическими противомалярийными (плазмохин), противомикробными (сульфаниламиды), противотуберкулезными, антипротозойным средствами. Новую эру в развитии фармакологии открыли антибиотики. Первым из них был пенициллин. Выяснение химического строения антибиотиков позволило получать их синтетическим путем. В первой половине XX в. в медицинскую практику внедрены гормональные препараты гипофиза, щитовидной железы, половых органов, коры надпочечников, а также инсулин. Благодаря развитию учения о витаминах арсенал лекарственных средств пополнился витаминными препаратами, применяемых с лечебной и профилактической целью. Учение о медиаторы, основу которого заложили английский физиолог и фармаколог Г. Дейл и австрийский физиолог А. Леви, способствовало созданию новых высокоактивных фармакологических средств, которые действуют на синапсы. Постепенно формировался и такой раздел, как психофармакология. В течение последних десятилетий онкологическая практика обогатилась препаратами противоопухолевого действия. Успехам фармакологии способствовала содружество со смежными дисциплинами - синтетической химией, биохимией, физической химией, биофизикой, физиологией, микробиологией, патологией. Важной задачей современной фармакологии является исследование механизма действия физиологически активных веществ, особенно выборочного воздействия их на различные органы и системы. В современном фармакологическом исследовании широко применяются физиологические, биохимические, физико-химические, гистохимические методы, а также электронная осциллография, электронная микроскопия, методы меченых (радиоактивных) атомов, ядерно-магнитного резонанса. Много внимания уделяется установлению зависимости между химической структуре и действию веществ с потенциальными лечебными свойствами. Очерк по истории лекарствоведения целесообразно дополнить некоторыми сведениями о развитии фармации. Эта отрасль медицинских и химических знаний своими корнями уходит в далекое прошлое. Упоминания о применении свежих растений для лечения больных встречаем в произведениях Гиппократа, Диоскорида, Галена, Авиценны, Парацельса и других. В период средневековья значительное влияние на развитие фармации имела алхимия. Именно алхимики разработали методы, которые и теперь применяют для изготовления лекарственных средств (перегонка, фильтрование, кристаллизация, дистилляция и т.д.). Как самостоятельная научная отрасль фармация сформировалась в XVIII в. Фармацевты получили из растений морфин, вератрин, стрихнин, бруцин, хинин, кофеин, кодеин и много других биологически активных веществ. Развития фармации в Украине способствовало образование в Киеве первого в Восточной Европе высшее учебное заведение - Киево-Могилянской академии, которая дала путевку в жизнь целой плеяде украинских ученых, заложивших основы для развития многих отраслей медицины вообще и лекарствоведения, в частности. "Многие лучших, самых действенных лекарств, так же как хорошая и здоровая пища готовится из растений", - учил своих учеников профессор, воспитанник Киево- Могилянской академии Нестор Максимович Амбодик-Максимович. Позже его ученик, выпускник Киево-Могилянской академии Иван Лепехин вернулся после длительных экспедиций в Академию с богатым в то время коллекцией лекарственных растений. И. Лепехин подробно описал не только ботанические, но и лечебные свойства каждого растения. В России сбор и культивирования лекарственных растений в XVIII в. проводил Аптекарский приказ. Было заложено аптекарские огороды в Петербурге и в Лубнах. В 80- х годах XVIII в. аптекарь Иван Гейтер открыл в Киеве первую аптеку. Аптекарь Т. Е. Ловиц (1757-1804) обнаружил абсорбционной свойство угля. В XX в. рядом с провизор развивается фармацевтическая промышленность. В России и Украине проводятся исследования по фармацевтической химии, фармакогнозии, технологии лекарственных форм. Существенный вклад в это дело внесли украинские ученые Н. А. Валяшко, П. А. Петюнин, Д. Г. Колесников, М. А. Ангарска, Д. П. Сало (Харьков), Μ. М. Туркевич (Львов) и др. Центром, который координирует исследования в области фармакологии, является Национальная академия наук Украины и Академия медицинских наук Украины. В ее состав входили ученые, известные своим вкладом в создание и внедрение новых лекарственных средств (А. В. Кирсанов, Г. И. Деркач, П. С. Пелькис, А. В. Богатский, Б. Г. Болдырь, В. М . Марковский, В. В. Фролькис, П. Г. Костюк, Н. А. Лозинский). Характерной чертой научных исследований в области лекарствоведения становится попытка использовать природные ресурсы Украины для обеспечения потребностей населения в лекарственных средствах. Главные усилия направлены на поиск новых лекарственных препаратов для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями, злокачественными опухолями, радиационным поражением организма. Особое внимание уделяется развитию возрастной фармакологии с учетом особенностей действия лекарственных средств на организм больных детского и старческого возраста. Лекарственное средство (син .: медикамент препарат) - это фармакологическое средство природного, синтетического или полусинтетического происхождения, имеет свойство предупреждать возникновение патологического процесса или вызвать лечебный эффект при заболеваниях и официально разрешен к применению для лечения больных уполномоченным на то органом государства (в Украине - Государственный экспертный центр МЗ Украины). Лекарственный препарат - это лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы (таблетка, драже, ампула, паста и т.д.). Лекарственная форма - это предоставленный лекарственному средству удобен для применения состояние, из которого достигается лечебный эффект. Лекарственное вещество (син .: соединение) - это отдельная химическое соединение или биологически активное вещество природного, синтетического или полусинтетического происхождения, обладает лечебными свойствами, но официально не разрешена к применению для лечения больных уполномоченным на то органом государства. Лекция3. НОМЕНКЛАТУРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Фармацевтическая терминология – это комплекс, состоящий из терминологии ряда специальных дисциплин, объединенных под общим названием «фармация» (греч. pharmakeia создание и применение лекарств), которые изучают изыскание, производство, применение лекарственных средств растительного, минерального, животного и синтетического происхождения. Чтобы правильно понимать принципы, которые влияют на выбор тех или иных способов словообразования и структурных типов наименований, необходимо, хотя бы в самых общих чертах, ознакомиться с некоторыми генеральными фармацевтическими терминами. 1. Лекарственное средство (medicamentum, i, n, remedium, i, n, греч. pharmаcon)– вещество или смесь веществ, разрешенные уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболевания. К лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного, синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных средств. 2. Лекарственное вещество (substantia pharmaceutica)– лекарственное средство, представляющее собой индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество. 3. Лекарственное растительное сырье – растительное сырье, разрешенное для медицинского применения (трава, листья, кора и.д.). 4. Лекарственная форма (forma medicamentоrum)– придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью, удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. 5. Лекарственный препарат (praeparаtum) – дозированное лекарственное средство в виде определенной лекарственной формы. 6. Действующее (активное) вещество – компонент(ы) лекарственного средства, оказывающий (е) терапевтическое, профилактическое или диагностическое действие. 7. Комбинированные лекарственные средства – лекарственные средства, содержащие в одной лекарственной форме больше одного действующего вещества в фиксированных дозах. Собственно фармацевтические термины – названия общих понятий, т.е. таких, в которых отображаются существенные признаки целого класса однородных предметов, например: лекарственная форма, лекарственное средство (растительного, минерального, животного и синтетического происхождения). Лекарственные средства неоднородны по своему характеру. Они включают такие группы товаров, как лекарственное сырье (в основном растительное); лекарственные полупродукты: фармацевтические субстанции, предназначенные дляизготовления лекарственных средств и фармацевтические препараты, нуждающиеся лишь в фасовании и упаковывании; готовые фармацевтические препараты, непосредственно отпускаемые потребителям. Разнородностью лекарственных средств обусловлен смешанный характер их номенклатуры (nomenclaturaперечень, список имен).В ней наряду с собственно номенклатурой лекарственных средств используются элементы химической, фармакогностической, ботанической номенклатур, номенклатуры лекарственных форм. Номенклатурное наименование служит для обозначения единичного понятия, т.е. такого, в котором отражаются существенные признаки только какого-либо единственного предмета. Таким единственным предметом может быть также предмет в массовом виде, встречающийся в природе или выпускаемый промышленностью под одним и тем же специальном наименованием (ромашка аптечная, мята перечная, натрий, золото, анальгин, норсульфазол и др.) Совокупность номенклатурных наименований в рамках определенной классификации составляет соответствующую номенклатуру. Лекарственный препарат — фармакологическое средство, разрешенное уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке для применения с целью лечения, предупреждения или диагностики заболевания у человека или животного. Для обозначения препаратов, еще не разрешенных к применению в качестве лекарственных препаратов, применяют термин “фармакологическое средство” — вещество с установленной фармакологической активностью, являющееся объектом клинических испытаний. В настоящее время для обозначения лекарственных средств применяют два вида названий: 1) международные непатентованные названия, которые утверждаются официальными органами здравоохранения и используются в национальных и международных фармакопеях — сборниках стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств; 2) торговые, или фирменные названия, которые являются коммерческой собственностью фармацевтической фирмы.> Один и тот же препарат, производимый различными фирмами, может иметь множество названий. Например, транквилизатор диазепам выпускается под названиями “валиум”, “седуксен”, “сибазон” и т.д. Некоторые лекарственные средства имеют более 100 торговых названий (например витамин В12). Обычно на упаковке лекарственного препарата приводится как фирменное, так и международное, непатентованное название. ^ ПРИНЦИПЫ КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Бурное развитие фармацевтической промышленности привело к созданию огромного числа лекарственных средств (в настоящее время сотни тысяч). Даже в специальной литературе появляются такие выражения, как “лавина” лекарственных препаратов или “лекарственные джунгли”. Естественно, сложившаяся ситуация весьма затрудняет изучение лекарственных средств и их рациональное применение. Возникает острая необходимость в разработке классификации лекарственных средств, которая помогла бы врачу ориентироваться в массе препаратов и выбирать оптимальное для больного средство. Лекарственные средства можно классифицировать по следующим принципам: -терапевтическое применение (например, противоопухолевые, антиангинальные, противомикробные средства); -фармакологическое действие (вазодилататоры, антикоагулянты, диуретики); -химическое строение (гликозиды, алкалоиды, стероиды, бензодиазепины). Для клиницистов наиболее удобен нозологический подход (например, средства для лечения бронхиальной астмы, инфаркта миокарда и т.д.). Однако более обоснованному выбору препарата и рациональному его применению способствуют смешанные классификации. Одной из наиболее совершенных является классификация, предложенная академиком РАМН М.Д.Машковским (1984). ^ КЛАССИФИКАЦИЯ СОВРЕМЕННЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ I. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему 1. Средства для наркоза 1.1. Средства для ингаляционного наркоза 1.2. Средства для неингаляционного наркоза 2. Снотворные средства 2.1. Барбитураты 2.2. Производные бензодиазепина и других гетероциклических веществ 2.3. Препараты алифатического ряда 3. Психотропные препараты 3.1. Нейролептические средства 3.2. Транквилизаторы 3.3. Седативные средства 3.4. Антидепрессанты 3.5. Препараты лития 3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему 4. Противосудорожные (противоэпилептические) средства 5. Средства для лечения паркинсонизма 5.1. Противопаркинсонические холинолитические препараты 5.2. Противопаркинсонические препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга 6. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты 6.1. Наркотические анальгетики 6.2. Специфические антагонисты морфина и других наркотических анальгетиков 6.3. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты 6.4. Ненаркотические противокашлевые препараты 7. Рвотные и противорвотные препараты II. Средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы 1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы 1.1. Ацетилхолин и холиномиметические вещества 1.2. Антихолинэстеразные препараты (ингибиторы холинэстеразы) 1.3. Антихолинергические средства, блокирующие преимущественно периферические холинореактивные системы 1.4. Ганглиоблокирующие препараты 1.5. Курареподобные препараты 1.6. Реактиваторы холинэстеразы 2. Средства, действующие на периферические адренергические процессы 2.1. Адреналин и адреномиметические вещества 2.2. Антиадренергические препараты 2.3. Препараты, действующие на центральные І-адренорецепторы 3. Дофамин и дофаминергические препараты 4. Гистамин и антигистаминные препараты 5. Серотонин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты III. Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний 1. Местноанестезирующие препараты 2. Обволакивающие и адсорбирующие средства 3. Вяжущие средства 3.1. Вяжущие средства растительного происхождения 3.2. Соли металлов 4. Средства, действие которых связано преимущественно с раздражением слизистых оболочек и кожи 4.1. Средства, содержащие эфирные масла 4.2. Горечи 4.3. Средства, содержащие аммиак 4.4. Средства, содержащие алифатические углеводороды 4.5. Средства, содержащие дихлорэтилсульфид и другие вещества, раздражающие кожу 5. Отхаркивающие средства 5.1. Средства, стимулирующие отхаркивание 5.2. Муколитические препараты 6. Слабительные средства 6.1. Средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника 6.2. Средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишечного содержимого 6.3. Средства, способствующие размягчению каловых масс 6.4. Слабительные средства IV. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему 1. Сердечные гликозиды 1.1. Препараты наперстянки 1.2. Препараты горицвета 1.3. Препараты строфанта 1.4. Препараты ландыша 1.5. Препараты желтушников 2. Антиаритмические препараты 3. Антиангинальные препараты 4. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение 5. Гипотензивные средства 5.1. Препараты, влияющие на адренергическую иннервацию 5.2. Препараты, влияющие на водно-солевой обмен 5.3. Периферические вазодилататоры 5.4. Другие гипотензивные препараты 6. Спазмолитические средства разных групп 6.1. Производные изохинолина 6.2. Производные имидазола, бензофурана, фурохромона, фурокумарина 6.3. Производные пурина 6.4. Сложные эфиры карбоновых кислот 6.5. Спазмолитические препараты разных химических групп 6.6. Препараты поджелудочной железы 6.7. Галеновые (растительные) препараты 7. Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему 8. Ангиопротекторы V. Средства, усиливающие выделительную функцию почек 1. Диуретические средства 1.1. Салуретики 1.2. Калийсберегающие диуретики 1.3. Осмотические диуретики 1.4. Другие диуретические средства 2. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов VI. Желчегонные средства VII. Средства, влияющие на мускулатуру матки 1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки 1.1. Спорынья и ее алкалоиды 1.2. Препараты группы окситоцина 1.3. Простагландины 1.4. Другие средства, стимулирующие мускулатуру матки 2. Средства, расслабляющие мускулатуру матки VIII. Средства, влияющие на процессы обмена веществ 1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты 1.1. Гормоны гипофиза 1.2. Препараты, стимулирующие и тормозящие функцию щитовидной железы 1.3. Препараты околощитовидных желез и гормоноподобные вещества, регулирующие обмен кальция 1.4. Гормоны поджелудочной железы и синтетические сахаропонижающие препараты 1.5. Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги 1.6. Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги 1.7. Препараты мужских половых гормонов (андрогены) и их синтетические аналоги 1.8. Анаболические стероиды 2. Витамины и их аналоги 3. Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью 3.1. Ферментные препараты 3.2. Ингибиторы ферментов 4. Средства, влияющие на свертывание крови 4.1. Средства, ингибирующие свертывание крови 4.2. Антигеморрагические и гемостатические средства 5. Препараты гипохолестеринемического и гипопротеинемического действия 6. Аминокислоты 7. Плазмозамещающие растворы и средства для парентерального питания 7.1. Плазмозамещающие растворы 7.2. Солевые растворы 7.3. Средства для парентерального питания 8. Препараты, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и ионного равновесия в организме 8.1. Щелочи и кислоты 8.2. Препараты кальция 8.3. Препараты калия 8.4. Препараты, содержащие железо 8.5. Препараты, содержащие кобальт 8.6. Препараты, содержащие йод 8.7. Препараты, содержащие фосфор 8.8. Препараты, содержащие фтор 8.9. Препараты, содержащие мышьяк 9. Препараты, стимулирующие метаболические процессы 9.1. Производные пиримидина и тиазолидина 9.2. Производные аденозина и гипоксантина 9.3. Препараты разных химических групп 9.4. Сахара 9.5. Кислород 9.6. Биогенные стимуляторы 9.7. Разные биогенные препараты 9.8. Препараты, содержащие яды пчел и змей IX. Препараты, модулирующие процессы иммунитета (иммуномодуляторы) 1. Препараты, стимулирующие иммунологические процессы 2. Иммунодепрессивные препараты, или иммуносупрессоры X. Препараты различных фармакологических групп 1. Анорексигенные вещества (вещества, угнетающие аппетит) 2. Специфические антидоты и комплексоны 2.1. Препараты, содержащие тиоловые группы и другие серосодержащие соединения 2.2. Комплексообразующие соединения 3. Препараты для профилактики и лечения лучевой болезни 4. Фотосенсибилизирующие препараты 5. Специальные средства для лечения алкоголизма XI. Противомикробные, противопаразитарные и противовирусные средства 1. Химиотерапевтические средства 1.1. Антибиотики 1.2. Сульфаниламидные препараты 1.3. Производные хиноксалина 1.4. Производные нитрофурана 1.5. Производные 8-оксихинолина и 4-оксихинолина 1.6. Производные нафтиридина 1.7. Производные тиосемикарбазона 1.8. Противотуберкулезные препараты 1.9. Противолепрозные препараты 1.10. Препараты для лечения протозойных инфекций 1.11. Противосифилитические препараты, содержащие мышьяк и висмут 1.12. Препараты для лечения грибковых заболеваний кожи 1.13. Противоглистные (антигельминтные) препараты 1.14. Противовирусные препараты 2. Антисептические средства 2.1. Группа галоидов 2.2. Окислители 2.3. Кислоты и щелочи 2.4. Альдегиды 2.5. Спирты 2.6. Соли тяжелых металлов 2.7. Фенолы 2.8. Красители 2.9. Детергенты 2.10. Дегти, смолы, продукты переработки нефти, минеральные масла, синтетические бальзамы, препараты, содержащие серу 2.11. Разные антибактериальные препараты природного происхождения XII. Препараты, применяемые для лечения злокачественных новообразований 1. Химиотерапевтические средства 1.1. Производные бис-(b-хлорэтил)-амина 1.2. Соединения, содержащие группы этиленимина 1.3. Эфиры дисульфоновых кислот и их аналоги 1.4. Противоопухолевые цитостатические препараты разных групп 1.5. Антиметаболиты 1.6. Противоопухолевые антибиотики 1.7. Алкалоиды и другие препараты растительного происхождения, оказывающие противоопухолевое действие 2. Ферментные препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний 3. Гормональные препараты и ингибиторы образования гормонов, применяемые для лечения опухолей XIII. Диагностические средства 1. Рентгеноконтрастные препараты 2. Радиофармацевтические диагностические препараты 3. Разные диагностические средства Конечно, эта классификация имеет определенные недостатки. В ней, например, не выделены особо антагонисты кальция (блокаторы медленных кальциевых каналов), которые широко применяются в клинической практике. |